شناخت دارو: عبارت است از میدازولام داروی خواب آور و مسکن کوتاه اثر با خاصیت ضد اضطراب و خاطره زدایی، در دندانپزشکی، جراحی قلب، فرآیند اندوسکوپی به عنوان داروی پیش بیهوشی و همراه بی حسی موضعی استفاده می شود. دوام اثر کوتاه و پایداری قلبی و تنفسی بعد از مصرف میدازولام موجب مناسب بودن آن برای افراد ضعیف، مسن و بیماران قلبی می شود. در pH کمتر از 4 محلول در آب است و در pH فیزیولوژیک محلول در چربی است.
دسته دارویی:
- خواب آورهای آرامبخش و ضد جنون ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- احتمالا اثر بنزودیازپین هایی نظیر میدازولام از طریق انتقال دهنده عصبی مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید(گابا) است که یکی از انتقال دهنده های عصبی مهاری اصلی در مغز است. بنزودیازپین ها فعالیت گابا را افزایش می دهند و موجب ایجاد اثر آرام بخشی، شل شدگی عضلات اسکلتی و القای خواب می شوند. بنزودیازپین ها به محل خود در گیرنده های گابا A متصل می شوند و اثرات گابا را با افزایش دفعات باز شدن کانال کلری تقویت می کنند.
- میدازولام یک بنزودیازپین کوتاه اثر سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی است.ویژگی های فارماکودینامی داروی میدازولام و متابولیت هایش مانند سایر بنزودیازپین ها شامل خواب آوری، ضداضطرابی، خاطره زدایی و مسکنی است.
- اثرات فارماکولوژیک بنزودیازپین ها به خاطر برهمکنش برگشت ناپذیر با گیرنده بنزودیازپینی گاما آمینوبوتیریک اسید (گابا)، انتقال دهنده عصبی مهاری اصلی مغز، در سیستم عصبی مرکزی است. فعالیت داروی میدازولام با آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپینی، فلومازنیل به راحتی برگشت پذیر است. فراهمی زیستی: 36% در کودکان، 40 الی 50% در مصرف خوراکی، بیش از 90% در تزریق عضلانی، شروع اثر: 15 الی 20 دقیقه در مصرف خوراکی و تزریق عضلانی، 3 الی 5 دقیقه در تزریق وریدی، دوام اثر: 1 الی 6 ساعت در تزریق عضلانی، دوام اثر خاطره زدایی: 1 ساعت تزریق عضلانی، 20 الی 40 دقیقه در تزریق وریدی، حداکثر غلظت پلاسمایی: 90 نانوگرم در میلی لیتر در تزریق عضلانی، حداکثر اثر: 0.5 ساعت در تزریق عضلانی، حداکثر اثر مسکنی: 30 الی 60 دقیقه، اتصال به پروتئین: 97%، حجم توزیع: 0.1 الی 1.3 لیتر بر کیلوگرم، متابولیسم: کبدی با CYP3A4، متابولیت: 1- هیدروکسی متیل میدازولام، نیمه عمر: 2 الی 6 ساعت، کلیرانس کل بدن: 0.25 الی 0.54 لیتر در ساعت به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، دفع: 90% ادرار، 2% مدفوع.
اشکال دارو:
- شربت، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: مسکن/ ضد اضطراب قبل از عمل همراه خاطره زدایی: تزریق عضلانی: 70 الی 80 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن (حدود 5 میلی گرم) 30 الی 60 دقیقه قبل از جراحی (دوز را برای بیماران مزمن یا مسن نصف کنید).
- تزریق وریدی: شروع: معمولاً 0.5 الی 1 میلی گرم در دو دقیقه (حداکثر 2.5 میلی گرم در هر دوز)، 2 الی 3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید. حداکثر دوز تام 5 میلی گرم برای رسیدن به اثر مورد نظر کافی است. اگر بیمار نارکوتیک یا سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی و مرکزی را مصرف کرده است دوز داروی میدازولام را 30% کاهش دهید.
- بیماران ناتوان یا مزمن: ابتدا 1.5 میلی گرم وریدی که ممکن است دوز 1 میلی گرمی هر 2 الی 3 دقیقه در صورت نیاز تجویز شود. مجموعاً بیش از 3.5 میلی گرم نشود. حداکثر اثر در افراد مسن با تأخیر بروز می کند پس میزان افزایش باید کم و تزریق آهسته تر باشد. دوز نگهدارنده: 25% از دوز موثر آغازی در صورت نیاز با افزایش آهسته، در صورت تجویز اپیات ها 30% کاهش دهید. (برای بیماران مزمن یا مسن نصف کنید).
- بیهوشی: القا: زیر 55 سال بدون تجویز داروی قبلی: 300 الی 350 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 20 الی 30 ثانیه، 2 الی 3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید. شاید افزایش 25% دوز اولیه در صورت نیاز لازم باشد تا القا کامل شود. در موارد مقاوم شاید تا دوز کل 0.6 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن لازم باشد، اما موجب طولانی شدن زمان ریکاوری می شود.
- بیماران بالای 55 سال بدون تجویز داروی قبلی و بدون بیماری سیستمیک در بیمارانی که ضعیف نیستند: 300 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 20 الی 30 ثانیه، 2 الی 3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.
- بیماران بالای 55 سال بدون تجویز داروی قبلی با بیماری سیستمیک یا بیماران ضعیف: 200 الی 250 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در 20 الی 30 ثانیه معمولاً کافی است. 0.15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در بعضی بیماران کافی است. 3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.
- بالای 55 سال با تجویز داروی قبلی: 150 الی 350 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن وریدی در 20 الی 30 ثانیه، 3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنی، دوز 250 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم معمولاً برای رسیدن به اثر مطلوب کافی است. دوز نگهدارنده: افزایش 25% از دوز القایی در صورت نیاز، بروز علایم کاهش اثر بیهوشی، تجویز می شود.
- سداسیون بیماران انتوبه/ ونتیله: بارگیری: 10 الی 50 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (0.5 تا4 میلی گرم) تزریق وریدی آهسته یا انفوزیون در چند دقیقه، هر 5 الی 15 دقیقه در صورت نیاز تکرار شود. نگهدارنده: ابتدا 20 الی 100 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در ساعت انفوزیون شود سپس در صورت نیاز 25 الی 50% افزایش یا کاهش تدریجی داده شود.
- کودکان: اثر مسکنی: 500 الی 750 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی یک بار که در آبمیوه رقیق شده است 20 الی 30 دقیقه قبل از فرآیند. بیشتر از 20 میلی گرم نشود. 100 الی 150 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی تا 500 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، حداکثر 10 میلی گرم، وریدی: زیر 6 ماه: ابتدا 50 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2 الی 3 دقیقه، تدریجاً افزایش داده شود تا اثر بالینی بروز کند، به دقت نظارت شود. 6 ماهه تا 6 ساله: ابتدا 50 الی 100 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2 الی 3 دقیقه، در صورت نیاز هر 2 الی 3 دقیقه تکرار کنید، شاید دوز کل 600 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن لازم باشد. حداکثر دوز کل 6 میلی گرم است. 6 الی 12 ساله: ابتدا 50 الی 25 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2 الی 3 دقیقه، در صورت لزوم هر 2 الی 3 دقیقه تکرار کنید، شاید دوز کل 400 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن لازم باشد. حداکثر دوز کل 10 میلی گرم است.
- بیهوشی (غیر نوزادان): دوز بارگیری: 50 الی 100 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2 الی 3 دقیقه، در صورت نیاز تا به اثر مطلوب برسید.
- انفوزیون پیوسته: 1 الی 2 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه انفوزیون وریدی.
- بیهوشی (نوزادان): دوز بارگیری وریدی نباید در نوزادان تجویز شود.
- انفوزیون پیوسته:5 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه انفوزیون وریدی.
عوارض جانبی دارو:
- سرفه , تهوع , استفراغ , خواب آلودگی , افت فشارخون , درد در محل تزریق , نیستاگموس , کاهش تنفس , قطع تنفس , فعالیت شبه تشنجی , عدم اشباع در کودکان , واکنش های پارادوکسی , هیکاف،
تداخلات دارویی:
- آتوموکستین , اپرپیتانت , ارلوتینیب , ایتراکونازول , ایماتنیب , پروپوفول , دروسپیرنون , دوسه تاکسل , اریترومایسین , الانزاپین , پوساکونازول , ریفامپین , سایمتیدین , فلوکونازول , آپالوتامید , کوبیسیستات , دلاویردین , تلاپرویر , کونیواپتان , پروپوکسیفن , نلفیناویر , آمپرناویر , فوسامپرناویر , بریگاتینیب , تیپراناویر , هیدروکدون , بوپرنورفین , سدیم اکسی بات , دروپریدول , بوسپرویر , میفه پریستون , آتازاناویر , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایدلالیزیب , ایواکافتور , افاویرنز , وریکونازول , کاربامازپین , کلاریترومایسین , سنبل الطیب , علف چای , نیلوتینیب , کتوکونازول , کلوبازام , کلوزاپین , یوهمبین , انزالوتامید , دیلتیژل , ریفابوتین , داروناویر , ایندیناویر , ریتوناویر , تلیترومایسین , پروکائین , بوتورفانول , روکسیترومایسین , تیبولون , لرکانی دیپین , دکس لانسوپرازول , گلیسرول فنیل بوتیرات , تاسیملتئون , لوماکافتور/ ایواکافتور , دس لوراتادین , ات کلر وینول , بنزهیدروکدون/استامینوفن , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , تیکوویریمات , بریواراستام , نتوپیتانت , سیروکوماب , فلوربتاپیر F18.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، گلوکوم زاویه بسته، سم زدایی الکل حاد.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در موارد زير اين دارو بايد با احتياط فراوان مصرف شود: بيماري تنفسي، ضعف عضلاني
- در صورت وجود نارسايي كبدي و كليوي مقدار مصرفدارو بايد كاهش يابد.
- در صورت وجود كاهش حجم خون، اسپاسم عروق و يا كاهش دماي بدن و يا در صورت مصرف توأم داروهاي ضد درد اوپيوئيدي مقدار مصرف اين دارو بايد كاهش يابد.
- اندازهگيري فشارخون. اكسيژن خون بررسي وضعيت تنفسي و علايم حياتي به طور مداوم در طول درمان با اين دارو توصيه ميشود.
- اين دارو نبايد بيش از مقدار تجویز شده مصرف شود.
- در صورتي كه پس از چند هفته، اثربخشي دارو كاهش يافت، باید به پزشک مراجعه و از افزایش مقدار مصرف دارو خودداری نمود.
- به عنوان ضد تشنج، دوره درمان بايد كامل شود. بايد دقت شود هيچيك از نوبتهاي مصرف فراموش نشود.
- به منظور كاهش احتمال بروز عوارض قطع مصرف دارو، مصرف اين دارو بايد به تدريج قطع گردد.
- در صورت تزريق عضلاني، اين دارو بايد عميقاً در عضله دلتوئيد تزريق گردد.
- به منظور كاهش ترمبوز وريدي، فلبيت، تحريك موضعي و تورم، تزريق وريدي دارو نبايد در وريدهاي كوچك در پشت دست يا مچ صورت گيرد.
- انفوزيون مداوم وريدي اين دارو توصيه نميشود.