شناخت دارو: عبارت است از پروگوانیل یک دارو ضد مالاریا است که به منظور جلوگیری از مبتلا شدن به این بیماری به کار گرفته می شود.

دسته دارویی:

• داروهای ضد مالاریا

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• آتوواکون: مهار کننده انتخابی انتقال الکترون درمیتوکندری انگل، پروگوانیل: اثر اولیه از طریق متابولیت سیکلوگوانیل، یک مهار کننده دی هیدروفولات ردوکتاز در انگل مالاریا ، که منجر به اختلال در سنتز deoxythymidylate می شود. فراهمی زیستی: جذب خوراکی آتوواکون ضعیف است، اما با وعده غذایی پرچرب به 23٪ افزایش می یابد (AUC 2-3 برابر و Cmax پنج برابر نسبت به حالت بدون وعده غذایی افزایش یافته است). با غذا یا شیر تجویز کنید. پروگوانیل به طور گسترده ای جذب می شود.
• پروتئین بایندینگ: آتوواکون > 99% و پروگوانیل 75%، حجم توزیع: آتوواکون 8.8 لیتر در کیلوگرم، Proguanil به سیکلوگوانیل متابولیزه می شود (در درجه اول توسط CYP2C19)، نیمه عمر: آتوواکون 3 الی 2 روز پروگوانیل 21 الی 12 ساعت، کلیرانس: آتوواکون 32تا 6.61 لیتر در ساعت پروگوانیل، 29.5 تا 67.9 لیتر در ساعت، دفع: آتوواکون، مدفوع به عنوان داروی بدون تغییر (94%)؛ پروگوانیل، ادرار (40 الی 60%).

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• روزانه 2 قرص است که پس از مصرف غذا باید مورد استفاده قرار بگیرد.
• بزرگسالان: پیشگیری: روزانه 250 میلی گرم/ 100 میلی گرم (1 قرص) خوراکی، 1 تا 2 روز قبل از سفر به منطقه مالاریاخیز شروع شود و تا 7 روز پس از بازگشت ادامه یابد. درمان: روزانه 1 گرم / 400 میلی گرم (4 قرص) خوراکی به مدت 3 روز.
• کودکان: پیشگیری: کوچک تر از 11 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است. 11 الی 20 کیلوگرم: 62.5 میلی گرم/ 25 میلی گرم (1 قرص اطفال) PO روزانه. 21 الی 30 کیلوگرم: 125 میلی گرم / 50 میلی گرم (2 قرص کودکان) PO روزانه. 31 الی 40 کیلوگرم: 187.5 میلی گرم / 75 میلی گرم (3 قرص اطفال) PO روزانه. بزرگتر از 40 کیلوگرم: 250 میلی گرم / 100 میلی گرم (1 قرص بزرگسالان) PO روزانه، 1 الی 2 روز قبل از سفر به منطقه مالاریا خیز شروع می شود و تا 7 روز پس از بازگشت ادامه می یابد. درمان: 5 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است. 5 الی 8 کیلوگرم: 125 میلی گرم / 50 میلی گرم (2 قرص اطفال) PO روزانه به مدت 3 روز. 9 الی 10 کیلوگرم: 187.5 میلی گرم / 75 میلی گرم (3 قرص اطفال) PO روزانه به مدت 3 روز. 11 الی 20 کیلوگرم: 250 میلی گرم در 100 میلی گرم (1 قرص بزرگسالان) PO روزانه به مدت 3 روز. 21 الی 30 کیلوگرم: 500 میلی گرم در 200 میلی گرم (2 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز. 31 الی 40 کیلوگرم: 750 میلی گرم در 300 میلی گرم (3 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز. بزرگتر از 40 کیلوگرم: 1 گرم در 400 میلی گرم (4 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز.

اثر دارو:

• 24 ساعت پس از مصرف ظاهر می شود و به مدت 24 الی 48 ساعت باقی می ماند.

قبل از مصرف دارو:

• لازم است قبل از مصرف دارو، مواردی مثل بیماری مزمن کلیه و مصرف هر نوع داروی دیگر را با پزشک خود در میان بگذارید.

عوارض جانبی دارو:

• هپاتیت , اسهال , سردرد , سرفه , دردشکمی , تشنج , آنژیوادم , سرگیجه , تب , بی اشتهایی , خارش , واکنش های آلرژیک , آنمی , اریتم مولتی فرم , کلستاز , نوتروپنی , سوئ هاضمه , گاستریت (ورم معده) , تهوع و استفراغ , سندرم استیون جانسون , افزایش ترانس آمینازهای کبدی , پانسیوتوپنی.

تداخلات دارویی:

• آسپاراژیناز , اپی روبیسین , اینترفرون بتا-1b , تتراسیکلین , تیوگوانین , داپسون , برنتوکسی مب , کائولین , پکسیدارتینیب , فدراتینیب , رمدسیویر , کانابیدیول , سنوبامات , گلوکارپیداز , ترابکتدین , یدید پتاسیم , بداکیلین , واکسن حصبه (تیفوئید) , آنیسیندیون , کیناپریل , آپالوتامید , کلوفارابین , ماگالدرات , داکلیزومب , ساپروپترین , ایندیناویر , ریتوناویر , لومیتاپید , میپومرسن , آرمودافینیل , سولفامتوکسازول , تری فلونوماید , دیدانوزین , تری متوپریم , ایدلالیزیب , افاویرنز , اتوپوزاید , آلومینیوم هیدروکساید , منیزیوم هیدروکساید , ریفابوتین , ریفاپنتین , پریمتامین , زیدوودین , نالترکسون , وارفارین , کلسیم کربنات , کلوگزاسیلین , اینترفرون بتا- 1a , انزالوتامید , ریفامپین , سدیم بیکربنات , لاموتریژین , متوترکسات , متوکلوپرامید , مدافینیل.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، نارسایی کلیوی شدید.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• افرادی که قصد مسافرت به کشورهای که آلوده به انگل مالاریا است را دارند بهتر است قبل از مسافرت، در مورد شیوه های پیشگیری از این بیماری را مطلع شوند.
• بیماران مبتلا به مالاریا شدید کاندیدای درمان خوراکی نیستند. در درمان مالاریا مغزی یا تظاهرات شدید مالاریا ارزیابی نشده است (به عنوان مثال ، هایپرپارازیتمی ، ادم ریوی ، نارسایی کلیوی).
• هپاتیت و افزایش سطح ترانس آمیناز در استفاده پیشگیرانه گزارش شده است. با دقتمانیتورکنید؛ در صورت وجود اختلالات کبدی، احتیاط کنید.
• جذب ممکن است در بیماران مبتلا به اسهال یا استفراغ کاهش یابد. با دقت نظارت کنید، و استفاده از ضد تهوع را در نظر بگیرید در صورت شدت تهوع و استفراغ، از داروی ضد مالاریای جایگزین استفاده کنید.
• مونوتراپی ممکن است منجر به عود بیماری از P vivax مالاریا شود.
• مصرف پیشگیرانه دارو نباید سریع و ناقص قطع شود. موارد تأخیری در مالاریا فالسی پاروم ممکن است رخ دهد.
• شکست درمان در بیماران> 100 کیلوگرم گزارش شده است؛ نظارت و پیگیری در این گروه بیماران توصیه شده است.
• مالاریا فالسیپاروم خطر بیشتری در زنان باردار دارد. بیمار باید در مورد خطرات و مزایای سفر به مناطق اندمیک بررسی کند و در صورت ضرورت سفر، باید از مراقبت های اضافی ، از جمله لباس های محافظ استفاده شود.
• CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه: استفاده پیشگیرانه توصیه نمی شود. فقط در صورتی که مزایا از خطرات آن بیشتر باشد، برای درمان استفاده کنید.
• پیشگیری کامل شامل استفاده از لباس محافظ، دافع حشرات و پشه بند است.
• دارو را روزانه در یک زمان ثابت و همزمان با غذا یا شیر میل کنید.
• برای کودکانی که مشکل بلع دارند ، ممکن است درست قبل از تجویز خرد شده و با شیر تغلیظ شده مخلوط شود.
• در صورت استفراغ در طی 1 ساعت پس از مصرف، دوز را تکرار کنید.
• در بیماران سالمند ، به دلیل کاهش عملکرد کبدی / کلیوی / قلبی و افزایش قرار گرفتن در معرض سیکلوگوانیل سیستمیک، تعیین دوز دارو به صورت محتاطانه ضروری است.