شناخت دارو: عبارت است از نلفیناویر یک مهار کننده قوی پروتئاز HIV-1 است. این دارو در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی در درمان HIV در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود.
دسته دارویی:
- ضد ویروس ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- نلفیناویر با مهار آنزیم پروتئیناز ویروسی HIV موجب مهار برش پلی پروتئین gag-pol و ایجاد ذرات ویروسی نابالغ غیرعفونی می شود.جذب: غذا سطح زیرمنحنی را 2-3 برابر افزایش می دهد. حجم توزیع: 2-7 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، اتصال به پروتئین: بیش از 98%
- متابولیسم: کبدی با CYP3A4 و CYP2C19، متابولیت اصلی فعالیتی قابل مقایسه با داروی اصلی دارد. نیمه عمر پلاسمایی: 3.5-5 ساعت، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-4 ساعت، مهار آنزیمی: CYP3A4، دفع: مدفوع(87%)، ادرار(1-2%).
اشکال دارو:
- پودر خوراکی، سوسپانسیون، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- عفونت HIV: بزرگسالان: 750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت یا 1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت.
- کودکان: زیر 2 سال: ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است. 2-13 سال: 45-55 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 12 ساعت یا 25-35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 8 ساعت، بیش از دوز بزرگسال 2500 میلی گرم در روز (دوزبندی هر 12 ساعت) یا 1875 میلی گرم در روز (دوز بندی 8 ساعته) نشود. نوجوانان:1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت یا 750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت.
عوارض جانبی دارو:
- اسهال , تهوع , کم خونی , نفخ , ضعف , اسیدوز متابولیک , واکنش های آلرژیک , درد شکمی , لکوپنی , ترومبوسایتوپنی , راش , لیپودیستروفی , اختلال غلظت.
تداخلات دارویی:
- آزیترومایسین , ارگوتامین سی , پردنیزولون فورت , لوونورژسترول , میدازولام , کلشی سین , رزوواستاتین , فنتانیل , برکسی پیپرازول , ریفابوتین , ریفاپنتین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , نویراپین , اسپارفلوکساسین , التریپتان , پروپوکسیفن , ایوابرادین , آپیکسابان , آمیودارون , اریترومایسین , اس امپرازول , اورولیموس , ایتراکونازول , ایرینوتکان , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ونتوکلاکس , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , رگورافنیب , اتراویرین , نراتینیب , دکس لانسوپرازول , کونیواپتان , کابوزانتینیب , آوانافیل , لورازیدون , آکالابروتینیب , آپالوتامید , بوسوتینیب , پوناتینیب , بریگاتینیب , روکسولیتینیب , الیگلوستات , ادوکسابان , لانسوپرازول | لانزوپرازول , ارگولوئید مسیلات , تولواپتان , تریازولام , آلفوزوسین , پیماوانسرین , رومیدپسین , ومورافنیب , اتینیل استرادیول , دروندارون , مفلوکین , ریبوسیکلیب , پازوپانیب , سیلودوسین , اسیمرتینیب , الوکسادولین , افاتینیب , پومالیدوماید , توفاسیتینیب , لومیتاپید , ایدلالیزیب , کینیدین | کوئینیدین , تاموکسیفن , آستمیزول , ترفنادین , سرتیندول , داکلاتاسویر , ارگوتامین , ارگونوین , اکسی کدون , رانولازین , ویلازودون , وریکونازول , کابرگولین , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , گل راعی , سیزاپراید , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیمواستاتین , لوواستاتین , متیل ارگونوین , مدروکسی پروژسترون , دی هیدرو ارگوتامین , رابپرازول , ریفامپین , سالمترول , سایمتیدین , سیرولیموس , بوسنتان , پنتوپرازول , پیموزاید , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , توپوتکان , زیلوتون , آکسیتینیب , کنتراسپتیو تری فازیک , داساتینیب , کوپانلیسیب , فسوترودین , بتریکسابان , ماراویروک , دابرافنیب , نتیل مایسین سولفات , هالوفانترین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , تاسیملتئون , روپیواکائین , ابماسیکلیب , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , وراپاکسار , لوومیلناسیپران , انترکتینیب , کانابیدیول , وکسلوتور , سیتاکسنتان , آواپریتینیب , فیداکسومیسین , کپماتینیب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، تجویز همزمان با سوبستراها یا القاکننده های قوی CYP3A4.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- خطر برای بیماران باردار/کودکان: ناخالصی اتیل متان سولفونات (EMS) در مطالعات حیوانی تراتوژنیک، موتاژنیک و کارسینوژنیک بوده است.
- خطر سندرم بازسازی ایمنی در مصرف با سایر داروهای ضد ویروس
- احتیاط در بیماران با هموفیلی A یا B (خطر خونریزی)، افزایش خونریزی مانند هماتوم های پوستی خودبه خود . همارتروزیس با مهارکننده های پروتئاز گزارش شده است و در بیش از نیمی از بیماران دارو ادامه داده شده است.
- افزایش خطر بازتوزیع چربی، آنمی همولیتیک، هایپربیلیروبینمیا در استفاده همزمان با سایر داروهای ضد ویروس ها
- افزایش خطر ایجاد دیابت ملیتوس جدید، تشدید آن و افزایش قندخون
- برای استفاده در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید نیستداروی نلفیناویر با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. ممکن است عوارض جانبی این دارو افزایش یابد و یا اینکه کارایی آن ممکن است کاهش یابد. احتمال بروز عوارض جانبی دیگر داروها نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده زندگی و یا مرگ باشد. با پزشک و داروساز خود اطمینان حاصل کنید که مصرف این دارو با تمام داروهای دیگر (با یا بدون نسخه ، محصولات گیاهی، ویتامین ها) ایمن باشد.
- اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، با پزشک خود صحبت کنید. داروی نلفیناویر ممکن است قند خون را افزایش دهد.
- برخی از افراد مبتلا به هموفیلی هنگام مصرف داروهایی مانند نلفیناویر، زمان خونریزی بیشتری داشته اند. اگر هموفیلی دارید، با پزشک خود صحبت کنید.
- این دارو HIV را درمان نمی کند. تحت نظارت پزشک خود بمانید.
- نلفیناویر انتقال بیماری هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان، هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن ها یا وسایلدیگر مانند مسواک یا تیغ را به طور مشترک استفاده نکنید.
- قرص های ضد بارداری و سایر روش های هورمونی ممکن است اثربخشی نداشته باشد. هنگام استفاده از این دارو، از روش های دیگری استفاده کنید.
- در صورت بارداری یا قصد بارداری با پزشک خود صحبت کنید تا مزایا و معایب استفاده از این دارو در بارداری ارزیابی شود.
- اگر مبتلا به HIV هستید شیردهی نداشته باشید مگر اینکه پزشک گفته باشد.
- با وعده های غذایی مصرف کنید.
- دیدانوزین را تا 2 ساعت بعد از این دارو مصرف نکنید.
- حتی در صورت احساس بهبود مصرف این دارو را طبق دستور ادامه دهید.
- مهم است که در طول درمان هیچ دوزی از این دارو را از دست ندهید.
- اگر نمیتوانید این دارو را به طور کامل ببلعید، ممکن است آن را در آب ذوب کنید. هنگامی که قرص شما ذوب شد، آن را خوب مخلوط کنید و بلافاصله بنوشید. لیوان را با آب بیشتر بشویید و بنوشید.
- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز خودداری کنید.
- اگر چند روز به طور مداوم از این دارو استفاده نکردید، قبل از شروع دوباره مصرف آن، با پزشک خود مشورت کنید.