شناخت دارو: عبارت است از بیکالوتامید یک داروی آنتی آندروژن می باشد. بیکالوتامید با جلوگیری از عمل آندروژن ها (هورمون مردانه) در بدن عمل می کند. بیکالوتامید به تنهایی یا همراه با جراحی و رادیوتراپی و داروهای دیگر برای درمان سرطان پروستات بکار می رود.
دسته دارویی:
- آنتی نئوپلاستیک خوراکی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- بیکالوتامید گیرنده های آندروژن را مهار می کند. بیکالوتامید یک داروی آنتی آندروژن غیر استروئیدی خالص می باشد که به گیرنده های آندروزن متصل می شود. بخصوص مهارکننده رقابتی برای اتصال دی هیدروتستسترون و تستسترون می باشد. بیکالوتامید اثرات تستسترون را در رشد سلول های سرطانی پروستات مهار می کند.بیکالوتامید یک عامل هورمونی آنتی نئوپلاستیک می باشد که در درمان سرطان پروستات استفاده می شود.بیکالوتامید بخوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می شود.غذا تاثیری بر روی جذب بیکالوتامید ندارد.متابولیسم بیکالوتامید بطور گسترده در کبد صورت می پذیرد.گلوکورونیداسیون و اکسیداسیون انانتیومر R (فعال) به متابولیت های غیرفعال، انانتیومر S غیرفعال می باشد. بیکالوتامید از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی برای انانتیومر فعال تقریبا 31 ساعت می باشد. بیکالوتامید 96% با پروتئینهای پلاسما پیوند می یابد.نیمه عمر حذفی انانتیومر فعال حدود 6 روز می باشد.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- سرطان پروستات متاستاتیک: بزرگسالان: خوراکی: 50 mg یک بار در روز (همراه با یک آنالوگ گنادورلین) در این حالت شروع بیکالوتامید سه روز قبل از تجویز آنالوگ گنادورلین می باشد.
- سرطان پروستات، پیشرفته موضعی، خطر عود بالا: بزرگسالان: خوراکی: 150 mg یک بار در روز (بتنهایی).
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , بی خوابی , درد قفسه سینه , یبوست , دفع خون درادرار , دردشکمی , گیجی , استفراغ , بثورات جلدی , گرگرفتگی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , احساس سرما , خارش شدید , افزایش فشارخون , کم خونی , گز گزاندامها , نوروپاتی , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , ادم , ادم محیطی , ناتوانی جنسی , کاهش وزن , افزایش تونیسیته عضلات , اضطراب , سردرگمی , طاسی , عفونت ها , بی اشتهایی , بزرگ شدن پستانها , کم شدن آب بدن , پشت درد , درد , افزایش قند خون , سکته مغزی , اشکال در بلع , احتباس ادراری , بیماری عروق کرونر , آنژین صدری , آب مروارید , نفخ , افزایش وزن , سکته قلبی , کاهش میل جنسی , وجود درد در پستانها , نارسایی قلبی , ضعف.
تداخلات دارویی:
- آریپیپرازول , پیموزاید , نیمودیپین , وارفارین , فنتانیل , ترفنادین , وندتانیب , دولاسترون , میپومرسن , آکسیتینیب , دوفتیلید , بپریدیل , تری پارانول , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آمینولوولینیک اسید خوراکی , فلیبانسرین , روپیواکائین , بداکیلین , نیلوتامید , آمینولوولینیک اسید موضعی , متیل آمینو لوولینات , انترکتینیب , رمدسیویر , کانابیدیول , آواپریتینیب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، بارداری، استفاده در خانم ها.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- بیکالوتامید در بیماران دارای نارسایی کبد متوسط تا شدید با احتیاط فراوان مصرف شود.
- برای شروع درمان سرطان پروستات متاستاتیک باید بیکالوتامید همراه با آنالوگ های گنادورلین استفاده شود.
- بیکالوتامید در مقادیر بالاتر از مقدار توصیه شده ممکن است سبب بروز ژینکوماستی و درد پستان شود.
- مهارکننده های تستوسترون از جمله بیکالوتامید می توانند سبب بروز آنمی شوند .شمارش کامل سلولهای خونی در فواصل منظم ضروری است.
- بیکالوتامید ممکن است منجر به مهار اسپرماتوژنز شود.
- بیکالوتامید باید هر روز سر ساعت معینی مصرف شود، می تواند صبح یا عصر مصرف شود.
- بیکالوتامید بدون در نظرگرفتن وقت صرف غذا می تواند مصرف شود. مصرف در بارداری ممنوع است.