شناخت دارو: عبارت است از سیتاگلیپتین یک داروی ضد دیابت خوراکی است که به کنترل قند خون کمک می‌کند. سیتاگلیپتین مقدار انسولین تولید شده توسط بدن پس از صرف غذا را تنظیم می‌کند. سیتاگلیپتین در درمان تک‌دارویی یا کمکی دیابت نوع دو استفاده می‌شود. سیتاگلیپتین در درمان دیابت نوع یک کاربردی ندارد.

دسته دارویی:

• داروهای ضد دیابت

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• سیتاگلیپتین مهار کننده آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز تیپ 4 (DPP-4) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش درکنترل قند خون بیماران دیابتی تیپ II مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو با مهار آنزیم دی پپتیل پپتیداز تیپ چهار مانع از تجزیه اینکریتین (Incretin) در بدن می شود. اینکریتین که به نام Glucagon-like peptide -1 شناخته می شود فاکتوری است که می تواند با کنترل ترشح انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون بر روی هموستاز گلوگز موثر باشد. کاهش ترشح گلوکاگون میتواند بر روی روند گلوکونئوژنز در کبد نیز موثر باشد، به همین دلیل سیتاگلیپتین با مهار این جریان فیزیولوژیک بدن، به شکل موثری قند خون را کاهش م یدهد. با توجه به ترشح هورمون اینکریتین در پاسخ به حضور غذا در دستگاه گوارش، سیتاگلیپتین با مهار تجزیه این هورمون، هنگام غذا خوردن یا در ساعات اولیه بعد از آن، اثرگذار خواهد بود.سیتاگلیپتین مهار کننده آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز تیپ 4 (DPP-4) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش در کنترل قند خون بیماران دیابتی تیپ II مورد استفاده قرار میگیرد.جذب: سریع اتصال پروتئین: 38٪، متابولیسم: به طور گسترده متابولیزه نمی شود. متابولیسم جزئی از طریق CYP3A4 و 2C8 به متابولیت ها (غیر فعال) که توسط مطالعات آزمایشگاهی به دست آمده است. فراهمی زیستی: ~ 87٪، نیمه عمر حذف: 12.4 ساعت، زمان رسیدن به اوج غلظت در پلاسما: 1 تا 4 ساعت، دفع: 87٪ ادرار (79٪ به عنوان داروی بدون تغییر ، 16٪ به عنوان متابولیت). مدفوع 13٪.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• دیابت ملیتوس تیپ دو (بزرگسالان، خوراکی): 100mg یک بار در روز.
• در درمان کمکی با انسولین یا عوامل ترشح انسولین شامل سولفونیل اوره ها: ممکن است نیاز به کاهش مقدار مصرف انسولین یا عوامل ترشح انسولین باشد.

عوارض جانبی دارو:

• غدد درون ریز و متابولیسم: افت قندخون.
• تنفسی: نازوفارنژیت.
• گوارشی: اسهال، تهوع.
• کلیوی: افزایش کراتینین سرم.

تداخلات دارویی:

• انالاپریل , انسولین , سیکلوسپورین , گلی کلازید , گلیمپراید , لوزارتان , لیزینوپریل , والسارتان , کاپتوپریل , کلرپروپامید , تیروتروپین آلفا , تری فلونوماید , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , ورینوستات , سارسایکلین , آلکلومتازون , فلوران درنولید.

موارد منع مصرف:

• حساسیت شدید (به عنوان مثال آنافیلاکسی، آنژیوادم) به سیتاگلیپتین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• در موارد نارسایی کلیه متوسط تا شدید و بیماری التهابی کلیه (ESRD) با احتیاط فراوان تجویز گردد و تنظیم مقدار مصرف ضروری است.
• قبل از شروع و در حین درمان با سیتاگلیپتین ارزیابی HbA1c، قند خون،ع ملکرد کلیه ضروری می باشد.
• با مصرف سیتاگلیپتین درد مفاصل، واکنش های ازدیاد حساسیت، التهاب پانکراس ممکن است اتفاق بیفتد.غذا نقشی بر روی جذب این دارو ندارد لذا سیتاگلیپتین را بدون توجه به غذا مصرف نمایید.طلاعات مربوط به استفاده از سیتاگلیپتین در بارداری محدود است.
• دیابت کنترل نشده در دوران بارداری می تواند با افزایش خطر عواقب نامطلوب مادر و جنین همراه باشد، از جمله کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط خود به خودی، زایمان زودرس، عوارض زایمان، نقایص مادرزادی عمده، تولد نوزاد مرده و ماکروزومی.
• برای جلوگیری از پیامدهای نامطلوب، قبل از بارداری و در طول بارداری، گلوکز خون و HbA1c مادر باید تا حد امکان نزدیک به اهداف مورد نظر نگه داشته شود اما بدون ایجاد قند خون قابل توجه.
• در حال حاضر عوامل دیگری به غیر از سیتاگلیپتین برای درمان دیابت در بارداری توصیه می شوند.مشخص نیست که آیا سیتاگلیپتین در شیر مادر وجود دارد یا خیر.
• طبق گفته سازنده، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن در معرض نوزاد، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد.