شناخت دارو: عبارت است از هر قرص کلیدینیوم سی حاوی 5 میلی گرم کلردیازپوکساید هیدروکلراید و 2.5 میلی گرم کلیدینیوم بروماید است. کلردیازپوکساید/ کلیدینیوم، ترکیبی از یک بنزودیازپین و آنتی کولینرژیک می باشد. کلیدینیوم سی با کاهش اضطراب و کاهش ترشحات گوارشی اثر بخشی خود را ایجاد می کند.
دسته دارویی:
- داروهای گوارشی (ضد اسپاسم های گوارشی)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- کلیدینیوم: آنتی کولینرژیک سنتزی است که اثر ضد اسپاسم و ضد ترشحی بر دستگاه گوارش دارد.
- کلردیازپوکساید: بنزودیازپین با اثر ضد اضطرابی و خواب آوری است که با استفاده از گیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) در بسیاری از بخش های سیستم عصبی مرکزی، از جمله سیستم لیمبیک متصل می شود. اثرات فارماکولوژیکی آن از طریق گیرنده های گابا A می باشد. بنزودیازپین ها به گیرنده های گاباB وابسته نیستند.
- کلردیازپوکساید هیدروکلرایدبه طور گسترده در بسیاری از مدل های حیوانی مورد مطالعه قرار گرفته است و این مطالعات نشان می دهد در سیستم لیمبیک مغز، که در پاسخ های احساسی موثر است، اثر می گذارد. اثرات آرامبخشی کلردیازپوکساید هیدروکلراید “با از بین بردن ترس و عصبانیت” ایجاد می شود. LD50 خوراکی تک دوز کلردیازپوکساید هیدروکلراید، 720 ± 51 میلی گرم بر کیلوگرم است که در موشدر طی 5 روز پس از تجویز مشاهده می شود. کلیدینیوم بروماید، آنتی کولینرژیکی با اثرشبیه به آتروپین سولفات در برابر اسپاسم ناشی از استیل کولین در نوار های جدا شده از روده می باشد. دوزهای خوراکی 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم از آن در سگ باعث خشکی بینی و اتساع کم مردمک چشم می شود.LD50 خوراکی از دوزهای بالینی کلیدینیوم بروماید 860±57 میلی گرم بر کیلوگرم است که در موش در طی 5 روز پس از تجویز مشاهده می شود.
- کلردیازپوکساید: در سراسر بدن توزیع می شود و حدود 96% آن به پروتئین متصل می شود. از مایع مغزی نخاعی و جفت عبور می کند و در شیر توزیع می شود. کلردیازپوکساید از طریق متابولیسم اکسیداتیو در کبد، تولید چند متابولیت فعال می کند و متابولیت های آن نیمه عمر در حدود 5 الی 100 ساعت دارند. متابولیت اصلی فعال آن، دزوکسی متیل دیازپام، نیمه عمر چند روزه دارد. تکرار دوز ممکن است منجر به تجمع دارو، به ویژه در بیماران کبدی شود. حذف متابولیت های فعال از طریق ادرار انجام می گیرد.
- کلیدینیوم:این دارو از سد خونی، مغزی، جفت و چشم به علت حلالیت در چربی کم، عبور نمی کند. مشخص نیست که دارو به شیر منتقل می شود، اما مصرف آن ممکن است باعث کاهش تولید شیر به علت اثرات آنتی کولینرژیک شود. کلیدینیوم در کبد به 3 – هیدروکسی الکل متابولیزه می شود. نیمه عمر حذف آن دو فازی است؛ نیمه عمر اولیه 4/2 ساعت و نیمه عمر پایانی 20 ساعت است. تقریباً یک سوم از دوز در طی 24 ساعت اول از طریق کلیوی دفع می شود. 20 تا 40 درصد دوز از طریق مدفوع دفع می شود.
- کلردیازپوکساید: کلردیازپوکساید خوراکی به سرعت در سراسر دستگاه گوارش با فراهمی زیستی 100% جذب می شود. کاهش اضطراب معمولاً در عرض 45 دقیقه پس از دوز خوراکی ظاهر می شود، اما این پاسخ به سطح پلاسمایی پایدار متابولیت های فعال بستگی دارد.
- کلیدینیوم:کلیدینیوم از طریق روده جذب می شود. شروع اثر آن تقریباً یک ساعت و طول اثر آن 3 ساعت است.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار مصرف بزرگسالان: از آنجا که واکنش های فردی به آرام بخش ها و آنتی کولینرژیک ها، متنوع است،دوز بهینه کلیدینیوم سیبر اساس تشخیص و پاسخ بیمار متفاوت است. بنابراین، دوز باید برای حداکثر اثر بخشی فردی تنظیم شود. دوز نگهدارنده معمول 1 یا 2 قرص، 3 یا 4 بار در روز قبل از غذا و در زمان خواب است.
- مقدار مصرف سالمندان: مقدار مصرف باید محدود به کمترین مقدار مؤثر باشد تا مانع از پیشرفت آتاکسی، فراموشی یا گیجی شود. دوز اولیه نباید بیش از 2 قرص در روز بیشتر شود تا در صورت نیاز و قابلت حمل بودن افزایش یابد.
عوارض جانبی دارو:
- خشکی دهان , یبوست , گیجی , تاری دید , کهیر , تب , خارش , خواب آلودگی , راش پوستی , تورم , زردی پوست , زردی چشم , تورم صورت , تورم زبان , تنگی قفسه سینه , تغییرات رفتاری , گلودرد , سختی تنفس , تورم دهان , تورم لب ها , واکنش های شدید آلرژیک , تغییر در میل جنسی , تغییرات در دوره قاعدگی , سختی در ادرار , تحریک پذیری , غش کردن , از دست دادن تعادل.
تداخلات دارویی:
- پیریدوستیگمین، تیوتروپیوم بروماید.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، بیماران دارای گلوکوم، بیماران مبتلا به هیپرتروفی پروستات، انسداد خوش خیم مثانه.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- بيماران سالخورده به عوارض ضد موسكاريني كليدينيوم و احتمال بروز ناگهاني گلوكوم حساستر هستند.
- در عيب كار كبد، ناپايداري وضعيت قلبي عروقي، فتق مري، هيپرتروفي پروستات، و كوليت اولسروز شديد انسداد روده، مياستني گراو، استعداد ابتلاي به گلوكوم و احتباس ادرار با احتياط مصرف مي شود.
- توصيه مي شود اين دارو نيم ساعت تا يك ساعت قبل از غذا مصرف شود.
- در صورت بروز سرگيجه، منگي، خواب آلودگي يا تاري ديد احتياط شود.
- از مصرف داروهاي ضد اسهال طي 2 الی 1 ساعت پس از مصرف اين دارو خودداري شود.
- با مصرف اين دارو ممكن است خشكي دهان، بيني، يا گلو بروز نمايد.
- در هنگام فعاليت بدني يا در هواي گرم بايد احتياط كرد.