شناخت دارو: عبارت است از ساکویی ناویر (ساکیناویر) یک مهار کننده پروتئاز HIV است که به عنوان یک آنالوگ پروتئاز HIV عمل می کند. داروی ساکیناویر یک مهار کننده بسیار اختصاصی پروتئازهای HIV-1 و HIV-2 است.

دسته دارویی:

• ضد ویروس ها

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• ساکیناویر پروتئین سازی ویروسی HIV را، با اتصال به محل فعالیت پروتئاز HIV-1 و مهار شکست پیش­سازهای پلی­پروتئین ویروسی Gag-Polبه پروتئین ­های عملکردی مورد نیاز برای ایجاد عفونت HIV، مهار می­کند. این امر منجر به تشکیل ذرات ویروسی نابالغ و غیر عفونی می­شود.جذب: جذب دارو ضعیف است و با غذای چرب افزایش می­یابد. اتصال به پروتئین: ~ 98٪، توزیع: داخل مایع مغزی-نخاعی توزیع نمی­شود، داخل بافت­ها توزیع می­شود. حجم توزیع: 700 لیتر، متابولیسم: به شدت از طریق CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود؛ عبور اول کبدی زیادی دارد. دفع: دفع از طریق مدفوع: 81-88٪؛ دفع از طریق ادرار: 1-3٪.

اشکال دارو:

• کپسول

مقدار مصرف صحیح:

• دوز معمول بزرگسالان برای عفونت HIV: دوز استاندارد: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، بیماران درمان نشده (شروع کننده­ی درمان با ساکیناویر / ریتوناویر): 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. بیمارانی که بلافاصله (بدون رعایت فاصله لازم برای حذف دارو از بدن) از یک رژیم دیگر حاوی ریتوناویر (به استثنای دلاویردین، ریلپیویرین) به این رژیم روی می آورند: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• بیمارانی که از یک رژیم حاوی دلاویردین یا ریلپیویرین استفاده می کنند: 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• دوز معمول بزرگسالان برای در معرض قرارگیری غیر وابسته به شغل: توصیه های CDC ایالات متحده: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم (یا ساکیناویر 400 میلی گرم و 400 میلی گرم ریتوناویر) به صورت خوراکی دو بار در روز. مدت زمان درمان: 28 روز، پروفیلاکسی باید در اسرع وقت ، در عرض 72 ساعت پس از قرار گرفتن در معرض ، شروع شود.
• دوز معمول بزرگسالان برای در معرض قرارگیری وابسته به شغل: توصیه های گروه کاری خدمات بهداشت عمومی ایالات متحده: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. مدت زمان درمان: 28 روز، اگر تحمل شود. پروفیلاکسی باید در اسرع وقت، ترجیحا ظرف چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض، شروع شود.
• دوز معمول کودکان برای عفونت HIV: 16 سال یا بیشتر: 5 کیلوگرم تا کمتر از 15 کیلوگرم: ساکیناویر 50 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز به همراه ریتوناویر 3 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز. 15 کیلوگرم تا کمتر از 40 کیلوگرم: ساکیناویر 50 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، (حداکثر دوز: 1000 میلی گرم در هر دوز) دو بار در روز به همراه ریتوناویر: 5/2 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز، دوز استاندارد: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• بیماران درمان نشده (شروع کننده درمان با ساکیناویر / ریتوناویر): 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. بیمارانی که بلافاصله (بدون رعایت فاصله لازم برای حذف دارو از بدن) از یک رژیم دیگر حاوی ریتوناویر (به استثنای دلاویردین، ریلپیویرین) به این رژیم روی می آورند: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• بیمارانی که از یک رژیم حاوی دلاویردین یا ریلپیویرین استفاده می کنند: 7 روز اول: ساکیناویر 500 میلی گرم به همراه ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. بعد از 7 روز: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• تنظیم دوز در اختلال عملکرد کلیه: اختلال عملکرد ملایم یا متوسط کلیوی: هیچ تنظیم دوزی توصیه نمی شود؛ اختلال عملکرد شدید کلیوی یا بیماری کلیوی در مراحل نهایی: احتیاط توصیه می شود. حذف قابل توجهی از طریق دیالیز صورت نمی­گیرد (اتصال به پروتئین بالا).
• تنظیم دوز اختلال عملکرد کبدی: اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط: تنظیم دوزی توصیه نمی شود.
• هنگام استفاده با ریتوناویر: اختلالات کبدی شدید: منع مصرف دارد.

عوارض جانبی دارو:

• سینوزیت , افسردگی , اضطراب , درد , بی خوابی , اسهال , یبوست , سردرد , کاهش اشتها , زخم پوستی , تهوع , درد قفسه سینه , استفراغ , ضعف , کهیر , تب , افزایش پتاسیم خون , افزایش قند خون , افزایش ALT , افزایش AST , پنومونی , خشکی پوست , اگزما , نفخ , کاهش قند خون , حساسیت به نور , راش پوستی , خستگی , درد شکمی , تغییر حس چشایی , آلوپسی , تغییر در میل جنسی , درد پشت , پارستزی , سندروم استیونز جانسون , درماتیت , برونشیت , خارش پوست , اریتم , التهاب دهان , افزایش بیلی روبین سرم , علائم آنفلوانزا , مشکلات معده , اختلال شکمی , افزایش کراتین فسفوکیناز خون , زگیل , راش ماکولوپاپولار , لیپودیستروفی , افزایش میزان آمیلاز سرم , زخم مخاط دهان.

تداخلات دارویی:

• ارگوتامین سی , ایرینوتکان , پردنیزولون فورت , دیدروژسترون , میدازولام , فنتانیل , گوسرلین , اپلرنون , استاوودین , آمیودارون , اریترومایسین , بوسنتان , پروپافنون , پیموزاید , تاکرولیموس , کوبیسیستات , فوسیدیک اسید , زیپراسیدون , نلفیناویر , دوفتیلید , بپریدیل , تریازولام , تیپراناویر , کینیدین | کوئینیدین , ایندیناویر , لوپیناویر , الوکسادولین , افاتینیب , پراواستاتین , آتازاناویر , داروناویر , رانولازین , پنتامیدین , افاویرنز , نویراپین , کلوزاپین , فلکاینید | فلکایینید , ارگوتامین , ارگونوین , ریفابوتین , ریفاپنتین , متیل ارگونوین , هالوپریدول , وارفارین , اورلیستات , کتوکونازول , کلاریترومایسین , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیمواستاتین , فلورازپام , لوواستاتین , لیدوکائین , متادون , ترازودون , دی هیدرو ارگوتامین , دیازپام , ریفامپین , سالمترول , سیزاپراید , ترفنادین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دروپریدول , پالونوسترون , دولاسترون , هیسترلین , آپیکسابان , آپومورفین , آلموتریپتان , آکسیتینیب , مفلوکین , پازوپانیب , کنتراسپتیو تری فازیک , آلفوزوسین , پرومازین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پالیپریدون , پیماوانسرین , ومورافنیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , الیگلوستات , ادوکسابان , بتریکسابان , جمتوزومب , ارگولوئید مسیلات , سوورکسانت , آسناپین , آوانافیل , ماراویروک , آکالابروتینیب , آپالوتامید , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , دکس لانسوپرازول , ریوسیگوآت , الاگولیکس , تاسیملتئون , روپیواکائین , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , بداکیلین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , لوومیلناسیپران , کلرازپات , انترکتینیب , کانابیدیول , وکسلوتور , فیداکسومیسین , کپماتینیب.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، سندروم استیون جانسون , ازدیاد حساسیت , هیپوکالمی , واکنش آنافیلاکتیک , طولانی بودن مادرزادی فاصله ی QT.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• نگرانی­های مربوط به عوارض جانبی: هدایت قلبی تغییر یافته: ساکیناویر/ ریتوناویر موجب افزایش فاصله QT می­شود، که به طور بالقوه منجر به آریتمی torsade depoint می­شود و نیز فاصله زمانی PR را افزایش می­دهد، که به طور بالقوه منجر به بلوک قلبی می­شود. بلوک AV درجه دو یا سه گزارش شده است (نادر). قبل از شروع درمان ساکیناویر/ریتوناویر، باید برای همه بیماران یک ECG انجام شود؛ درمان در بیمارانی که فاصله QT پایه ≥ 450 میلی ثانیه دارند و یا برایشان تشخیص سندرم QT طولانی داده­اند، شروع نشود. اگر فاصله QT پایه < 450 میلی ثانیه باشد، می توان ساکیناویر/ریتوناویر را شروع کرد، اما یک ECG بعد از 10 روز پس از شروع درمان توصیه می­شود.
• برای بیمارانی که در حال دریافت ساکیناویر/ریتوناویر هستند و نیاز به درمان همزمان با داروی دیگری دارند که احتمال طولانی کردن فاصله QT را دارد، درمان همزمان با دارو در صورتی شروع می­شود که فاصله QTپایه < 450 میلی ثانیه باشد، اما یک ECG 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان توصیه می شود. اگر فاصله QT 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان > 480 میلی ثانیه باشد یا بیشتر از 20 میلی ثانیه بیشتر از حد اولیه باشد، درمان باید قطع شود. نظارت بر ECG برای بیمارانی که ممکن است در معرض خطر افزایش طول مدت QT یا PR باشند، شامل افرادی با نارسایی قلبی، برادی آریتمی، اختلالات کبدی، اختلالات الکترولیتی، بیماری های ایسکمی قلبی، بیماری ماهیچه­ی قلبی، بیماری قلبی ساختاری یا کسانی که از قبل دارای اختلالات هدایت قلبی هستند. توصیه می شود.
• نگرانی­های مربوط به بیماری: دیابت: تغییرات در تحمل به گلوکز، هیپرگلیسمی، تشدید دیابت، DKA و بروز تازه بیماری دیابت شیرین در بیمارانی که از مهارکننده­های پروتئاز استفاده می­کنند گزارش شده است.
• عدم تعادل الکترولیتی: اختلالات الکترولیتی قبل از شروع درمان تصحیح شود و میزان پتاسیم و منیزیم در طول درمان کنترل شود.
• هموفیلی A یا B: این دارو با احتیاط در بیماران مبتلا به هموفیلی A یا B استفاده شود؛ افزایش خونریزی در طی درمان با مهارکننده پروتئاز گزارش شده است.
• اختلال کبدی: این داروی ساکویی ناویر می­تواند باعث ایجاد هپاتیت و یا بدتر شدن اختلال عملکرد کبدی از پیش موجود شود. در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی ملایم و متوسط، از جمله هپاتیت B یا C، سیروز، یا التهاب مزمن ناشی از مصرف الکل با احتیاط استفاده کنید. این دارو در نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد.
• سایر اخطارها و احتیاطات: استفاده مناسب: این دارو باید همراه با ریتوناویر استفاده شود. ریتوناویر به طور قابل توجهی مهار کننده متابولیسم این دارو است و منجر به افزایش سطح پلاسمایی ساکیناویر می شود.
• مقاومت متقاطع به دیگر داروهای ویروسی: ادامه مصرف دارو پس از از دست دادن اثربخشی آن در مهار کنندگی ویروسی، احتمال مقاومت متقاطع به دیگر مهار کننده­های پروتئاز را افزایش می­دهد. در صورتی که پاسخ سرکوب کنندگی ویروسی دارو از بین رفت، بایستی به سرعت درمان قطع شود.
• پارامترهایی که باید مانیتور شوند: کنترل ECG (الکتروکاردیوگرام) [ قبل از درمان و 3 تا 4 روز بعد از شروع درمان (در مورد بیمارانی که از قبل دریافت کننده ساکیناویر / ریتوناویر بودند و یا به صورت همزمان با ساکیناویر / ریتوناویر، درمان با دارویی را شروع کردند که منجر به طولانی شدن فاصله­ی QT می­شود) یا حدودا 10 روز پس از شروع درمان (در مورد بیمارانی که به تازگی درمان با ساکیناویر / ریتوناویر را شروع کرده­اند)،  سطح پتاسیم و منیزیم سرم، تری گلیسیرید و کلسترول (قبل از شروع درمان و به صورت دوره­ای در طول درمان )، بار ویروسی، شمارش CD4؛ گلوکزبه تمام ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی خود بگویید که داروی ساکویی ناویر را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• اگر حساسیت به ساکیناویر یا هر بخش دیگر این دارو دارید.
• اگر به هر دارویی مانند این یکی، هر گونه داروی دیگری، غذا یا سایر مواد حساس هستید، در مورد آلرژی و علائم آن مانند بثورات، کهیر، خارش، تنگی نفس، خس­خس سینه، سرفه کردن، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو و یا هر علامت دیگری به پزشک خود بگویید.
• اگر هر کدام از این مشکلات سلامتی داشته باشید: بلاک قلبی بدون دستگاه ضربان ساز بدن، بیماری کبد یا سطح پایین منیزیم یا پتاسیم خون.
• اگر تا به حال QT طولانی در ECG داشته­اید.
• اگر ریتوناویر مصرف نمی­کنید.
• اگر دارویی مصرف می­کنید (داروهای تجویزی یا OTC، محصولات طبیعی، ویتامین ها ) که نباید با این دارو مصرف شود، مانند داروهای خاصی که برای کلسترول بالا، میگرن یا مشکلات روحی استفاده می شوند. داروهای بسیاری وجود دارد که نباید با این دارو (قرص ساکیناویر) مصرف شوند.
• اگر شیرده هستید، در زمانی که این دارو را مصرف می­کنید، به بچه شیر ندهید
• ایندارو با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. مصرف همزمان سایر داروها با این دارو (ساکویی ناویر) احتمال عوارض جانبی این دارو را افزایش می­دهد و یا اینکه اثرات این دارو را کاهش می­دهد. احتمال عوارض جانبی دیگر داروها نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده زندگی و یا مرگ­آور باشد. با پزشک یا داروساز خود چک کنید تا مطمئن شوید که این دارو با تمام داروهای دیگری (داروهای تجویزی یا OTC، محصولات طبیعی، ویتامین ها) که مصرف می­کنید مشکلی ندارد.
• ممکن است نیاز باشد که قبل از شروع این دارو یکسری تست­های قلبی انجام دهید.
• یک نوع ضربان قلب غیر طبیعی (فاصله QT طولانی مدت) می تواند با این دارو اتفاق بیفتد. بلافاصله اگر دچار یک ضربان قلب شدید یا یک ضربان قلبی که طبیعی محسوب نمی­شود، شدید با پزشک خود تماس بگیرید.
• اگر قند خون بالا (دیابت) دارید، با پزشک خود صحبت کنید. این دارو ممکن است قند خون را افزایش دهد.
• برخی از افراد مبتلا به هموفیلی هنگام مصرف داروهایی مانند این، تعداد دفعات خونریزی بیشتری داشته­اند. اگر هموفیلی دارید، با پزشک خود صحبت کنید.
• این دارو ممکن است سطح کلسترول و تری گلیسرید را بالا ببرد. با دکتر صحبت کنید.
• داروی ساکویی ناویر ، درمان قطعی برای HIV نیست. این دارو انتقال بیماری­هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می­شود، متوقف نمی­کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان، هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن­ها یا چیزهای دیگری مانند مسواک یا تیغ خود را به فرد دیگری ندهید. با دکتر خود صحبت کنید.
• هنگام مصرف قرص­های ساکیناویر، قرص­های ضدبارداری و دیگر روش­های ضدبارداری هورمونی ممکن است برای پیشگیری از بارداری عمل نکنند. از نوع دیگری از روش­های ضدبارداری مثل کاندوم استفاده کنید.
• اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید، به پزشک خود بگویید. باید درباره مزایا و خطرات استفاده از این دارو در دوران بارداری صحبت کنید.
• قرص­های ساکیناویر و ریتوناویر را طبق دستور پزشک و در زمان مشخص همراه غذا یا حداکثر 2 ساعت بعد از غذا استفاده کنید. این قرص معمولا به صورت 2 بار در روز مصرف می­شود.
• استفاده از این دارو (قرص ساکیناویر) را طبق دستور پزشک خود ادامه دهید، حتی اگر احساس کردید که بیماری شما بهتر شده است، همچنان از این دارو استفاده کنید.
• برای کاهش خطر عوارض جانبی، پزشک ممکن است ساکیناویر را با دوز کم برایتان شروع کند و به تدریج دوز دارو را افزایش دهد. دستورالعمل­های پزشک خود را با دقت دنبال کنید.
• این دارو زمانی بهتر عمل می­کند که مقدار دارو در بدن شما در یک سطح ثابت نگهداری شود،. بنابراین، این دارو را در زمان مشخص در هر روز مصرف کنید.
• بسیار مهم است که شما هیچ دوزی از این دارو را در طول درمان فراموش نکنید. اما اگر دوزی از دارو را فراموش کردید، به محض اینکه یادتان آمد آن را مصرف کنید. اما اگر نزدیک به زمان دوز بعدی شما بود، دوز از دست رفته را دیگر مصرف نکنید و سپس به صورت عادی داروی خود را مصرف نمایید. دو دوز از دارو را در یک زمان مصرف نکنید.
• ساکیناویر و ریتوناویر را همزمان با هم و حداکثر 2 ساعت بعد از یک وعده غذایی کامل مصرف کنید. بیمارانی که قادر به بلع کپسول نیستند می توانند کپسول را باز کنند و محتوای آن را با 15 میلی لیتر شربت (یا سوربیتول در صورت عدم تحمل گلوکز یا دیابت) و یا با 3 قاشق غذاخوری از مربا مخلوط کنند. مخلوط برای 30 تا 60 ثانیه هم زده شود و سپس به طور کامل مصرف شود. سوسپانسیون باید قبل از مصرف در دمای اتاق باشد.