شناخت دارو: عبارت است از تولترودین از دسته داروهای ضد اسپاسم (ضد گرفتگی) است که  در درمان مشکلات ادراری از قبیل تکرر ادرار، عدم نگهداری از ادرار و رفع گرفتگی مثانه به کار گرفته می شود.

دسته دارویی:

• ضد اسپاسم مثانه

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• تولترودین بعنوان آنتاگونیست رقابتی استیل کولین بر روی گیرنده های پس گانگلیونی موسکارینی عمل می کند. هم انقباض هم ترشح مثانه با واسطه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک انجام می گیرد.
• تولترودین از طریق مهار واسطه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک سبب شل شدن عضلات صاف مثانه و دستگاه ادراری می شود.تولترودین یک آنتاگونیست گیرنده گیرنده موسکارینی است. انقباض مثانه و تغلیظ بزاق دهان از طریق گیرنده های موسکارینی کولینرژیک ایجاد می شود. پس از تجویز خوراکی ، تولترودین در کبد متابولیزه می شود و در نتیجه باعث تشکیل مشتق 5-هیدروکسی متیل ، یک متابولیت اصلی از نظر دارویی می شود. متابولیت 5-هیدروکسی متیل ، که فعالیت ضد موسکارینی مشابه فعالیت تولترودین از خود نشان می دهد ، به طور قابل توجهی به اثر درمانی کمک می کند. هر دو تولترودین و متابولیت 5-هیدروکسی متیل ویژگی بالایی برای گیرنده های موسکارینی دارند ، زیرا هر دو فعالیت یا میل ناچیزی برای سایر گیرنده های انتقال دهنده عصبی و سایر اهداف سلولی بالقوه مانند کانال های کلسیم نشان می دهند. تولترودین تأثیر قابل توجهی بر عملکرد مثانه دارد. اثرات اصلی تولترودین افزایش ادرار باقیمانده ، منعکس کننده تخلیه ناقص مثانه و کاهش فشار دترسور ، مطابق با یک عمل ضد موسکارینی در دستگاه ادراری تحتانی است.جذب: تولترودین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می گردد و حداکثر غلظت سرمی بعد از 1-2 ساعت بدست می آید.
• اتصال پروتئینی: 96%، تولترودین به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما ،بطور عمده α1 گلیکوپروتئینول اسید متصل می گردد.
• متابولیسم: تولترودین پس از مصرف خوراکی بطور گسترده ای در کبد متابولیزه می شود. در درجه اول از طریق CYP2D6 به 5-هیدروکسی متیل تولترودین (فعال) و 3A4 معمولاً (مسیر جزئی) متابولیزه می شود. در بیماران با کمبود ژنتیکی CYP2D6 ، متابولیسم از طریق 3A4 غالب است.
• دفع: حدود 77% تولترودین مصرفی از طریق ادرار و 17% آن از طریق مدفوع طی 7 روز دفع می گردد.
• نیمه عمر: نیمه عمر تولترودین 1.9-3.7 ساعت می باشد.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• در ابتدا 4 میلی گرم در روز که در صورت بروز عوارض مصرف آن کاهش می یابد.
• بزرگسالان: درمان مثانه پرکار: قرص سریع رهش: 2 میلی گرم دو بار در روز؛ دوز ممکن است دو بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل فردی به 1 میلی گرم کاهش یابد. کپسول طولانی رهش: 4 میلی گرم یک بار در روز. دوز ممکن است یک بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل فردی به 2 میلی گرم کاهش یابد.

اثر دارو:

• پس از مصرف به سرعت ظاهر می شود.

قبل از مصرف دارو:

• مصرف این دارو در افرادی که دچار بیماری قلبی، اختلالات تیروئیدی، بیماری خونی و گلوکوم (آب سیاه) هستند باید با احتیاط و زیر نظر پزشک باشد.

عوارض جانبی دارو:

• خشکی دهان، درد قفسه سینه، سردرد، سرگیجه، خستگی، خواب آلودگی، اضطراب، افزایش وزن، یبوست، اسهال، سوء هاضمه، عفونت، سینوزیت، برونشیت.

تداخلات دارویی:

• استیل کولین , ایپراتروپیوم بروماید , ایماتنیب , بتانکول , پاروکستین , پیریدوستیگمین , آتوموکستین , آمیودارون , اپرپیتانت , اریترومایسین , بوپروپیون , بوسنتان , فوسیدیک اسید , روفناسین , اومکلیدینیوم , دونپزیل , الوکسادولین , آکلیدینیوم , اتینیل استرادیول , گلیکوپیرولات , استری پنتول , والسارتان , وراپامیل , وریکونازول , وین بلاستین , کلوزاپین , آترونت استنشاقی | ایپراتروپیوم بروماید , سلکسیب , سوتالول , سیپروفلوکساسین , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , فلووکسامین , وارفارین , پتاسیم کلراید , پنتوپرازول , تیوتروپیوم بروماید , دومپریدون , دیلتیازم , سایمتیدین , سرترالین , سیکلوسپورین , فلوکستین , گالانتامین , ریفابوتین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , پتاسیم سیترات , اسپارفلوکساسین , مفلوکین , بوپروپیون + نالترکسون , پراملینتاید , سکرتین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , گلیکوپیرونیوم توسیلات , بلونانسرین.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، احتباس ادرار، احتباس معده، گلوکوم زاویه باریک کنترل نشده.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• اگر هنگام مصرف این دارو بهبودی حاصل نشد، طبق نظر پزشک از مقدار مصرف دارو کم کنید.
• تولترودین در موارد زیر با احتیاط فراوان مصرف گردد: انسداد قابل توجه مسیر خروجی مثانه، اختلالات انسدادی دستگاه گوارش، کاهش حرکات دستگاه گوارش (بعنوان مثال آتونی روده)، نارسایی کبد، نارسایی کلیه، میاستنی گراویس، طولانی شدن فاصله QT مادرزادی یا اکتسابی، سالمندان، هیپرتروفی پروستات. آنژیوادم: مواردی از آنژیوادم گزارش شده است. برخی موارد پس از یک بار مصرف اتفاق افتاده است. در صورت ایجاد آنژیوادم و مشکلات تنفسی ، انسداد مجاری هوایی یا افت فشار خون ، فوراً این دارو را قطع کنید. اثرات CNS: ممکن است باعث خواب آلودگی ، سرگیجه و یا تاری دید شود ، که ممکن است توانایی های جسمی یا ذهنی را مختل کند. بیماران باید در مورد انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (به عنوان مثال ، کار با ماشین آلات یا رانندگی) احتیاط شود. در صورت بروز اثرات CNS ، کاهش یا قطع دوز باید در نظر گرفته شود. طولانی شدن QT: در دوزهای بالا (فوق درمانی) با طولانی شدن QTc همراه بوده است. تولید کننده در بیماران با QT مادرزادی طولانی مدت یا در بیمارانی که همزمان با داروهای طولانی کننده QTc (داروهای ضد آریتمی کلاس Ia یا III) از این دارو استفاده می کنند، احتیاط را توصیه می کند. با این حال ، میزان طولانی شدن QTc حتی در دوزهای فوق درمانی کمتر از 15 میلی ثانیه بود. افرادی که متابولیزه کنندگی ضعیف در CYP2D6 دارند و یا در حضور مهارکننده های CYP2D6 و CYP3A4 هستند ممکن است فاصله QT طولانی تر از خود نشان دهند.
• انسداد جریان مثانه: در بیماران با انسداد جریان مثانه با احتیاط مصرف شود (به عنوان مثال ، هیپرتروفی خوش خیم پروستات). ممکن است خطر احتباس ادرار را افزایش دهد.
• اختلالات انسدادی دستگاه گوارش: با احتیاط در بیماران مبتلا به کاهش تحرک دستگاه گوارش یا اختلالات انسداد دستگاه گوارش (به عنوان مثال ، تنگی دریچه پیلور) استفاده شود. ممکن است خطر احتباس معده را افزایش دهد.مصرف تولترودین در موارد بروز مشکل در تنفس، انسداد راه هوایی فوقانی ، کاهش فشار خون باید قطع گردد و بلافاصله درمان مناسب جایگزین گردد.
• بیماران باید برای اثرات CNS آنتی کولینرژیک ، بخصوص پس از شروع درمان یا هنگام افزایش مقدار مصرف تحت مراقبت قرار بگیرند. تا زمان تثبیت عوارض CNS از رانندگی و یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری نمایید.
• داروی تولترودین را همراه غذا مصرف نمایید.
• بیمار باید حین مصرف تولترودین از انجام فعالیت های بدنی شدید در هوای گرم یا مرطوب خودداری نماید.