شناخت دارو: عبارت است از سایپروهپتاد ین برای درمان آلرژی ناشی از تب یونجه، کهیر و کهیر غول آسا، کهیر ناشی از سرما، میگرن و درمان بیماری کوشینگ استفاده شده است.
دسته دارویی:
- آنتی هیستامین ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- آنتاگونیست سروتونین و هیستامین؛ این دارو گیرنده H1 هیستامین را به طور رقابتی مهار می کند. این گیرنده در انقباض مجاری ریوی، انقباض عضلات صاف، ورم و کاهش فشارخون، دپرسیون سیستم عصبی مرکزی و آریتمی قلبی نقش دارد.
- سیپروهپتادینموجب پیشگیری از آزادسازی هیستامین در عروق خونی می شود و در پیشگیری از بروز پاسخ هیستامینی موثرتر از مهار کردن اثر آن می باشد، به همین دلیل ممکن است در بیماران با سندروم هایی که تومورهای تولیدکننده هیستامین دارند مفید باشد.
- فعالیت آنتی کولینرژیکی متوسط با اثر خواب آوری پایین
- ممکن است دارای اثرات ضد سروتونینی گیرنده 5HT-2 باشد.
- ممکن است دارای برخی اثرات مسدود کنندگی کانال کلسیم باشد.
- سیپروهپتادین یکآنتی هیستامین پی پیریدینی است که بر خلاف سایر آنتی هیستامین ها، گیرنده های سروتونینی را نیز آنتاگونیزه و مهار می کند. این ویژگی سیپروهپتادین را در درمان مواردی همچون سردردهای عروقی و بی اشتهایی موثر می سازد.
- سیپروهپتادیناز آزادسازی هیستامین جلوگیری نمی کند بلکه با هیستامین آزاد در اتصال به محل گیرنده آن در مجاری گوارشی، رحمی، عروق خونی بزرگ و عضلات صاف مجاری هوایی رقابت می کند .
- بیشتر آنتی هیستامین ها خواص آنتی کولینرژیکی معنی داری دارند، اما سیپروهپتادین فعالیت آنتی کولینرژیکی ضعیفی دارد.
- به نظر می رسد برایاثرات ضد تهوع مهار گیرنده های موسکارینی مرکزی صورت می گیرد هرچند مکانیسم دقیق آن هنوز مشخص نیست.
- سیپروهپتادینهمچنین با گیرنده سروتونین در عضلات صاف روده ها و سایر قسمت های بدن رقابت می کند.
- اثر آنتاگونیستی سروتونین روی مرکز اشتها در هیپوتالاموس ممکن است بر توانایی این دارو در تحریک اشتها موثر باشد.
- سیپروهپتادین همچنین درمقابله با سردرد های عروقی کاربرد دارد که اکثریت بر این باورند این اثرات، ناشی از تغییرات در فعالیت سروتونینی می باشد. اگرچه که هنوز چگونگی اثرات مفید هیستامین در این مورد روشن نیست.
- جذب:به خوبی پس از مصرف خوراکی جذب می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 6 تا 9 ساعت پس از مصرف می باشد. متابولیسم: دارو به وسیله گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود. متابولیت ها: کونژوگه های گلوکورونیده آمونیوم 4 تایی
دفع: 40 درصد دارو از طریق ادرار و 2 تا 20 درصد از طریق مدفوع از بدن خارج می شود.
اشکال دارو:
- محلول خوراکی و قرص
مقدار مصرف صحیح:
- واکنش ازدیاد حساسیت:دوز اولیه: 4 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت، دوز نگهدارنده: 4 تا 20 میلی گرم روزانه و در برخی بیماران تا 32 میلی گرم روزانه به صورت منقسم هر 8 ساعت یکبار
حداکثر دوز: 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن. - اسپاسم و سفتی عضلانی با منشأ طناب نخاعی:عدم تأیید توسط FDA از 2 تا 4 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت شروع می شود و تا حداکثر 24 میلی گرم روزانه می تواند افزایش یابد.
- پیشگیری از سردردهای میگرنی:عدم تایید: FDA 2 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت با یا بدون پروپرانولول
- افزایش اشتها در بیماری های مزمن: عدم تایید FDA 2 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت به مدت 1 هفته، سپس 4 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت
- اختلالات جنسی ناشی از دارو:عدم تایید FDA 4 تا 12 میلی گرم خوراکی، 1 تا 2 ساعت قبل از مقاربت جنسی یا 1 تا 16 میلی گرم روزانه
- سندروم سروتونینی: عدم تایید FDA با 12 میلی گرم شروع می شود و سپس با 2 میلی گرم هر 2 ساعت یا 4 تا 8 میلی گرم هر 6 ساعت تا زمان کنترل علایم ادامه می یابد.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع ، خشکی دهان ، یبوست ، گیجی ، تاری دید ، عصبانیت ، خواب آلودگی ، بی قراری ، تحریک پذیری ، خشکی دهان و بینی.
تداخلات دارویی:
- استیل کولین ، ترائیل سیپرومین ، لینزولید ، سدیم اکسی بات ، فنلزین ، ایزوکربوکسازید ، متی راپون، راساژیلین (رازاگیلین) سافینامید، الوكسادولین ، پتاسیم سیترات ، تدیزولید ، گلیکوپیرونیوم توسیلات، هیدروکسی تریپتوفان ، بلونانسرين.
موارد منع مصرف:
- شیردهی ، گلوکوم با زاویه بسته ، منع مصرف در نوزادان ، ازدیاد حساسیت به دارو ، مصرف همزمان با مهارکننده های مونوآمینواکسیداز ، بیماران ناتوان و سالمند ، زخم پپتیک ، انسداد دریچه پیلور، دئودنال ، بزرگی خوش خیم و علامت دار پروستات ، انسداد گردن مثانه.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- وزن بیمار به صورت دوره ای پایش گردد.
- بیمار از لحاظ بروز عوارض شدید آنتی کولینرژیک (خواب آلودگی، خستگی، خشکی دهان، تهوع و مشکلات گوارشی)، در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای ارزیابی شود.
- احتمال افزایش وزن وجود دارد.
- به منظور کاهش تحریک گوارشی همراه با غذا، آب یا شیر مصرف گردد.
- در صورت بروز خواب آلودگی از انجام کارهایی که نیاز به تمر کز حواس دارند، خودداری گردد.