شناخت دارو: عبارت است از ایسرادیپین یک داروی کاهنده فشار خون و مسدود کننده کانال کلسیم است.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی (ضد فشار خون بالا (مهار کنندگان کانال کلسیم))
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مانع از ورود یون کلسیم به “کانال های آهسته” یا کانال های حساس به ولتاژ عضله صاف عروقی و میوکارد در حین دپولاریزاسیون میشود، و سبب ریلکس عضله صاف عروقی ، در نتیجه گشاد شدن عروق کرونر و کاهش فشار خون می شود.جذب : 90٪ تا 95٪ ،با اثر گذر اول زیاد. توزیع: Vd: 3 L/kg، متابولیسم: کبدی: از طریق ایزوآنزیم سیتوکروم P450 CYP3A4 متابولیزه می شود. مسیرهای متابولیک عمده شامل اکسیداسیون و شکست استر است. شش متابولیت غیرفعال شناسایی شده است. دفع: ادرار (60٪ تا 65٪ به عنوان متابولیتها)؛ مدفوع (25٪ تا 30٪)، شروع عمل: 2 تا 3 ساعت؛ توجه: اثرات ضد فشار خون كامل ممکن است به مدت 2 تا 4 هفته رخ ندهد. پیک اثر: 1 تا 1.5 ساعت. طول اثر: > 12 ساعت، نیمه عمر: 5-10.7 ساعت. پروتئین بایندینگ : 95%. فراهمی زیستی: 15-24٪. کلیرانس: L/hr 40.
اشکال دارو:
- کپسول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: کپسول: 2.5 میلی گرم هر 12 ساعت. دوز دارو ممکن است هر2 تا 4 هفته به میزان 2.5 تا 5 میلی گرم افزایش یابد تا ماکزیمم دوز 20 میلی گرم در روز، بیشتر بیماران با دوزهای > 10 میلی گرم در روز بهبودی نشان نمی دهند. حداکثر دوز در بزرگسالان مسن 10 میلی گرم در روز است. قرص Controlled release : 5 میلی گرم هر 12 ساعت. دوز دارو ممکن است هر2 تا 4 هفته به میزان 5 میلی گرم افزایش یابد تا ماکزیمم دوز 20 میلی گرم در روز.
- کودکان: 0.05 تا 0.1 میلی گرم به ازای کیلوگرم وزن بدن در هر دوز 2 تا 3 بار در روز. افزایش دوز هر 2 تا 4 هفته ماکزیمم دوز: mg/kg/day0.6 یا mg/day10.
عوارض جانبی دارو:
- سیستم عصبی: سر درد (وابسته به دوز 2٪ تا 22٪)قلبی عروقی: ادم (وابسته به دوز 1٪ تا 9٪) ، گرگرفتگی (وابسته به دوز 1٪ تا 5٪) ، تپش قلب (وابسته به دوز 1٪ تا 5٪) ، درد قفسه سینه (3٪) ، تاکی کاردی (1٪ تا 3٪).
- سیستم عصبی مرکزی: خستگی (وابسته به دوز< 9٪) ، سرگیجه (2٪ تا 8٪).
- پوستی: بثورات پوستی (2٪).
- دستگاه گوارش: حالت تهوع (3٪ تا 5٪) ، دیسترس شکمی (<3٪) ، اسهال (<3٪) ، استفراغ (1٪).
- کلیه: تکررادرار (1٪ تا 3٪)
- تنفسی: تنگی نفس (3٪)
تداخلات دارویی:
- دولاسترون , دوکسازوسین , مفلوکین , ترپروستینیل , اندانسترون , نفازودون , ایدلالیزیب , ومورافنیب , آپالوتامید , لوفکسیدین , ایووزیدنیب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، افت فشار خون (سیستولیک <90 میلی متر جیوه).
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- احتیاط در CHF ، تنگی آئورت ، افت فشار خون (در ابتدا یا بعد از افزایش دوز) ، واکنش های پوستی مداوم ، تشدید آنژین (در هنگام شروع درمان ، پس از افزایش دوز یا حذف بتا بلاکر) ، اختلال در کبد.
- تاکی کاردی رفلکسی در نتیجه آنژین و / یا MI در بیماران مبتلا به انسداد عروق کرونر گزارش شده است.
- ادم محیطی ممکن است طی 2-3 هفته پس از شروع درمان رخ دهد.
- افت فشار خون با یا بدون سنکوپ ممکن است (خصوصاً با تنگی شدید آئورت)
- از مصرف آب گریپ فروت خودداری کنید. احتیاط در CHF ، تنگی آئورت ، افت فشار خون (در ابتدا یا بعد از افزایش دوز) ، واکنش های پوستی مداوم ، تشدید آنژین (در هنگام شروع درمان ، پس از افزایش دوز یا حذف بتا بلاکر) ، اختلال در کبد
- احتیاط در CHF ، تنگی آئورت ، افت فشار خون (در ابتدا یا بعد از افزایش دوز) ، واکنش های پوستی مداوم ، تشدید آنژین (در هنگام شروع درمان ، پس از افزایش دوز یا حذف بتا بلاکر) ، اختلال در کبد.
- تاکی کاردی رفلکسی در نتیجه آنژین و / یا MI در بیماران مبتلا به انسداد عروق کرونر گزارش شده است.
- ادم محیطی ممکن است طی 2-3 هفته پس از شروع درمان رخ دهد.
- افت فشار خون با یا بدون سنکوپ ممکن است (خصوصاً با تنگی شدید آئورت).
- از مصرف آب گریپ فروت خودداری کنید.از مصرف آب گریپ فروت خودداری کنید.