شناخت دارو: عبارت است از نیکوتین یک ضد اعتیاد است که از اشکال مختلف آن به منظور تسکین علائم عدم مصرف از نیکوتین استفاده می شود.

دسته دارویی:

• کمک به ترک سیگار

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• نیکوتین، یک آلکالوئید طبیعی است که به طور استریو به گیرنده های نیکوتین-کولینرژیک در گانگلیون خودمختار، در مدولای فوق کلیه، در اتصالات عصبی عضلانی و در مغز متصل می شود. اعتقاد بر این است که دو نوع اثر سیستم عصبی مرکزی اساس ویژگی های تقویت کننده مثبت نیکوتین است. یک اثر تحریک کننده عمدتا در قشر از طریق locus ceruleus اعمال می شود و یک اثر پاداش در سیستم لیمبیک اعمال می شود. در دوزهای پایین اثرات محرک غالب است در حالی که در دوزهای بالا اثرات پاداش غالب است.آگونیست گیرنده کولینرژیک گانگلیونی (نیکوتین) جذب، فراهمی زیستی، بدنبال تجویز داخل دهانی از طریق آدامس یا مکیدن پاستیل و به دنبال استنشاق خوراکی و تجویز داخل بینی ، به راحتی از طریق مخاط جذب می شود. حداقل از دستگاه GI جذب می شود. بدنبال استفاده موضعی از یک سیستم ترانس درمال ، به راحتی از طریق پوست جذب می شود. آدامس: به طور متوسط ​​53-55 درصد، با حداکثر غلظت در طی 25-30 دقیقه به دست می آید. آبنبات: تقریباً 25–27٪، پوستی: تقریباً 68-98٪ ، با حداکثر غلظت طی 2 تا 10 ساعت. داخل بینی: تقریباً 53٪ ، با حداکثر غلظت در طی 15-15 دقیقه به دست می آید. استنشاق دهانی: تقریباً 60٪ ، بیشتر در دهان جذب می شوند ، با حداکثر غلظت در طی 15-30 دقیقه. غذا، نوشیدنی های اسیدی ممکن است در جذب دهانی تداخل ایجاد کنند. غلظت های پلاسما، آدامس: غلظت های نسبتاً ثابت نیکوتین خون که پس از تجویز مکرر بدست می آید ، مشابه موارد تولید شده توسط سیگار کشیدن است. پوستی: غلظت نیکوتین در پلاسما به طور کلی کمتر از نوسانات سیگار است. داخل بینی: غلظت های نیکوتین پلاسما مشابه با تولید سیگار. استنشاق از راه دهان: غلظت نیکوتین پلاسما در مقایسه با اسپری بینی کمتر است. جمعیت های خاص: سرماخوردگی یا رینیت ممکن است میزان جذب و اوج غلظت های نیکوتین داخل بینی را کاهش دهد. چاقی باعث کاهش اوج غلظت پلاسما و AUC سیستم های ترانس درمال می شود. توزیع: وسعت، به دنبال تجویز وریدی در حیوانات، به سرعت در اکثر بافتهای بدن و مایعات با بیشترین غلظت در قشر مغز و مدولای فوق کلیه ، غلظت 60 و پایین تر در طحال، قشر فوق کلیه، کلیه و لوزالمعده توزیع می شود. نیکوتین از جفت عبور کرده و در شیر توزیع می شود. اتصال پروتئین پلاسما: < 5٪ .191، حذف، متابولیسم، متابولیزه سریع و گسترده، عمدتا در کبد، به> 20 متابولیت اصلی غیر فعال. مسیر حذف: از طریق ادرار به طور عمده به عنوان متابولیت (70-90٪) و به عنوان داروی بدون تغییر (10-30٪) دفع می شود. نیمه عمر: دو فازی؛ 12 نیمه عمر نهایی به طور متوسط ​​2 ساعت (دامنه: 1 تا 4 ساعت). به دنبال حذف سیستم ترانس درمال ، نیمه عمر ظاهری به طور متوسط ​​3-6 ساعت است. جمعیت های خاص: نقص کبدی ممکن است ترخیص کلیرانس را کاهش دهد. نارسایی شدید کلیه ممکن است کلیرانس را کاهش دهد.

اشکال دارو:

• اسپری بینی، آدامس، مشمع پوستی، آبنبات (پاستیل).

مقدار مصرف صحیح:

• (مشمع پوستی)، 7 الی 22 میلی گرم است و آدامس 1 الی 15 عدد می باشد که قبل از هر بار سیگار کشیدن باید مورد استفاده قرار بگیرد.
• آدامس: دوز توصیه شده: اولین سیگار ظرف 30 دقیقه از خواب بیدار شدن: 4 میلی گرم، اولین سیگار بیش از 30 دقیقه پس از بیدار شدن از خواب: 2 میلی گرم، رژیم پیشنهادی: هفته های 1 تا 6: 1 عدد آدامس به صورت خوراکی هر 1 تا 2 ساعت، هفته های 7 تا 9: هر قطعه آدامس به صورت خوراکی هر 2 تا 4 ساعت، هفته های 10 تا 12: هر 4 تا 8 ساعت 1 عدد آدامس به صورت خوراکی، حداکثر دوز: 24 قطعه در روز.
• آبنبات (پاستیل): دوز توصیه شده: اولین سیگار ظرف 30 دقیقه از خواب بیدار شدن: 4 میلی گرم، اولین سیگار بیش از 30 دقیقه پس از بیدار شدن از خواب: 2 میلی گرم، رژیم پیشنهادی: هفته های 1 تا 6: 1 به صورت خوراکی هر 1 تا 2 ساعت آبنبات(پاستیل) بگیرید، هفته های 7 تا 9: 1 به صورت خوراکی هر 2 تا 4 ساعت آبنبات(پاستیل) بگیرید، هفته های 10 تا 12: 1 به صورت خوراکی هر 4 تا 8 ساعت آبنبات (پاستیل) بگیرید. حداکثر دوز: 20 آبنبات(پاستیل) در روز.
• اینهالر: درمان اولیه: دوز توصیه شده: حداقل 6 کارتریج یک بار در روز برای 3 تا 6 هفته اول استشمام کنید. حداکثر دوز: 16 کارتریج در روز، مدت درمان: حداکثر تا 12 هفته، کاهش تدریجی دوز: مدت درمان: حداکثر تا 12 هفته.
• اسپری بینی: درمان اولیه: دوز توصیه شده: هر ساعت 1 تا 2 اسپری در هر سوراخ بینی تا 3 ماه، حداکثر دوز: 40 میلی گرم در روز.
• پچ پوستی: مرحله 1: پچ 21 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز، مرحله 2: پچ 14 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز، مرحله 3: پچ 7 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز. بیش از 10 نخ سیگار در روز: گام 1 را به مدت 4 هفته ، سپس مرحله 2 را برای 2 هفته و در آخر مرحله 3 را برای 2 هفته انجام دهید. 10 سیگار در روز یا کمتر: قدم 2 را به مدت 6 هفته ، سپس مرحله 3 را به مدت 2 هفته انجام دهید.

اثر دارو:

• بستگی به نوع مصرف دارو دارد.

قبل از مصرف دارو:

• مبتلایان به زخم های گوارشی، بیماران قلبی، مبتلایان به بیماری های پوستی و بیماران تیروئیدی، باید در مصرف این دارو احتیاط نمایند.

عوارض جانبی دارو:

• شایع ترین عوارض آن: تحریک و سوزش پوست، سردرد و ازدیاد ترشح بزاق می باشد.

تداخلات دارویی:

• ادنوزین , بروموکرپتین , بوپروپیون , بیسموت , دی هیدرو ارگوتامین , رانیتیدین , تلوتریستات , آبامتاپیر , نیزاتیدین , نیاسین , سریتینیب , آلپلیزیب , لمبورکسانت , سنوبامات , هیدروکسی پروژسترون , کافئین , وارنیکلین , ارگوتامین , ارگونوین , متی سرژید , ریواستیگمین , سایمتیدین , فاموتیدین , فنوفیبرات , متیل ارگونوین , ممانتین.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، منتول (استنشاقی خوراکی) یا هر ماده ای در فرمولاسیون، همچنین آدامس جویدنی نیکوتین در بیماران مبتلا به بیماری مفصل گیجگاهی فکی (temporomandibular joint disease) منع مصرف دارد.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• هر زمان که هوس سیگار کشیدن کردید، بهتر است برای جلوگیری از این امر از آدامس های نیکوتین دار به مدت نیم ساعت استفاده نمایید.
• نیکوتین ماده اصلی تولید محصولات توتون و تنباکو است. استفاده از مقدار کنترل شده نیکوتین در هنگام ترک سیگار به کاهش علائم ترک کمک می کند.
• سمیت با نیکوتین: خطر مسمومیت با نیکوتین (به عنوان مثال، حالت تهوع، افزایش بیش از حد جوش، درد شکم، استفراغ، اسهال ، تعریق، سردرد، سرگیجه، اختلالات شنوایی و بینایی، گیجی ذهنی، ضعف) وخطر اعتیاد وجود دارد. استفاده مداوم از داروهای نیکوتین توصیه نمی شود. خطر جایگزینی نیکوتین را در مقابل خطر ادامه استعمال سیگار همزمان با درمان جایگزینی نیکوتین و احتمال ترک سیگار بدون جایگزینی نیکوتین افزایش دهید.
• در صورت بروز علائم مصرف بیش از حد (حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، اسهال، ضعف و ضربان قلب سریع) قرص های نیکوتین را قطع کنید.
• جنین / نوزادان: مطالعات حیوانی آسیب جنین را نشان می دهد. زنان باردار باید قبل از در نظر گرفتن درمان نیکوتین، با مداخلات آموزشی و رفتاری ترک سیگار را انجام دهند.با استفاده موضعی از یک سیستم ترانس درمال، نیکوتین پوستی را تجویز کنید. با استفاده از استنشاق خوراکی مخصوص نیکوتین یا داخل بینی با استفاده از پمپ اسپری با دوز اندازه گیری شده، نیکوتین را از راه ورمی مخاط استفاده کنید.
• نیکوتین داخل دهانی را به صورت داخل دهانی (از راه مخاط) به عنوان آبنبات یا آدامس استفاده کنید.
• ممکن است فقط یک واحد نیکوتین مورد نیاز باشد (به عنوان مثال، به صورت تزریق داخل بینی، داخل جلدی، از راه پوست یا با استنشاق خوراکی) تجویز شود. با این حال، اگر تک درمانی بیماران را قادر به ترک سیگار نکند، ممکن است استفاده از نیکوتین ترانس درم با شکل دیگری از جایگزینی نیکوتین (به عنوان مثال، نیکوتین داخل دهانی یا اسپری بینی نیکوتین) ترکیب شود.