شناخت دارو: عبارت است از آزیترومایسین یک آنتی‌بیوتیک است که با باکتری‌ها مقابله می‌کند. آزیترومایسین در درمان انواع عفونت‌های باکتریایی از جمله عفونت‌های مجاری تنفسی، عفونت‌های پوست، عفونت‌های چشمی، التهاب گوش میانی، عفونت‌های تناسلی بدون درگیری کلامیدیایی و التهاب غیر گونوکوکی پیشاب‌راه استفاده می‌شود. آزیترومایسین یک آنتی‌بیوتیک ماکرولید با طیف گسترده با نیمه عمر طولانی و درجه نفوذ بافتی بالا است. از آزیترومایسین فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی که ثابت شده یا شدیداً مشکوک به علت وجود باکتری‌های حساس هستند باید استفاده شود تا از ایجاد مقاومت میکروبی جلوگیری کرده و اثر آزیترومایسین حفظ شود.

دسته دارویی:

• آنتی بیوتیک

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• به منظور تکثیر، باکتری ها به فرآیند خاصی از سنتز پروتئین نیاز دارند که توسط پروتئین های ریبوزومی فعال می شود. آزیترومایسین به rRNA 23s زیرواحد ریبوزومی 50S باکتری متصل می شود. این فرایند، سنتز پروتئین باکتریایی را با مهار مرحله انتقال و جابجایی سنتز پروتئین و با مهار مونتاژ زیر واحد ریبوزومی 50S متوقف می کند. آزیترومایسین در pH پایین بسیار پایدار است و باعث نیمه عمر سرمی بیشتر آن می شود و غلظت آن را در بافت ها نسبت به اریترومایسین افزایش می دهد. آزیترومایسین یک آنتی‌بیوتیک ماکرولید نیمه سنتزی است. ساختاری شبیه به اریترومایسین دارد. این دارو غلظت داخل سلولی بیشتری از اریترومایسین دارد که باعث افزایش کارایی و طول اثر بیشتر می‌شود. ماکرولیدها با مهار سنتز و ترجمه پروتئین و درمان عفونت‌های باکتریایی، رشد باکتری‌ها را متوقف می‌کنند. آزیترومایسین دارای اثرات مضاعف تعدیل‌کننده سیستم ایمنی است و برای این منظور در بیماری‌های التهابی مزمن تنفسی مورد استفاده قرار گرفته است.جذب: فراهمی زیستی آزیترومایسیناز راه خوراکی 37% می باشد. میزان جذب تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد. توزیع: 31 تا 33 لیتر در کیلوگرم. آزیترومایسین به طور گسترده ای در بافت ها منتشر می شوند به طوری که غلظت دارو در بافت ها 50 برابر بیش از پلاسما خواهد بود. به خوبی در پوست، ریه ها، خلط، لوزه ها و دهانه رحم توزیع می شود. نفوذ به CSF ضعیف است. اتصال به پروتئین (وابسته به غلظت و وابسته به غلظت آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین) خوراکی و وریدی: 7٪ تا 51٪، متابولیسم: آزیترومایسین به مقدار کم در کبد متابولیزه شده و مابقی بصورت تغییر نیافته عمدتا از راه صفرا دفع می گردد. نیمه عمر حذف: نوزادان و کودکان 4 ماه تا 15 سال: 54.5 ساعت، بزرگسالان، فرم با آزادسازی سریع: 68 تا 72 ساعت. آهسته رهش: 59 ساعت، زمان رسیدن به اوج اثر در سرم (خوراکی): فرم با آزادسازی سریع: حدود 2 تا 3 ساعت، آهسته رهش: 3 تا 5 ساعت، دفع (خوراکی، وریدی): صفراوی (مسیر اصلی 50٪، بدون تغییر). ادرار (6 تا 14 درصد بدون تغییر).

اشکال دارو:

• قطره چشمی، سوسپانسیون، ویال تزریقی، کپسول، قرص.

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: کاربردهای اصلی: بیماری انسدادی مزمن ریوی، حملات حاد: درمان حملات حاد: توجه: از مصرف در بیماران با عوامل خطر برای عفونت سودوموناس یا سایر عوامل خطر (مثلاً ≥ 65 سال با عوارض عمده، پیش‌بینی FEV1 <50٪، حملات مکرر) اجتناب کنید. خوراکی: 500 میلی‌گرم روز 1 و به دنبال آن 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز در روزهای 2 تا 5 یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز.
• گاستروآنتریت کمپیلوباکتر: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز. اگر علائم پس از 24 ساعت پس از درمان با تک‌دوز برطرف نشد، با 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 2 روز دیگر ادامه دهید. برای بیماران آلوده به اچ آی وی، 500 میلی‌گرم روزانه به مدت 5 روز توصیه می‌شود. توجه: حالت تهوع ممکن است با رژیم 1 گرم تک‌دوز ایجاد شود که ممکن است با تجویز آزیترومایسین به عنوان 2 دوز منقسم در همان روز کاهش یابد.
• وبا: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌ دوز.
• گاستروانتریت شیگلا: توجه: در صورت امکان حساسیت آنتی‌بیوتیکی را تأیید کنید. خوراکی: 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز؛ برای عفونت اسهال خونی شیگلا نوع 1 یا برای بیماران مبتلا به عفونت همزمان HIV باید 5 روز درمان انجام شود.
• اسهال مسافران، درمان تجربی: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز یا 500 میلی‌گرم یک‌ بار در روز به مدت 3 روز. اگر علائم پس از 24 ساعت پس از درمان با تک ‌دوز برطرف نشد، با 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 2 روز دیگر ادامه دهید. یک دوره 3 روزه 500 میلی‌گرمی یک‌ بار در روز، رژیم ترجیحی برای اسهال خونی یا اسهال تب‌دار است. توجه: بیشتر موارد خودبه‌خود محدود شونده هستند و ممکن است درمان ضدمیکروبی نیاز نباشد. حالت تهوع ممکن است با رژیم 1 گرم تک‌دوز ایجاد شود که ممکن است با تجویز آزیترومایسین به عنوان 2 دوز منقسم در همان روز کاهش یابد.
• عفونت ریوی، پوستی، بافت نرم یا استخوان: خوراکی: 250 تا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب و برای 6 تا 12 ماه برای عفونت‌های ریوی و استخوانی و 4 ماه برای عفونت‌های پوستی یا بافت نرم ادامه می‌یابد.
• پنومونی اکتسابی از جامعه: بیماران سرپایی: خوراکی: 500 میلی‌گرم در روز اول و به دنبال آن 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 4 روز یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز. بیماران بستری: از راه خوراکی، تزریق وریدی: 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز و حداقل 3 روز، به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب.
• عفونت‌های مقاربتی: عفونت دهانه رحم، درمان تجربی: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز. اگر بیمار در معرض خطر ابتلا به سوزاک است، یا شیوع موضعی سوزاک زیاد باشد (به عنوان مثال، > 5٪) در ترکیب با سفتریاکسون تجویز شود.
• شانکروئید (به دلیل هموفیلوس دوکرئی): خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز. توجه: داده‌ها در مورد کارایی در بیماران آلوده به HIV محدود هستند.
• عفونت پیشاب‌راه، درمان تجربی: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز. اگر شواهد میکروسکوپی در مورد اورتریت گنوکوکی وجود دارد یا شک بالایی برای عفونت گنوکوکی وجود دارد، همراه با سفتریاکسون تجویز شود.
• فارنژیت استرپتوکوکی (گروه A) (عامل جایگزین برای بیماران حساسیت شدید به پنی‌سیلین): خوراکی: 500 میلی‌گرم روز اول و به دنبال آن 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز در روزهای 2 تا 5 یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز.
• کاربردهای دیگر (نشانه های خارج از برچسب): آکنه ولگاریس، التهابی (متوسط تا شدید): توجه: به عنوان مکمل، از درمان موضعی آکنه استفاده کنید. خوراکی: رژیم‌های مصرفی در آزمایشات بالینی بسیار متفاوت است. در همه آزمایشات از رژیم‌های دوز پالس استفاده شده است. رژیم‌ها شامل: 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 4 روز متوالی در ماه به مدت 3 ماه متوالی یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز در هفته اول و به دنبال آن 500 میلی‌گرم یک‌بار در هفته تا هفته 10 یا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 3 روز متوالی در هفته در ماه اول، به دنبال آن 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 2 روز متوالی در هفته در ماه دوم، و سپس 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 1 روز در هفته در ماه سوم. برای به حداقل رساندن توسعه مقاومت باکتریایی باید از کوتاه‌ترین مدت زمان استفاده شود. در 3 تا 4 ماه مجدد ارزیابی کنید.
• برونشکتازی (فیبروز غیر سیستیک)، جلوگیری از حملات ریوی: خوراکی: 500 میلی‌گرم 3 بار در هفته یا 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز.
• زایمان به روش سزارین برای پروفیلاکسی قبل از عمل: وریدی: 500 میلی‌گرم به صورت یک دوز واحد 1 ساعت قبل از جراحی. در ترکیب با آنتی‌بیوتیک‌های استاندارد قبل از عمل استفاده کنید.
• پیشگیری از حملات بیماری‌های انسدادی مزمن: ریوی: خوراکی: 250 تا 500 میلی‌گرم 3 بار در هفته یا 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز.
• سیستیک فیبروزیس، ضدالتهاب: خوراکی: 250 میلی‌گرم (<40 کیلوگرم) یا 500 میلی‌گرم (40 ≥ 40 کیلوگرم) 3 بار در هفته یا 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز. توجه: بیماران باید قبل از درمان از نظر عفونت مایکوباکتریایی غیر سل بررسی شوند و در صورت وجود نباید ازیترومایسین تجویز شود.
• پیشگیری از آندوکاردیت درعمل‌های دندانپزشکی یا سایر روش‌های تهاجمی (عامل جایگزین برای بیماران دارای آلرژی به پنی‌سیلین): خوراکی: 500 میلی‌گرم 30 تا 60 دقیقه قبل از عمل. توجه: فقط برای بیمارانی که بیماری قلبی دارند و بیشترین خطر عوارض جانبی ناشی از آندوکاردیت را دارند و تحت روشی قرار دارند که ممکن است منجر به باکتریمی با ارگانیسم بالقوه ایجاد کننده آندوکاردیت شود، توصیه می‌شود.
• بیماری ریوی (بیماری ندولار / برونشکتاتیک): خوراکی: 500 تا 600 میلی‌گرم 3 بار در هفته به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب. برخی از متخصصان به دلیل بهبود تحمل، 500 میلی‌گرم 3 بار در هفته را ترجیح می‌دهند.
• بیماری ریوی در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس: خوراکی: 250 تا 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب. توجه: دوز متناوب (3 بار در هفته) برای بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس توصیه نمی‌شود.
• سیاه‌ سرفه: خوراکی: 500 میلی‌گرم روز اول و به دنبال آن 250 میلی‌گرم یک‌بار در روز در روزهای 2 تا 5.
• عفونت کلامیدیا تراکوماتیس ، درمان شریک جنسی: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز.
• عفونت گنوکوکی، منتشر (آرتروز، آرتروز – درماتیت): خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز در ترکیب با سفتریاکسون.
• عفونت گنوکوکی، درمان شریک جنسی: خوراکی: 1 گرم به صورت تک‌دوز در ترکیب با سفیکسیم.
• عفونت گنوکوکی، بدون عارضه (عفونت دهانه رحم، مجرای ادرار، رکتوم یا حلق؛ ورم ملتحمه): رژیم دو دارویی: 1 گرم به صورت تک‌دوز در ترکیب با سفتریاکسون، بیماران با حساسیت شدید به سفالوسپورین: 2 گرم به صورت تک‌دوز در ترکیب با جمی فلوکساسین یا جنتامایسین.
• سفلیس، اولیه و ثانویه (عامل جایگزین برای بیماران دارای حساسیت به پنی‌سیلین): خوراکی: 2 گرم به صورت تک‌دوز.
• پروفیلاکسی جراحی، تخلیه رحم (سقط جنین): خوراکی: 500 میلی‌گرم به صورت تک‌دوز 1 ساعت قبل از عمل. ممکن است حداکثر 24 ساعت قبل از عمل تجویز شود.
• نوزادان، کودکان و نوجوانان: دوز عمومی، عفونت‌های حساس: خوراکی: 5 تا 12 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دوز؛ به طور معمول 10 تا 12 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز اول تجویز می‌شود (حداکثر دوز معمول: 500 میلی‌گرم در دوز) و به دنبال آن 5 تا 6 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز (حداکثر دوز معمول: 250 میلی‌گرم در دوز) برای باقی مانده از دوره درمان. وریدی: 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• عفونت کلامیدیا تراکوماتیس: عفونت دستگاه ادراری تناسلی یا حفره حلقی (به عنوان مثال، دهانه رحم، مجرای ادراری). کودکان کمتر از 8 سال با وزن 45 کیلوگرم یا کودکان 8 سال و بزرگسالان (خوراکی): 1000 میلی‌گرم به صورت تک‌دوز.
• پنومونی مادرزادی: نوزادان، خوراکی، وریدی: 20 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز به مدت 3 روز.
• کودکان ≥6 سال و نوجوانان (خوراکی): 18 تا 35.9 کیلوگرم: 250 میلی‌گرم سه بار در هفته (دوشنبه، چهارشنبه، جمعه). ≥ 36 کیلوگرم: 500 میلی‌گرم سه بار در هفته (دوشنبه، چهارشنبه، جمعه).
• اسهال عفونی کمپیلوباکتر: در فردی که در معرض یا آلوده به HIV نیست: نوزادان، کودکان و نوجوانان (خوراکی): 10 میلی‌گرم در کیلوگرم در دوز یک‌بار در روز به مدت 3 روز. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• در فردی که در معرض یا آلوده به HIV است: نوجوانان از راه خوراکی: 500 میلی‌گرم یک‌بار در روز به مدت 5 روز.
• شیگلوز: در فردی که در معرض یا آلوده به HIV نیست: نوزادان، کودکان و نوجوانان (خوراکی): 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز به مدت 3 روز. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• پروفیلاکسی آندوکاردیت (نوزادان، کودکان و بزرگسالان) خوراکی: 15 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز، 30 تا 60 دقیقه قبل از عمل. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• عفونت استرپتوکوکی گروه A؛ درمان التهاب حنجره استرپتوکوکی (عامل جایگزین برای بیماران حساسیت شدید به پنی‌سیلین): نوزادان، کودکان و نوجوانان (خوراکی): 12 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز یک‌بار در روز به مدت 5 روز. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• اوتیت میانی، حاد (AOM): نوزادان ≥ 6 ماهه، کودکان و نوجوانان (خوراکی): رژیم تک‌ دوز: 30 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت تک‌ دوز. حداکثر دوز: 1500 میلی‌گرم در هر دوز اگر بیمار ظرف 30 دقیقه بعد از مصرف استفراغ کند، تکرار دوز مجاز است، اگرچه اطلاعات محدودی در مورد ایمنی موجود است. رژیم سه ‌روزه: 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز به مدت 3 روز. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز. رژیم پنج روزه: 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز اول (حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در دوز) و به دنبال آن 5 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر دوز: 250 میلی‌گرم در دوز) یک‌بار در روز در روزهای 2 تا 5 تجویز می‌شود.
• پریتونیت (دیالیز صفاقی)، پروفیلاکسی برای بیمارانی که دیالیز صفاقی دریافت می‌کنند و نیاز به اقدامات دندانپزشکی دارند: نوزادان، کودکان و نوجوانان (خوراکی): 15 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن 30 تا 60 دقیقه قبل از عمل دندانپزشکی تجویز می‌شود. حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز.
• سیاه‌سرفه: خوراکی، وریدی: نوزادان 1 تا ۵ماهه: 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز یک‌بار در روز به مدت 5 روز. نوزادان ≥6 ماهه ، کودکان و نوجوانان: 10 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز اول (حداکثر دوز: 500 میلی‌گرم در هر دوز)، به دنبال آن 5 میلی‌گرم به‌ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک‌بار در روز در روزهای 2 تا 5 (حداکثر دوز: 250 میلی‌گرم در هر دوز).

عوارض جانبی دارو:

• حالت تهوع، اسهال، استفراغ، دل درد، سردرد، ضربان قلب سریع، تپنده یا نامنظم، سرگیجه، غش کردن، بثورات با یا بدون تب، تاول یا لایه برداری، تب و چرک، زخم های تاول مانند، قرمزی و تورم پوست، خارش، خس خس سینه یا مشکل در تنفس یا بلع، تورم صورت، گلو، زبان، لب‌ها، چشم‌ها، دست‌ها، پاها، مچ پا یا پایین ساق پا، گرفتگی صدا، استفراغ یا تحریک پذیری هنگام تغذیه (در نوزادان کمتر از 6 هفته)، اسهال شدید (مدفوع آبکی یا خونی) که ممکن است با یا بدون تب و گرفتگی معده رخ دهد (ممکن است تا 2 ماه یا بیشتر پس از درمان رخ دهد)، زرد شدن پوست یا چشم، خستگی مفرط، خونریزی یا کبودی غیر معمول، کمبود انرژی، از دست دادن اشتها، درد در سمت راست بالای معده، علائم شبیه آنفولانزا، ادرار تیره رنگ، ضعف غیرمعمول عضلانی یا مشکل در کنترل عضله، چشم های صورتی و متورم.

تداخلات دارویی:

• آلپرازولام , آموکسی سیلین , استامینوفن | پاراستامول , دولوکستین , دیفن هیدرامین , دیگوکسین , پلی اتیلن گلیکول , سیمبیکورت ( بودزوناید / فورمترول ) , ویتامین D3 ( کوله کلسیفرول ) , نلفیناویر , لوالبوترول , سیانوکوبالامین , مونته لوکاست , هیدروکسی کلروکین , وارفارین , ویتامین ث (آسکوربیک اسید) , کلشی سین , آسپرین , روغن ماهی , سالمترول , سالمترول+فلوتیکازون , فلوتیکازون , فنی توئین , لوراتادین.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، سابقه بیماری کبدی یا زردی کلستاتیک.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل عارضه‌ای است که با مصرف اغلب آنتی‌بیوتیک‌ها از جمله آزیترومایسین همراه است که شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر است.
• در صورت وجود نارسایی کلیه، تاکی‌کاردی بطنی، پورفیری آزیترومایسین با احتیاط فراوان تجویز گردد.
• مصرف آزیترومایسین در سالمندان با نظارت دقیق انجام پذیرد.
• آزیترومایسین ممکن است باعث تشدید ضعف در بیماران میاستنی گراویس شود.
• عملکرد غیرطبیعی کبد، هپاتیت، زردی کلستاتیک، نکروز کبدی و نارسایی کبدی گزارش شده است که برخی از آنها منجر به مرگ شده است. در صورت بروز علائم و نشانه‌های هپاتیت، بلافاصله درمان را قطع کنید.
• تجویز آزیترومایسین در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا شدیداً مشکوک بعید به نظر می‌رسد که به نفع بیمار باشد و خطر ایجاد باکتری‌های مقاوم به دارو را افزایش دهد.
• ممکن است علائم سوزاک یا سفلیس را پوشانده یا شروع علائم را به تأخیر بیندازد، بنابراین قبل از شروع رژیم‌درمانی باید آزمایشات مناسب کشت و حساسیت آنتی‌بیوتیکی انجام شود. فرم قرص سریع الاثر و سوسپانسیون خوراکی آزیترومایسین بدون توجه به غذا مصرف گردد ولی فرم سوسپانسیون آهسته روش و کپسول ازیترومایسین باید یک ساعت قبل از غذا و یا دو ساعت پس از صرف غذا مصرف گردد.
• فرم سریع الاثر آزیترومایسین باید با فاصله از آنتی اسید حاوی آلومینیوم و منیزیوم مصرف گردد.
• فرم سوسپانسیون باید قبل از مصرف خوب تکان داده شود.