شناخت دارو: عبارت است از آلوسترون آنتاگونیست گیرنده سروتونین 5-HT3 است که برای کنترل اسهال در سندرم روده تحریک پذیر در خانم ها استفاده می شود. آلوسترون اثر آنتاگونیستی بر گیرنده های 5-HT3 دارد و موجب تنظیم فرآیندهای گوارشی حساس به سروتونین می شود.

دسته دارویی:

• داروهای گوارشی (ضد اسهال)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• آلوسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده سروتونین 5-HT3 است.گیرنده های 5-HT3 کانال های کاتیونی غیر انتخابی هستند که به مقدار زیادی در نورون های روده ای و سایر قسمت های بدن توزیع شده اند. فعال شدن این کانال ها و دپلاریزاسیون نورونی مسئول تنظیم درد احشایی، حرکت کولون و ترشحات گوارشی و پروسه های مرتبط با سندرم روده تحریک پذیر است. آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 نظیر آلوسترون موجب مهار شدن کانال های کاتیونی غیر انتخابی و تعدیل پاسخ به سروتونین نورون های حرکتی و حسی دستگاه گوارش می شوند.آلوسترون یک آنتاگونیست انتخابی قوی گیرنده سروتونین 5-HT3 است. فعال شدن این گیرنده ها و دپلاریزاسیون نورونی موجب تنظیم درد احشایی، حرکت کولون و ترشحات گوارشی و پروسه های مرتبط با سندرم روده تحریک پذیر می شود.آلوسترون با مهار این گیرنده ها سندرم روده تحریک پذیر را کنترل می کند. نیمه عمر: 5 ساعت، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 5-1.7 hr، فراهمی زیستی: 50-60%. غذا آن را کاهش می دهد. اتصال به پروتئین: 82%، حجم توزیع:65 -95 لیتر، دفع: 74% ادراری و 11% مدفوعی، متابولیت ها: 6-هیدروکسیل، 6-اَ-گلوکورونید، دی کربونیل بیس-اکسید، آلوسترون اِن-دمتیله(همه غیر فعال اند)، متابولیسم: به مقدار زیادی دچار متابولیسم عبور اول کبدی می شود. توسط سیتوکروم P450 و متابولیسم فاز یک مستقل از P450 متابولیزه می شود. کلیرانس: 94 میلی لیتر در دقیقه از طریق کلیه، 119 میلی لیتر در دقیقه از کل بدن.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: سندرم روده تحریک پذیر: این دارو فقط در اسهال سندرم روده تحریک پذیر خانم ها تجویز می شود.سندرم روده تحریک پذیری که حداقل 6 ماه است بروز کرده، فرد بدون مشکلات بیوشیمیایی و آناتومیکی گوارشی است و به درمان های رایج پاسخ نداده است. با5 میلی گرم خوراکی هر دوازده ساعت برای 4 هفته شروع می شود.در صورت تحمل تا 1 میلی گرم هر دوازده ساعت افزایش میابد.در صورت عدم بهبودی بعد از 4 هفته مصرف دارو را قطع کنید.
• کودکان: مصرف داروی آلوسترون در کودکان توصیه نمی شود.

عوارض جانبی دارو:

• درد , یبوست , هموروئید , سردرد , سرفه , تهوع , نفخ , خستگی , درد شکمی , عفونت مجاری ادراری , فارنژیت , ترش کردن , اسپاسم عضلانی , ناراحتی گوارشی , گاستروانتریت , بزرگ شدن شکم.

تداخلات دارویی:

• تری فلونوماید , زیلوتون , بوتاباربیتال , اریترومایسین , پریمیدون , دیلتیازم , سایمتیدین , سیپروفلوکساسین , فلووکسامین , پنتوباربیتال , آپومورفین , نورفلوکساسین , فنوباربیتال , مدافینیل , مگزیلتین , وراپامیل , کاربامازپین , پگ اینترفرون آلفا 2آ (پگاسیس) , گیووسیران , رموکسی پراید , آبامتاپیر.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، خونریزی مقعدی , ازدیاد حساسیت , انسداد روده , ترومبوسایتوپنی , ترومبوفلبیت , بیماری کرون , کولیت اولسراتیو , یبوست مزمن , نارسایی شدید کبدی , مگاکولون , تجویز همزمان با آپومورفین , یبوست شدید , سابقه ایسکمی کولیت , باریک شدگی روده , سوراخ شدگی یا چسبندگی گوارش , نارسایی گردش روده ای , تجویز همزمان با فلوواکسامین.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• عوارض گوارشی جدی اما نادر نظیر ایسکمی کولیت، یبوست شدید گزارش شده است که گاهی به بستری شدن در بیمارستان و به ندرت انتقال خون، جراحی یا مرگ منتهی شده است.
• داروی آلوسترون فقط در اسهال سندرم روده تحریک پذیر در خانم ها که به درمان های رایج پاسخ نداده اند تجویز می شود.
• در صورت ایجاد یبوست یا علایم ایسکمی کولیت مصرف دارو قطع شود و در صورت بروز ایسکمی کولیت مصرف دارو برای همیشه قطع شود.
• بروز یبوست در افراد مسن شایع تر است.
• در شیردهی احتیاط شود.
• در نارسایی کبدی خفیف تا متوسط احتیاط شود.
• در صورتی که بعد از یک ماه بهبود حاصل نشد، مصرف داروی آلوسترون قطع شود.بروز اثر کامل درمانی آلوسترون یک ماه طول می کشد.
• مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.
• دارو را هر روز در یک ساعت مشخص مصرف کنید.