شناخت دارو: عبارت است از آزاتیوپرین سیستم ایمنی بدن را تضعیف می کند. سیستم ایمنی در بدن به مقابله با عفونت می پردازد. سیستم ایمنی همچنین با عضو پیوند شده نظیر کبد یا کلیه مقابله کرده و یا آن را رد می کند. سیستم ایمنی عضو پیوند شده را به عنوان مهاجم تلقی می کند. آزاتیوپرین برای جلوگیری از رد پیوند کلیه و درمان علائم آرتریت روماتوئید استفاده می شود.
دسته دارویی:
- مهار کننده های ایمنی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- آزاتیوپرین بعنوان آنتاگونیست متابولیسم پورین سبب مهار ساخت DNA،RNA و پروتئین ها، کاهش تعداد لنفوسیت های T و تضعیف سیستم ایمنی می شود همچنین آزاتیوپرین ممکن است در متابولیسم سلولی تداخل کند و از تقسیم میتوز جلوگیری کند.
- آزاتیوپرین یک داروی شیمی درمانی است که الان به ندرت به منظور شیمی درمانی استفاده می شود. ولی بیشتر به منظور تضعیف کننده سیستم ایمنی در پیوند اعضا و بیماری های خود ایمنی مانند آرتریت روماتوئید، بیماری کرون و بیماری التهابی روده بکار می رود.
- آزاتیوپرین پس از مصرف خوراکی بخوبی جذب می شودو پس از 1 تا 2 ساعت به حداکثر غلظت سرمی خود می رسد و نیمه عمر آن 5 ساعت می باشد.
- آزاتیوپرین و متابولیت آن مرکاپتوپورین بطور متوسط با پروتئین های پلاسما پیوند می یابند(30%). آزاتیوپرین به 6 مرکاپتوپورین متابولیزه می شود.
- هر دو ترکیب بسرعت از طریق خون حذف می شوند و در کبد و گلبولهای قرمز اکسیده یا متیله می شوند. بعد از گذشت 8 ساعت هیچ ردی از آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین در ادرار قابل شناسایی نیست.
اشکال دارو:
- قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار معمول برای پیوند کلیه: بزرگسالان مقدار اولیه: 3 تا 5 mg/kg خوراکی یا وریدی، یک بار در روز، درمان در زمان پیوند شروع شود. مقدار نگهدارنده:1 تا 3 mg/kg خوراکی یا وریدی، یک بار در روز.
- مقدار معمول برای آرتریت روماتوئید: بزرگسالان مقدار اولیه: 1 mg/kg (میلی گرم 50 تا 100) در روز، خوراکی یا وریدی (در 1 یا 2 مقدار منقسم). مقدار نگهدارنده: کمترین مقدار موثر، حداکثر مقدار مجاز: 2.5 mg/kg در روز، خوراکی یا وریدی، مدت درمان: حداقل 12 هفته.
- مقدار معمول برای جلوگیری از رد پیوند اعضا: کودکان مقدار اولیه: 3 تا 5 mg/kg خوراکی یا وریدی، یک بار در روز، درمان در زمان پیوند شروع شود. مقدار نگهدارنده: 1 تا 3 mg/kg خوراکی یا وریدی، یک بار در روز.
اثر دارو:
- از 2 تا 4 هفته ظاهر می شود، اما اثر ضد رومایتسمی آن ممکن است تا مدت ها پس از قطع دارو ظاهر نشود.
قبل از مصرف دارو:
- لازم است قبل از مصرف دارو، مواردی مثل بیماری عفونی، ناراحتی های مزمن کلیه و کبد، تورم لوزالمعده و اختلالات خونی را با پزشک خود در میان بگذارید.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , استفراغ , بثورات جلدی , اسهال , کاهش پلاکت خون , کاهش لکوسیت خون , کم خونی , تب , طاسی , عفونت ها , مدفوع چرب , درد مفصل.
تداخلات دارویی:
- آتراکوریوم , آلوپورینول , وارفارین , پانکرونیوم , انالاپریل , اینفلیکسی ماب , پروتامین سولفات , تراستوزوماب , تیموگلوبولین , دفریپرون , لیزینوپریل , مزالازین , کاپتوپریل , فبوکسوستات , ریباویرین , مرکاپتوپورین , دوکسی فلوریدین , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , رامیپریل , فوزینوپریل , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هپاتیت بی , موروموناب cd3 , واکسن هاری , ریلوناسپت , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , واکسن تب زرد , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , واکسن زوستر , لوتتیوم لو 177 دوتاتات , بلونانسرین , فلوربتاپیر F18 , باسیلوس کوآگولان و اینولین.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، بارداری، ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن، سابقه درمان با عوامل آلکیله کننده (سیکلوفسفامیدو..).
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- احتمالاً عوارضی همچون افزایش عفونت، خونریزی غیر طبیعی و کاهش تولید گویچه های سفید خون را به همراه دارد.
- بیشتر در معرض بروز بیماری لنفوم و دیگر بدخیمی ها مخصوصاً پوست قرار دارند.
- در بیماران تحت درمان با آزاتیوپرین ممکن است لکوپنی شدید، ترومبوسیتوپنی، آنمی از جمله آنمی ماکروسیتیک و پان سیتوپنی و تضعیف شدید مغز استخوان رخ دهد.
- بیماران مصرف کننده داروهای مضعف سیستم ایمنی از جمله آزاتیوپرین بیشتر در معرض عفونت های باکتریایی, ویروسی فرصت طلب شامل فعالسازی مجدد عفونت های گذشته قرار دارند. این عفونت ها ممکن است جدی و در مواردی کشنده نیز باشند.
- واکنش های ازدیاد حساسیت معدی روده ای با علائم مشخصه تهوع شدید و استفراغ ممکن است در چند هفته اول درمان با آزاتیوپرین رخ دهد که با قطع مصرف آزاتیوپرین قابل برگشت می باشد.
- در حین مصرف آزاتیوپرین شمارش کامل سلول های خونی به طور منظم باید انجام گیرد در ضمن مشاهده هرگونه خونریزی یا کبودی غیر معمول را به پزشک معالج اطلاع دهید.
- در بیماران دارای نقص عملکرد کلیه و در مصرف همزمان با آلوپورینول تنظیم مقدار مصرف آزاتیوپرین بدقت صورت پذیرد.