شناخت دارو: عبارت است از لینکومایسین یک آنتی بیوتیک تولید شده توسط استرپتومایسس لینکولننسیس واریته لینکولنسیس است.در درمان عفونت های استافیلوکوکی، استرپتوکوکی و باکتروئیدس فراژیلیس استفاده شده است.

دسته دارویی:

• آنتی بیوتیک (لینکوزامیدها)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• لینکومایسین با اتصال به زیر واحد 50s ریبوزوم های باکتریایی و جلوگیری از تشکیل پیوند پپتید پس از رونویسی سنتز پروتئین را در باکتری های حساس مهار می کند. این معمولا باکتری استاتیک است، اما ممکن است در غلظت های بالا یا در هنگام استفاده در برابر ارگانیسم های بسیار حساس باکتریوسید باشد.فراهمی زیستی: 20-30٪، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-4 ساعت (خوراکی)؛ 30-60 دقیقه (عضلانی)، حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.8-5.3 میکروگرم در میلی لیتر (500 میلی گرم خوراکی)، 9.3-18.5 میکروگرم در میلی لیتر(600 میلی گرم عضلانی)، توزیع: در بسیاری از بافت ها و مایعات بدن (از جمله مایع صفاقی، مایع پلور، مایع مفصلی، استخوان، صفرا، اشک چشم)، در CSF خیلی کم (اما در التهاب مننژ، غلظت پایین انتشار میابد)، به راحتی از جفت عبور می کند، وارد شیر می شود. اتصال به پروتئین: 5 میکروگرم در میلی لیتر: 72٪، 1 میکروگرم در میلی لیتر: 57٪، متابولیسم: کبدی، نیمه عمر: 4-6.4 ساعت، دفع: 4-14٪ ادرار (وریدی/عضلانی)؛ ادرار 1.8-30.3٪ (وریدی/عضلانی).

اشکال دارو:

• آمپول، کپسول

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: عفونت های حساس: عضلانی: 600 میلی گرم هر 12-24 ساعت. وریدی: 600-1000 میلی گرم هر 8-12 ساعت؛ بیش از 8 گرم در روز نشود.
• اختلالات کلیوی، شدید: 25-30٪ از دوز معمول.
• کودکان: عفونت های حساس: < 1 ماهه، ایمنی و کارایی ثابت نشده است. > 1 ماهه، وریدی: 10-20 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه منقسم در هر 8-12 ساعت. عضلانی: 10 میلی گرم در کیلوگرم هر 12-24 ساعت.

عوارض جانبی دارو:

• وزوز گوش , سردرد , تهوع , دردشکمی , استفراغ , آنژیوادم , سرگیجه , اسهال , کهیر , درد , خارش , زردی , آگرانولوسیتوز , ائوزینوفیلی , تورم , تورم زبان , لکوپنی , اریتم مولتی فرم , درماتیت اکسفولیاتیو , ترومبوسایتوپنی , واژینیت , افزایش آلکالین فسفاتاز , التهاب زبان , آنافیلاکسی , راش , ترومبوفلبیت , نوتروپنی , میالژی , اریتم , تنسموس.

تداخلات دارویی:

• سوکسینیل کولین , آتراکوریوم , سیس آتراکوریوم , وکرونیوم , توکسین انابوتولینوم , پانکرونیوم , راپاکورونیوم , توکسین ریمابوتولینوم , روکورونیوم , توبوکورارین , واکسن زنده وبا , اینکوبوتولینوم توکسین آ , آبوبوتولینوم توکسین آ , سوکسامتونیوم , واکسن کلرا.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• برای باکتری های گرم مثبت نیست، در صورت وقوع اسهال مداوم دارو را متوقف کنید.
• تاریخچه بیماری گوارشی (کولیت)، آسم یا آلرژی، فرم تزریقی حاوی بنزیل الکل است. خطر سمیت بنزیل الکل بستگی به مقدار تجویز شده و ظرفیت کبد و کلیه برای سم زدایی مواد شیمیایی دارد؛ AAP مقادیر کوچک آن را در نوزادان تجویز نمی کند.
• واکنش های شدید حساسیتی، از جمله واکنش های آنافیلاکتیک و واکنش های شدید پوستی (SCAR) از جمله سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نكرولیز اپیدرمی توکسیک (TEN)، پوستولوزیس اگزانتماتوس عمومی حاد (AGEP) و اریتم مولتی فرم (EM) گزارش شده است. اگر واکنش آنافیلاکتیک یا واکنش شدید پوستی رخ داد، دارو را قطع کنید و درمان مناسب را شروع کنید.
• برخی از عفونت ممکن است نیاز به تخلیه یا سایر روش های جراحی در کنار درمان آنتی بیوتیکی داشته باشد.
• دارو باید در عرض حداقل 60 دقیقه تزریق شود.
• تجویز دارو در غیاب یک عفونت باکتریایی اثبات شده یا به شدت مشکوک یا به صورت پیشگیرانه احتمالا سودی برای بیمار ندارد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.
• درمان ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، به ویژه مخمر ها شود. اگر عفونت ثانویه رخ دهد، اقدامات لازم باید انجام شود همانطور که در شرایط بالینی مشخص شده است؛ هنگامی که بیماران مبتلا به عفونتهای کاندیدا از قبل، نیاز به درمان با لینکوماسین دارند، باید همزمان درمان ضد کاندیدا دریافت کنند.
• نیمه عمر لینکومایسین در بیماران دارای اختلال شدید عملکرد کلیه در مقایسه با بیمارانی که دارای عملکرد طبیعی کلیوی هستند طولانی تر می شود. در بیماران با عملکرد غیر طبیعی کبد، نیمه عمر سرمی ممکن است دو برابر بیماران با عملکرد طبیعی کبدی باشد.
• هشدار شدید: کولیت سودوممبران ممکن است از شدت خفیف تا تهدید کننده زندگی باشد.
• فقط برای عفونت های جدی ذخیره کنید، از این دارو در بیماران غیرمبتلا به عفونت های باکتریایی استفاده نکنید.
• اسهال مرتبط با کلستریدیم دیفسیل باید در بیماران مبتلا به اسهال پس از استفاده از آنتی بیوتیک در نظر گرفته شود؛ ک دیفیسیل سموم A و B تولید می کند که به پیشرفت آن کمک می کند.
• گونه های تولید کننده سم زیاد از کلستریدیوم دیفیسیل باعث افزایش میزان مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی باشد.
• اگر کلستریدیوم دیفیسیل مشکوک یا تایید شده باشد، استفاده از آنتی بیوتیک هایی که علیه آن کار نمی کند، باید قطع شود.
• مدیریت مایع و الکترولیت مناسب، مکمل پروتئینی، درمان آنتی بیوتیک کلستریدیم دیفیسیل و ارزیابی جراحی باید در بالین شروع شود.از این دارو برای کل مدت زمان تجویز شده استفاده کنید، حتی اگر علائم شما به سرعت بهبود پیدا کند. حذف دوز می تواند خطر ابتلا به عفونتی را افزایش دهد که به دارو مقاوم است. لینکومایسین عفونت ویروسی مانند آنفولانزا یا سرماخوردگی را درمان نخواهد کرد.
• در صورت بروز اولین علایم اسهال در ابتدا یا در مدت زمان استفاده از لینکومایسین، با پزشك خود تماس بگیرید.
• اگر از این دارو در درازمدت استفاده کنید، ممکن است نیاز به آزمایشهای پزشکی مکرر داشته باشید. اگر به جراحی احتیاج دارید، به جراح بگویید که شما از لینکوماسین استفاده می کنید.
• دارو را دردمای اتاق به دور از گرما نگه دارید.