شناخت دارو: عبارت است از رزیگلیتازون مالئات یک داروی خوراکی ضد دیابت از دسته تیازولیدین دیون ها است که عمدتا از طریق افزایش حساسیت به انسولین عمل می کند. داروی رزیگلیتازون در حالی که سطوح انسولین در گردش را کاهش می دهد باعث بهبود کنترل قند خون می شود.

دسته دارویی:

• داروهای ضد دیابت

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• روزیگلیتازون به عنوان یک آگونیست بسیار انتخابی و قوی در گیرنده های فعال پرولیفراتور پراکسیزم (PPAR) در بافت های هدف انسولین مانند بافت چربی، عضله اسکلتی و کبد عمل می کند. فعال شدن گیرنده های گاما PPAR، رونویسی ژن های پاسخ دهنده به انسولین را که در کنترل تولید، انتقال و استفاده از گلوکز دخیل هستند تنظیم می کند. به این ترتیب، داروی روزیگلیتازون حساسیت بافت به انسولین را افزایش می دهد.رزیگلیتازون برای مصرف در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 است. رزیگلیتازون گاهی به همراه داروهای دیگر استفاده می شود، اما برای درمان دیابت نوع 1 استفاده نمی شود. مصرف داروی رزیگلیتازون ممکن است خطر ابتلا به مشکلات قلبی جدی مانند حمله قلبی یا سکته را افزایش دهد. بنابراین فقط برای برخی از افراد مبتلا به دیابت نوع 2 که با سایر داروهای ضد قند، دیابت شان کنترل نمی شود به کار می رود. جذب: فراهمی زیستی مطلق رزیگلیتازون 99٪ است. حداکثر غلظت پلاسمایی حدود یک ساعت پس از دوز مصرفی مشاهده می‌شود. توزیع: حجم توزیع: 17.6 لیتر، اتصال پروتئینی: 99.8٪ به پروتئین‌های پلاسما، به‌ویژه آلبومین متصل می‌شود. متابولیسم: کبدی. داروی روزیگلیتازون به طور گسترده‌ای در کبد به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل می‌شود. متابولیزه شدن از طریق دمتیلاسیون، هیدروکسیلاسیون و جفت شدن با سولفات و اسید گلوکورونیک انجام می‌شود. دفع: پس از تجویز خوراکی، تقریباً 64٪ از دوز از طریق ادرار دفع می‌شود.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• دوز اولیه: 4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.
• دوز نگهدارنده: در صورت عدم پاسخ مناسب پس از 8 تا 12 هفته، دوز را به 8 میلی گرم یک بار در روز می توان افزایش داد.
• حداکثر دوز: 8 میلی گرم در روز
• می توان دوز مصرفی را به صورت تک دوز یا به صورت منقسم دو بار در روز مصرف کرد.

عوارض جانبی دارو:

• وقفه تنفسی , تب , تهوع , تاری دید , احساس ناخوشی , تعریق , تشنگی , تورم , زردی پوست , زردی چشم , ادرار تیره , تورم صورت , تورم زبان , درد معده , سختی تنفس , تورم لب ها , از دست رفتن اشتها , مدفوع خاکستری رنگ , افزایش سریع وزن , کبودی یا خونریزی آسان , پوست رنگ پریده یا زرد , احساس گرسنگی , احساس ضعف تنفس , احساس درد یا سنگینی قفسه سینه , دردی که به بازو یا شانه تیرمی کشد , ادرار بیش از حد معمول.

تداخلات دارویی:

• تیروتروپین آلفا , تری فلونوماید , آکاربوز , ایزونیازید , وارفارین , کوتریموکسازول , پروبنسید , آسپرین , پیوگلیتازون , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , ورینوستات , رمدسیویر , کانابیدیول , آلکلومتازون , فلوران درنولید.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، نارسایی قلبی.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• رزیگلیتازون برای استفاده همراه انسولین توصیه نمی‌شود.
• مصرف همزمان رزیگلیتازون با انسولین می‌تواند خطر ابتلا به مشکلات جدی قلبی را افزایش دهد.
• با توجه به مکانیسم عمل رزیگلیتازون، این دارو تنها در حضور انسولین درون‌زاد فعال است.
• بنابراین، نباید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 یا برای درمان کتواسیدوز دیابتی استفاده شود.
• تیازولیدین دیون‌ها، از جمله رزیگلیتازون، ممکن است باعث بروز نارسایی احتقانی قلب یا تشدید آن شوند.
• اگر علائم و نشانه‌های نارسایی احتقانی قلب ایجاد شد، باید مطابق با استانداردهای رایج درمان بیمار را تحت کنترل داشت.
• از آنجایی که تیازولیدین دیون‌ها از جمله رزیگلیتازون، از طریق احتباس مایعات می‌توانند باعث بروز یا تشدید نارسایی احتقانی قلب شوند، این دارو باید در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی بااحتیاط مورد استفاده قرار گیرد.
• روزیگلیتازون ممکن است باعث ایجاد ادم شود. بیماران مبتلا به افزایش سریع وزن، تنگی نفس یا سایر علائم نارسایی قلبی، باید فوراً علائم خود را به پرسنل بخش درمانی اطلاع دهند.
• ایمنی و اثربخشی این دارو در بیماران جوان‌تر از 18 سال ثابت نشده است.
• مصرف همزمان داروی روزیگلیتازون به همراه سایر داروهای کاهنده قند خون ممکن است باعث افت قند خون (هایپوگلایسمی) شود. در این مواقع کاهش دوز داروی همراه ممکن است ضروری باشد.
• به بیماران باید توصیه کرد در صورت بروز حالت تهوع، استفراغ، درد شکمی، خستگی، بی‌اشتهایی یا ادرار تیره این علائم را به پزشک گزارش دهند.
• زنانی که در سنین پیش از یائسگی هستند و تخمک‌گذاری ندارند ممکن است در صورت مصرف روزیگلیتازون در معرض خطر حاملگی قرار بگیرند.
• در نتیجه این بیماران باید از خطر حاملگی مطلع شده و از روش پیشگیری از بارداری مناسب استفاده کنند.
• مصرف همزمان داروی روزیگلیتازون با نیترات‌ها توصیه نمی‌شود.
• روزیگلیتازون ممکن است احتمال شکستگی استخوان‌ها را افزایش دهد. این احتمال در زنان بیشتر است.
• قبل از مصرف رزیگلیتازون، به پزشک خود تمام شرایط پزشکی‌تان را بگویید، از جمله اگر: مشکلات قلبی یا نارسایی قلبی دارید. دیابت نوع 1 یا کتواسیدوز دیابتی دارید یا داشته‌اید. نوعی بیماری دیابتی چشم به نام ادم ماکولار (تورم پشت چشم) داشته باشید. مشکلات کبدی داشته باشید. باردار هستید یا قصد بارداری دارید. این دارو نباید در دوران بارداری استفاده شود. در مورد میزان آسیب این دارو بر جنین اطلاعاتی در دسترس نیست. به پزشک یا داروساز خود تمام داروهای مصرفی از جمله داروهای نسخه‌ای، بدون نسخه، محصولات طبیعی و ویتامین‌ها را اطلاع دهید.
• بی‌خطر بودن مصرف داروی روزیگلیتازون به همراه سایر داروهای مصرفی باید ارزیابی شود.
• درصورتی‌که بیشتر از 65 سال دارید روزیگلیتازون را بااحتیاط مصرف کنید. زیرا ممکن است بر روی شما عوارض جانبی بیشتری داشته باشد.
• اگر قند خونتان پایین باشد، رانندگی نکنید. در این مواقع احتمال تصادف بیشتر است.
• این دارو را با غذا یا بدون غذا می‌توان مصرف کرد.
• روزیگلیتازون ممکن است احتمال حمله قلبی را افزایش دهد. در صورت بروز درد یا فشار قفسه سینه، درد در بازوها، پشت، گردن، فک، معده، تنگی نفس؛ عرق سرد؛ سرگیجه بسیار بد؛ ناراحتی معده و احساس غش‌کردن سریعاً پزشک خود را مطلع سازید.
• مشکلات کبدی بسیار بد و گاهی اوقات مرگ‌بار در طی مصرف این دارو گزارش شده است. درصورتی‌که نشانه‌هایی از مشکلات کبدی مانند ادرار تیره، احساس خستگی، عدم گرسنگی، زخم یا درد معده، مدفوع کم‌رنگ، زردی پوست یا چشم بروز پیدا کرد، با پزشک خود تماس بگیرید.
• افت قند خون در طی مصرف این داروی روزیگلیتازون ممکن است اتفاق بیفتد. در صورت مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای ضد دیابت احتمال افت قند خون بیشتر می‌شود. علائم ممکن است شامل موارد زیر باشد: سرگیجه، سردرد، خواب‌آلودگی، احساس ضعف، لرزش، افزایش ضربان قلب، گیجی، گرسنگی و تعریق. اگر هر یک از این علائم را دارید، سریعاً پزشک خود را مطلع سازید.
• اگر افت قند خون پیدا کردید آن چه را که قبلاً به شما گفته شده انجام دهید. در این مواقع مصرف قرص‌های گلوکز، گلوکز مایع یا برخی از آب‌میوه‌ها می‌تواند مؤثر واقع شود.