شناخت دارو: عبارت است از این دارو یک داروی ضد ویروس است که مانع از تکثیر ویروس نقص ایمنی انسان (HIV) در بدن می شود. از این دارو جهت درمان HIV استفاده می شود، ویروسی که می تواند باعث سندرم نقص ایمنی اکتسابی (AIDS) شود. رالتگراویر درمانی برای HIV یا AIDS نیست. رالتگراویر برای استفاده در بزرگسالان و کودکانی است که حداقل 4.4 پوند وزن دارند (2 کیلوگرم).

دسته دارویی:

• ضد ویروس ها

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• ترکیب DNA ویروسی در ژنوم سلول میزبان برای تولید یک پروویروس خود تکثیر شونده و تکثیر ذرات عفونی ویروسی مورد نیاز است. رشته cDNA ویروسی تولید شده توسط ریورس ترانس کریپتاز متعاقباً توسط آنزیم HIV-1 انتگراز (رمزگذاری شده توسط ژن pol HIV) پردازش و وارد ژنوم انسان می شود. رالتگراویر فعالیت کاتالیزوری اینتگراز را مهار می کند، بنابراین مانع از ادغام ژن در DNA می شود. متابولیسم: گلوکورونیداسیون کبدی اولیه عمدتا به واسطه UGT1A1، جذب: قرص روکش دار (فرمولاسیون 400 میلی گرم): AUC با وعده غذایی پرچرب دو برابر شد. قرص جویدنی: AUC با وعده غذایی پرچرب 6٪ کاهش یافته است (از نظر بالینی قابل توجهی نیست). سوسپانسیون خوراکی: تأثیر مواد غذایی مورد مطالعه قرار نگرفته است. زمان رسیدن به پیک اثر: قرص روکش دار (فرمولاسیون 400 میلی گرم): 3 ساعت، قرص روکش دار (فرمولاسیون 600 میلی گرم): 1.5 تا 2 ساعت، نیمه عمر حذف: 9 ساعت، دفع: مدفوع (51 درصد، به عنوان داروی بدون تغییر)، ادرار (32 درصد ؛ 9٪ به عنوان داروی بدون تغییر).

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• دوز معمول بزرگسالان برای عفونت HIV: بیمارانی که قبلا درمان دریافت نکرده اند یا بیمارانی که از نظر virologically بر روی رژیم اولیه با قرص های روکش دار 400 میلی گرم دو بار در روز شکست خورده اند: قرص های با روکش فیلم 600 میلی گرم: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، قرص های با روکش فیلم 400 میلی گرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• بیماران با تجربه درمانی قبلی: قرص های با روکش فیلم400 میلی گرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
• دوز معمولی کودکان برای عفونت HIV: سوسپانسیون خوراکی: Full-term neonates (تولد تا 4 هفته از سن (28 روز)): تولد تا 1 هفته: از وزن 2 تا کمتر از 3 کیلوگرم: 4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، از وزن 4 تا کمتر از 5 کیلوگرم: 7 میلی گرم خوراکی یک بار در روز. 1 تا 4 هفته: از وزن 2 تا کمتر از 3 کیلوگرم: 8 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 10 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. از وزن 4 تا کمتر از 5 کیلوگرم: 15 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، بیماران کودکان حداقل 4 هفته سن دارند: از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 25 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 4 تا کمتر از 6 کیلوگرم: 30 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 6 تا کمتر از 8 کیلوگرم: 40 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 8 تا کمتر از 11 کیلوگرم: 60 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 11 تا کمتر از 14 کیلوگرم: 80 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 14 تا کمتر از 20 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، قرص جویدنی: از وزن 11 تا کمتر از 14 کیلوگرم: 75 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. از وزن 14 تا کمتر از 20 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 20 تا کمتر از 28 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، از وزن 28 تا کمتر از 40 کیلوگرم: 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، حداقل 40 کیلوگرم وزن: 300 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، قرص روکش دار 400 میلی گرمی: حداقل وزن 25 کیلوگرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، قرص روکش دار 600 میلی گرمی: حداقل 40 کیلوگرم وزن داشته باشد و بیمارانی که قبلا درمان دریافت نکرده اند یا بیمارانی که از نظر virologically بر روی رژیم اولیه با قرص های روکش دار 400 میلی گرم دو بار در روز شکست خورده اند: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: سوسپانسیون خوراکی: 100 میلی گرم دو بار در روز، قرص های جویدنی: 300 میلی گرم دو بار در روز.

عوارض جانبی دارو:

• کبدی: افزایش ALT سرم (1٪ تا 11٪؛ شیوع بالاتر با هپاتیت B و / یا همراه با C).
• سیستم عصبی مرکزی: سردرد، بی خوابی، رویاهای غیرطبیعی، کابوس، گیجی، خستگی، افسردگی، ایده خودکشی، گرایش به خودکشی، تحریک روانی (کودکان و نوجوانان)، رفتار غیرطبیعی (کودکان و نوجوانان).
• پوستی: راش آلرژیک (کودکان و نوجوانان: 1٪).
• غدد درون ریز و متابولیک: افزایش گلوکز سرم.
• دستگاه گوارش: افزایش لیپاز سرم، افزایش آمیلاز سرم، تهوع، کاهش اشتها، اسهال، نفخ شکم، درد شکم، سوء هاضمه، گاستریت، استفراغ.
• دستگاه تناسلی: هرپس ژنیتال.
• هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش در تعداد مطلق نوتروفیل، ترومبوسیتوپنی، کاهش هموگلوبین.
• کبدی: افزایش AST در سرم، هیپربیلیروبینمی، افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، هپاتیت.
• ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت.
• عفونت: تبخال زوستر.
• عصب عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز، ضعف.
• کلیه: Nephrolithiasis، نارسایی کلیه، افزایش کراتینین سرم.

تداخلات دارویی:

• آلومینیوم ام جی اس , زینک , سوکرالفیت , بیولکترا منیزیم , منیزیوم هیدروکساید , استاوودین , فروس گلوکونات , آلومینیوم ام جی , ریفامپین , اورلیستات , کلسیم کربنات , آلومینیوم هیدروکساید , ریفابوتین , ریفاپنتین , زیدوودین , فوسامپرناویر , تیپراناویر , اتراویرین , ماگالدرات , منیزیم کربنات , آلومینیوم کربنات , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , آلومینیوم هیدروکسید/منیزیم کربنات.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، این دارو برای استفاده در نوزادان نارس یا کودکان با وزن کمتر از 2 کیلوگرم توصیه نمی شود.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• رالتگراویر ممکن است باعث یک واکنش شدید پوستی شود که می تواند کشنده باشد. در صورت وجود قرمزی پوست یا بثورات پوستی که گسترش می یابد و باعث ایجاد تاول و لایه برداری می شود، از مصرف داروی راتگراویر جلوگیری شود و در صورت بروز از فوریت های پزشکی کمک گرفته شود.
• قرص های جویدنی رالتگراویر حاوی فنیل آلانین هستند. در صورت ابتلا به فنیل کتونوری (PKU)، قبل از استفاده از این دارو با پزشک مشورت شود.
• از مصرف آنتی اسید حاوی آلومینیوم یا منیزیم در طی 2 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از مصرف رالتگراویر خودداری شود.برای اطمینان از بی خطری raltegravir، در صورت داشتن موارد زیر به پزشک اطلاع داده شود: اختلال عضلانی، بیماری کلیوی (ابتلا به دیالیز)، بیماری کبدی، بیماری ذهنی یا افسردگی، می توان رالتگراویر را با غذا یا بدون آن میل کرد.
• قرص جویدنی رالتگراویر ممکن است کاملاً جویده یا بلعیده شود.
• قرص معمولی خرد و شکسته نشود و کل قرص بلعیده شود.
• سوسپانسیون خوراکی رالتگراویر پودری است که باید قبل از مصرف با آب مخلوط شود. 1 بسته از این پودر با 1 قاشق چایخوری (5 میلی لیتر) آب مخلوط شود. این مخلوط با سرنگ دقیق اندازه گیری شده و ظرف 30 دقیقه پس از مخلوط کردن، دارو از طریق دهان مصرف شود. هیچ یک از داروهای اماده شده برای استفاده بعدی نگه داری نشود.
• اگر کودکی از این دارو استفاده می کند، در صورت بروز تغییر در وزن در کودک، به پزشک اطلاع داده شود. دوزهای رالتگراویر به وزن کودکان بستگی دارد و هرگونه تغییر ممکن است روی دوز دارو تأثیر بگذارد.
• برای به دست آوردن بیشترین فواید از رالتگراویر به طور مرتب استفاده شود.
• این دارو به همراه emtricitabine-tenofovir disoproxil fumarate به عنوان رژیم ارجح برای پیشگیری از HIV پس از در معرض قرار گرفتن، توصیه می شود. این دارو همچنین به عنوان یک جزء در رژیم های مختلف به عنوان جایگزین توصیه می شود.
• اطلاعاتی در مورد وجود این دارو در شیر انسان، تأثیرات روی شیرخوار یا تولید شیر در دسترس نیست. هنگام تجویز به موش های شیرده، رالتگراویر در شیر وجود داشت.