شناخت دارو: عبارت است از اکسازولیدینون ها گروهی از آنتی بیوتیک های صناعی می باشند که هیچ گونه مقاومت میکروبی نسبت به آن ها وجود ندارد. لینزولید اولین آنتی بیوتیک از این گروه می باشد.
دسته دارویی:
- آنتی بیوتیک (اکسازولیدینون ها)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- با اتصال به ساب یونیت 50 sریبوزوم، مانع شدن ازتشکیل Initiation complex در پروتئین سازی می شود. از نظرتوزیع در بدن فقط وارد بافتهای Well-perfused (دارای نفوذ پذیری انتخابی) می شود. راه های مصرفی آن خوراکی (دارای جذب %100) و وریدی می باشد و فواصل زمانی تجویز آن 12 ساعت می باشد.
- جذب: سریع و وسیع، توزیع: بزرگسالان Vdss=40-50 L، اتصال به پروتئین: بزرگسالان 31%، متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون حلقه مورفولینی که دو متابولیت غیر فعال (آمینو اتوکسی استیک اسید و هیدروکسی اتیل گلایسین) تولید می شود. به میزان کمی نیز از طریق سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. زیست دست یابی: خوراکی حدود 100%، نیمه عمر: کودکان بیش از 1 هفته تا 11 سال ( 3-5/1 ساعت )، بزرگسالان (5-4 ساعت)، زمان رسیدن به پیک: بزرگسالان (خوراکی 2-1 ساعت). دفع: ادرار (حدود 30% دوز کل بصورت داروی تغییر نیافته و حدود 5% متابولیت ها)، مدفوع (حدود 9% دوز کلی بصورت متابولیت ها)، کلیرانس غیر کلیوی: بزرگسالان حدود 65%.
اشکال دارو:
- محلول، قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- 600 میلی گرم هر 12 ساعت به صورت وریدی یا خوراکی به مدت 10 تا 14 روز.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , بی خوابی , یبوست , گیجی , استفراغ , اسهال , تب , افزایش ALT , راش پوستی , ترومبوسیتوپنی , لکوپنی , افزایش BUN , افزایش لیپاز , تغییر حس چشایی , کاهش هموگلوبین , افزایش ASP , افزایش ALP.
تداخلات دارویی:
- آمی تریپتیلین , ارگوتامین سی , اکس کاربازپین , اکسپکتورانت , بریمونیدین , بوپیواکائین , بوسپیرون , پزودوافدرین , تترابنازین , ترازودون , ترامادول , دفریپرون , دوکسپین , سیبوترامین , سیپروهپتادین , سیتالوپرام , فلووکسامین , متیل فنیدات , مدافینیل , متیلن بلو , فنتانیل , ریتودرین , سیکلوبنزاپرین , آمپی سیلین , ایمی پنم , ریفامپین , ونکومایسین , بوپرنورفین , فنلزین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , آپراکلونیدین , پالونوسترون , دولاسترون , پتیدین , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , والبنازین , دی اتیل پروپیون , آلموتریپتان , پنتازوسین , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , بوتورفانول , نالبوفین , گوانادرل , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , لورکاسرین , فن دی مترازین , بنزفتامین , دوکساپرام , آلفاگان , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , ال تریپتوفان , میلناسیپران , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , دوکسیلامین , لوالبوترول , انتاکاپون , واکسن حصبه (تیفوئید) , آرفورموترول , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , اکسی مورفون , ات کلر وینول , کوردیسپس , دیفنوکسین , دی پی پانون , واکسن کلرا , بنزهیدروکدون/استامینوفن , لاسمیدیتان , کلورسیکلایزین , نسیریتاید , پدیاتریک گریپ.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن. بیماران دارای فئوکروموسیتوما , حساسیت مفرط به دارو , مصرف همزمان یا با فاصله کمتر از دو هفته از MAOI , بیماران با فشارخون کنترل نشده , بیماران دارای تیروتوکسیکوز , مصرف کننده های سمپاتومیمتیک ها مثل سودوافدرین , داروهای منقبض کننده عروقی , اپی نفرین , نور اپی نفرین , داروهای دوپامینرژیک , بیماران مبتلا به سندروم کارسینویید , مصرف کننده های SSRI , ضدافسردگیهای سه حلقه ای , آگونیست های گیرنده های سروتونینی.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در مصرف بیش از دو هفته سرکوب مغز استخوان رخ می دهد بنابراین در بیماران مصرف کننده داروهای سرکوب گر مغز استخوان و عفونت مزمن با احتیاط مصرف شود.
- لینزولید دارای خواص MAOI بوده و عوارض مشابه آن دارد.
- در بیماران با فشارخون کنترل نشده, فئوکروموسیتوما , سندروم کارسینوئید یا هایپرتیروئیدی درمان نشده با احتیاط مصرف شود.
- نوروپاتی محیطی و چشمی عمدتا” در درمان های بیش از 28 روز دیده می شود.
- استفاده طولانی مدت منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD ( اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل ) و کولیت سودوممبران می گردد.
- سوسپانسیون خوراکی آن حاوی فنیل آلانین می باشد.
- لینزولید نباید به صورت تجربی در درمان عفونت های CNS کودکان و همچنین عفونت های ناشی از کاتتر استفاده شود.بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود.از مصرف غذا و نوشیدنیهای حاوی تیرامین مانند پنیر کهنه و گوشت خشک یا نمک سود شده و سس سویا اجتناب شود.
- انفوزیون وریدی طی 30 تا 120 دقیقه انجام شود.با سایر دارو ها مخلوط نشود.
- در محلول انفوزیون بعد از مدتی ممکن است که رنگ زردی مشاهده شود که تاثیری روی قدرت دارو ندارد.
- سوسپانسیون خوراکی قبل از مصرف به آرامی تکان داده شود.