شناخت دارو: عبارت است از نیلوتینیب یک داروی سرطانی است که با رشد و گسترش سلولهای سرطانی دربدن تداخل ایجاد می کند. نیلوتینیب در درمان نوعی سرطان خون بنام لوسمی میلوئید مزمن کروموزوم فیلادلفیا مثبت بکار می رود.(CML). نیلوتینیب معمولا در سرطان های مقاوم به دیگر داروهای سرطانی بکار می رود.
دسته دارویی:
- داروهای آنتی نئوپلاستیک خوراکی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- نیلوتینیب آنزیم تیروزین کیناز را مهار می کند. نیلوتینیب به شکل غیرفعال پروتئین Abl محدوده کیناز متصل شده وآنرا پایدار می کند.نیلوتینیب یک مهارکننده انتقالی است که هدفهای آن BCR-ABL, c-kit، PDGF می باشد.با پتانسیل درمان انواع مختلف لوسمی از جمله لوسمی میلوئید مزمن .حداکثر غلظت خونی 3 ساعت بعد از مصرف خوراکی بدست می آید. غلظت ثابت طی 8 روز بدست می آید. فراهمی زیستی با مصرف همزمان با غذا افزایش می یابد.( در مقایسه با حالت ناشتا). 30 دقیقه بعد از مصرف غذای چرب سطح زیر منحنی به 82% می رسد. اتصال به پروتئینهای پلاسمای نیلوتینیب تقریباً 98% می باشد. متابولیسم اصلی از طریق اکسیداسیون و هیدروکسیلاسیون صورت می پذیرد. متابولیت ها غیر فعال می باشند. نیمه عمر حذفی نیلوتینیب تقریبا 17 ساعت است. تقریبا 93% دوز تجویزی نیلوتینیب از طریق مدفوع طی 7 روز دفع می شود.
اشکال دارو:
- کپسول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: مصرف خوراکی 400 میلی گرم دو بار در روز در لوسمی میلوئید مزمن مقاوم و پیشرفته. 300 میلی گرم دو بار در روز در لوسمی میلوئید مزمن تازه تشخیص داده شده.
عوارض جانبی دارو:
- میگرن , تهوع , سردرد , بی خوابی , درد قفسه سینه , تحریکات پوستی , خشکی دهان , یبوست , دردشکمی , کاهش اشتها , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , تاری دید , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , گرگرفتگی , برادی کاردی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , تعریق شبانه , کهیر , خارش شدید , افزایش فشارخون , التهاب گلو , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کاهش لیمفوسیت خون , کم خونی , قرمز شدن پوست , آریتمی قلبی , تپش قلب , گز گزاندامها , آکنه , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , ادم , ادم محیطی , سرفه , پرکاری تیروئید , کم کاری تیروئید , کاهش وزن , درد عضلانی , کاهش منیزیم خون , استخوان درد , خون در مدفوع , طاسی , بی اشتهایی , احساس ناخوشی , کونژکتیویت , بزرگ شدن پستانها , التهاب معده , افزایش چربی خون , درد مفصل , درد در اندامهای انتهایی , پشت درد , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , لرزش , افزایش کلسترول خون , افزایش پتاسیم خون , کاهش پتاسیم خون , افزایش قند خون , کاهش کلسیم خون , خونریزی , التهاب بافت موکوسی دهان , خشکی چشم , التهاب بینی و گلو , التهاب و قرمزی چشم , افزایش کلسیم خون , کاهش غلظت یون سدیم پلاسما , پنومونی , درد قسمت فوقانی معده , پانکراتیک حاد , طولانی شدن فاصله QT , بیماری عروق کرونر , سیانوزه شدن , هماتوم , بحران افزایش فشارخون , تجمع مایع در پریکارد , کاهش تمرکز , زردی , دیابت ملیتوس.
تداخلات دارویی:
- ارگوتامین سی , اس امپرازول , ایپراتروپیوم بروماید , ایفوسفامید , اسپری بودزوناید , پرومتازین , پریمیدون , پنتوپرازول , تامسولوسین , تراستوزوماب , توپوتکان , دانوروبیسین , دومپریدون , رابپرازول , سالبوتامول , فلوتیکازون پروپیونات , گلی بنکلامید , آلومینیوم ژل , آمیودارون , ایتراکونازول , ایماتنیب , دوکسپین , سایمتیدین , کینیدین | کوئینیدین , میدازولام , هیدروکسی کلروکین , وریکونازول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلوزاپین , سوتالول , فنوباربیتال , فنی توئین , لیتیم کربنات , ماپروتیلین , موکسی فلوکساسین , کاربامازپین , بیزوپرولول , دی سولفیرام , ریفابوتین , رانولازین , میتوتان , ترفنادین , پروکائین آمید , پروکلرپرازین , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , دروپریدول , ایزوپروترنول , پالونوسترون , دولاسترون , هیسترلین , مفلوکین , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , آلفوزوسین , پرومازین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , ادوکسابان , جمتوزومب , لانسوپرازول | لانزوپرازول , آسناپین , آپالوتامید , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , دکس لانسوپرازول , ریوسیگوآت , روپیواکائین , لنواتینیب , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , لورلاتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , انترکتینیب , پیتولیسانت , اولیندومایسین , رمدسیویر , لاسمیدیتان , فیداکسومیسین , هالاون.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، کمبود پتاسیم خون , کمبود منیزیوم خون , سندروم QT طولانی.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- با مصرف نیلوتینیب افزایش فاصله QT و مرگ ناکهانی گزارش شده است.
- نیلوتینیب نباید در بیماران با کاهش پتاسیم خون و کاهش منیزیم خون و سندروم QT طولانی تجویز شود.بنابراین پایش غلظت پتاسیم و منیزیم خون و نیز بررسی الکتروکاردیوگرام قبل از شروع درمان و طی آن ضروری است.
- از مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند و یا بصورت پایدار سیتوکروم P3A4 را مهار می کنند خودداری شود.
- دارو را نباید همزمان با غذا مصرف کرد. نیلوتینیب را با فاصله 1 ساعت قبل از غذا و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
- در بیماران با مشکلات کبدی کاهش دوز پیشنهاد می شود. بررسی الکتروکاردیوگرام 7 روز پس از شروع درمان وبصورت دوره ای طی درمان انجام شود.نیلوتینیب فقط برای مصرف خوراکی است. از جویدن کپسول خودداری شود . کپسول نیلوتینیب همراه با یک لیوان پر آب بلعیده شود.
- نیلوتینیب همراه غذا مصرف نشود.
- نیلوتینیب دو بار در روز با فاصله 12 ساعت مصرف شود.
- ممکن است همراه با اریتروپویتین یا هیدروکسی اوره یا آناگرلید تجویز شود. (اگر پزشک بعد از بررسی بالینی صلاح بداند).
- اگر بیماران قادر به بلعیدن کپسول نیستند ، محتویات کپسول نیلوتینیب در یک قاشق چایخوری پوره سیب مخلوط شود و بسرعت طی 15 دقیقه مصرف شود.