شناخت دارو: عبارت است از تیکاگرلور مهارکننده تجمع پلاکتی (داروی ضد پلاکت) است و برخلاف کلوپیدوگرل پیش دارو نیست و فعالسازی متابولیکی لازم ندارد.

دسته دارویی:

• داروهای قلبی و عروقی (داروهای ضد پلاکت خون)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• تیکاگرلور مانند دی انوپیریدین پراسوگرل، کلوپیدوگرل و تیکلوپیدین، ساب تایپ P2Y12 از گیرنده های آدنوزین دی فسفات (ADP) را مهار می کند. برخلاف سایر داروهای ضدپلاکت به ناحیه متفاوتی از محل اتصال ADP متصل می شود به عبارتی آنتاگونیست آلوستریک برگشت پذیر است.علاوه بر این فعالسازی کبدی ندارد در نتیجه به خاطر تفاوت های ژنتیکی CYP2C19 عملکرد آن متاثر نمی شود.غلظت پلاسمایی داروی تیکاگرلور در بیماران مسن، زنان، بیماران آسیایی، و بیماران با نارسایی کبدی خفیف کمی (12–23%) افزایش میابد. غلظت آن در رنگین پوست ها و نارسایی کلیه شدید افزایش میابد.این تفاوت ها در بالین لحاظ نمی شود. دارو در بیماران با نارسایی کبدی شدید آزمون نشده است.فراهمی زیستی: 36%، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.5 ساعت دارو، 2.5 ساعت متابولیت فعال، اتصال به پروتئین: بیش از 99%، حجم توزیع: 88 لیتر، متابولیسم: عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 به متابولیت فعال (AR-C124910XX) تبدیل می شود. کمی هم با CYP3A5 متابولیزه می شود. تیکاگرلور و متابولیت فعال اصلی آن سوبسترا ضعیف و مهار کننده P-gp است. نیمه عمر حذف: 7 ساعت تیکاگرلور، 9 ساعت متابولیت فعال، دفع تیکاگرلور: 58% مدفوع، 26% ادرار، دفع متابولیت فعال: عمدتاً صفراوی، کمتر از 1% ادرار.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: سندرم کرونری حاد: دوز بارگیری:180 میلی گرم خوراکی یک بار در روز. دوز نگهدارنده تا یک سال بعد از سندرم کرونری حاد: 90 میلی گرم خوراکی دوبار در روز. دوز نگهدارنده از یک سال بعد از سندرم کرونری حاد: 60 میلی گرم خوراکی دوبار در روز. تجویز همزمان با آسپیرین: دوز آغازین 325 میلی گرم سپس دوز نگهدارنده آسپیرین 75-100 میلی گرم در روز. دوز آسپیرین بیش از 100 میلی گرم در روز نشود. (هشدار شدید را بخوانید).
• کودکان: ایمنی دارو تایید نشده است.

عوارض جانبی دارو:

• اسهال , سردرد , سرفه , درد قفسه سینه , سرگیجه , افزایش فشارخون , خونریزی , خستگی , تنگی نفس , افت فشار خون , فیبریلاسیون دهلیزی , درد قفسه سینه با منشأ غیر قلبی , کمردرد , سنکوپ , تهوع

تداخلات دارویی:

• کاربامازپین , فنتانیل , تیروفیبان , ایتراکونازول , لومیتاپید , کربوسیستئین , داساتینیب , بتریکسابان , آپالوتامید , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , فلیبانسرین , روپیواکائین , ایکوزاپنت , راموسیروماب , اولیندومایسین , دفیبروتاید , توکاتینیب , فیداکسومیسین , فاکتور 7.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن. آنژیوادم , زخم معده , خونریزی فعال پاتولوژیک.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• احتمال خطر خونریزی با آن بیشتر از کلوپیدوگرل است.
• در صورت قطع مصرف تیکاگرلور قبل از جراحی هرچه سریعتر مصرف دارو را مجددا شروع کنید.قطع مصرف آن خطر انفارکتوس میوکارد، ترومبوز استنت و مرگ را افزایش می دهد.
• تنگی نفس گزارش شده است.شدت آن خفیف تا متوسط است و با گذشت زمان کاهش میابد.اگر علایم غیرقابل تحمل است داروی ضدپلاکت دیگری جایگزین شود.
• تیکاگرلور موجب توقف موقت بطنی می شود.
• برادی آریتمی شامل بلوک AV گزارش شده است.بیماران با سابقه سندرم سینوس بیمار، بلوک AV درجه 2 یا 3 یا سنکوپ ناشی از برادی کاردی که ضربان ساز ندارند در مطالعات بررسی نشده اند و ممکن است خطر برادی آریتمی در آنها افزایش یابد.داروی تیکاگرلور را طبق دستور پزشک مصرف کنید و آسپیرین را بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.مصرف زیاد آسپیرین اثربخشی تیکاگرلور را کاهش می دهد.
• تیکاگرلور را هر روز در ساعت مشخصی از روز مصرف کنید.مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
• اگر نمیتوانید قرص را کامل ببلعید آن را در آب حل کنید و کاملا آن را مصرف کنید.
• احتمال خونریزی در شما افزایش میابد.در صورت عدم قطع خونریزی به اورژانس مراجعه کنید.
• برای پیشگیری از خونریزی زیاد مصرف این دارو قبل از جراحی، فرآیندهای درمانی و اعمال دندانپزشکی باید برای مدتی قطع شود.به کادر درمانی خود مصرف این دارو را اطلاع دهید.
• حتی اگر علایم خونریزی را دارید قبل از مشورت با پزشک مصرف این دارو را قطع نکنید.قطع مصرف آن می تواند خطر حمله قلبی یا سکته را افزایش دهد.
• داروی تیکاگرلور را در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت نگهداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.
• مصرف همزمان الکل و آسپیرین خطر خونریزی معده را افزایش می دهد.
• از انجام فعالیت هایی که احتمال آسیب یا خونریزی را افزایش می دهد خودداری کنید.در اصلاح کردن یا مسواک زدن مراقب باشید.
• در مصرف همزمان با آسپیرین از مصرف دارو برای درد، تب، ورم یا علایم سرماخوردگی خودداری کنید.ممکن است این دارو ها حاوی اجزایی شبیه به آسپیرین(نظیر سالیسیلات،ایبوپروفن، کتوپروفن یا ناپروکسن) باشند که خطر خونریزی را افزایش می دهند.