شناخت دارو: عبارت است از لوودوپا یک داروی ضد پارکینسون است، این دارو برای درمان بیماری پارکینسون که در اثر از بین رفتن تدریجی سلول های عصبی خاصی در مغز ایجاد می شود به کار می رود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد پارکینسون
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- کربی دوپا مهارکننده ی DDC است که در اصل متابولیسم محیطی لوودوپا را مهار می کند. DDC در بیوسنتز ال تریپتوفان به سروتونین و تغییر L-DOPA به دوپامین نقش مهمی دارد.
DDC در سد خونی مغزی و در قسمت های محیطی بدن یافت می شود. عملکرد کربی دوپا تمرکز روی DDC محیطی است چون این دارو نمی تواند از سد خونی مغزی عبور کند. - در ترکیب با لوودوپا، کربی دوپا تبدیل محیطی لوودوپا به دوپامین و دکربوکسیلاسیون اکسی تریپتان به سروتونین توسط حلقه ی L-آمینو اسید دکربوکسیلاز را مهار می کند. این منجر به افزایش مقدار لوودوپا و اکسی تریپتان در دسترس برای انتقال به CNS می شود. کربی دوپا همچنینی متابولیسم لوودوپا را در مجاری گوارشی مهار می کند، بنابراین باعث افزایش فراهمی زیستی لوودوپا می شود. حضور واحدهای اضافی لوودوپای در گردش می تواند تأثیر عملکرد نورون های دوپامینرژیک را افزایش دهد. این عملکرد کربی دوپا خیلی مهم است چون لوودوپا قادر است از سد خونی مغزی عبور کند در حالی که دوپامین نمی تواند. از این رو تجویز کربی دوپا برای جلوگیری از تبدیل لوودوپای اضافی به دوپامین، قبل از رسیدن به محل فعالیت اصلی در مغز بسیار اساسی است.
- تجویز همزمانکربی دوپا با لوودوپا نشان می دهد که باعث افزایش نیمه عمر لوودوپا بیش از 1.5 برابر می شود همراه با افزایش سطح پلاسمایی و کاهش کلیرنس، همچنین نشان داده شده است که درمان ترکیبی باعث افزایش بازیافت لوودوپا در ادرار به جای دوپامین می شود که کاهش در متابولیسم را ثابت می کند.
- جذب: با تجویز خوراکی لوودوپا/ کربی دوپا 40 تا 70 درصد از دوز تجویز شده جذب می شود. غلظت حداکثر 0.085mcg/ml بعد از 143 دقیقه با AUC 19.28mcg.min/ml به دست آمد. حجم توزیع: حجم توزیع درمان ترکیبی با لوودوپا کربی دوپا 3.6L/Kg گزارش شده است. اگرچه کربی دوپا عمدتاً در بافت ها توزیع می شود، به جز در مغز، بعد از یک ساعت، کربی دوپا عمدتاً در کلیه، ریه ها، روده کوچک و کبد یاف می شود. پروتئین بایندینگ: 76% متابولیسم: چندین متابولیت حاصل از متابولیسم کربی دوپا وجود دارد که شامل 3 (3و4 دی هیدروکسی فنیل) 2-متیل پروپیونیک اسید، 3-(4-هیدروکسی-3-متوکسی فنیل)-2-متیل پروپیونیک اسید، 3-(3-هیدروکسی فنیل)-2-متیل پروپیونیک اسید، 3-(4-هیدروکسی-3-متوکسی فنیل)-2-متیل لاکتیک اسید، 3-(3-هیدروکسی فنیل)-2-متیل لاکتیک اسید، و 3و4-دی هیدروکسی فنیل استون (1و2). نیمه عمر: نیمه عمر گزارش شده کربی دوپا تقریباً 107 دقیقه است.
اشکال دارو:
- قرص، کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- ابتدا 125 الی 500 میلی گرم در رورز است که در صورت نیاز افزایش می یابد.
اثر دارو:
- پس از مصرف به سرعت ظاهر می شود و تا چند ساعت باقی می ماند.
قبل از مصرف دارو:
- بیماران قلبی، بیماران دیابتی (مرض قند)، افراد مبتلا به زخم های گوارشی و مبتلایان به گلوکوم (آب سیاه) باید در مصرف این دارو احتیاط کنند.
عوارض جانبی دارو:
- انواعی از واکنش های آلرژیک شمال راش، خارش، قرمزی، التهاب، تاول یا پوسته ریزی با یا بدون تب، خستگی، گرفتگی در قفسه سینه یا گلو، التهاب، خشن شدن صدا به صورت غیر عادی، التهاب در دهان، صورت، لب ها، زبان یا گلو، علائم افسردگی، افکار خودکشی، عصبی بودن، عدم تعادل در احساسات، صحبت کردن غیر عادی، اضطراب، عدم احساس رضایت در زندگی. علائم بالا یا پایین بودن فشارخون مثل سردرد یا سرگیجه خیلی بد. توهم (دیدن یا شنیدن چیزهایی که وجود ندارد)، احساس سردرگمی، خواسته های قوی که کنترل آن سخت است (مثل خوردن، قمار کردن، رابطه جنسی، یا ذخیره کردن پول). مدفوع سیاه یا خونی، درد شکمی، احساس سوزش، بی حسی یا ورمور شدن که طبیعی نیست. کبودی یا خونریزی غیر قابل توجیه، درد یا فشار در قفسه سینه، ضربان قلب غیر طبیعی، تب و لرز، گلودرد، توده، پوستی، تغییر در رنگ یا سایز خال، تغییر در بینایی، درد در چشم، یا خارش چشم خیلی بد، کنترل کردن سخت حرکات بدن که جدید رخ داده یا خیلی بد است. کوتاهی تنفس
احساس ضعف یا خستگی.
تداخلات دارویی:
- فنول دوپام , دوکسازوسین , هیدروکسی تریپتوفان , سولریامفتول , دروکسی دوپا , ترپروستینیل, فلوربتاپیر F18 , فلوئورودوپا F18.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، ملانوم بدخیم، نوعی از سرطان پوست، دیابت، اختلالات ذهنی ناشی از مصرف دارو، اختلالات سایکوتیک، افکار خودکشی، افسردگی، گلوکوم با زاویه باز و بسته، حمله قلبی، ریتم قلبی غیر نرمال، بیماری های ریوی، زخم گوارشی، زخم دئودنوم، مشکلات کبدی، خونریزی معده یا روده، صرع، نوعی از اختلالات حرکی غیرنرمال که دیس کینزی نامیده می شود. عدم توانایی در تخلیه کامل مثانه آلرژی: کربی دوپا/ لوودوپا.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- مصرف این دارو نباید به طور ناگهانی قطع شود، اگر با مصرف بیش از حد آن ساعات خوابتان بیش از حد معمول شد، حتماً در این خصوص نظر پزشک را جویا شوید.
- اين دارو نبايد در پاركينسون ناشي از مصرف دارو استفاده شود.
- در موارد زير لوودپا بايد با احتياط فراوان تجويز شود: بيماري‌هاي ريوي، اولسرپپتيك، بيماري قلبي و عروقي، گلوكوم با زاويه بسته، ملانوماي پوست و بيماري رواني و پسيكوز، انفاركتوس ميوكارد و عيب كار كليه.
- اين دارو در بيماران سالمند و بيماراني كه به مدت طولاني سابقه بيماري پاركينسون دارند، ارزش اندكي دارد، چون اين افراد نمي‌توانند مقادير زياد دارو را تحمل كنند. همچنين در بيماراني كه علاوه بر بيماري پاركينسون، بيماري مغزي ديگري نيز دارند، لوودوپا ارزش كمي دارد، چون اين افراد به عوارض جانبي اين دارو حساسيت بيشتري دارند. همچنين در پاركينسون ناشي از بيماري‌هاي دژنراتيو مغزي نيز پاسخ مطلوب شده ايجاد نمي‌شود.
- درمان با لوودوپا بايد با مقادير كم شروع شده و به صورت تدريجي مقادير دارو افزايش يابد (با فواصل 2 تا 3 روز). مقدار نهايي معمولاً بر اساس افزايش تحرك بيمار از يک طرف و عوارض جانبي محدود كننده داروی مصرفی از طرف ديگر تعيين مي‌شود. فواصل بين مقادير مصرف مهم است و بايد بر اساس نياز هر بيمار به طور جداگانه تعيين شود.
- تهوع و استفراغ ندرتاً باعث محدوديت در مقدار داروي دريافتي مي‌شوند. مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را براي دستگاه گوارش بالا مي‌برد.
- قطع مصرف دارو بايد به تدريج صورت گيرد.
- دوره درمان بايد كامل شود. از قطع مصرف بدون مشورت با پزشك بايد خودداري گردد.
- براي دستيابي به حداكثر اثر درماني، ممكن است چند هفته تا چند ماه وقت لازم باشد.
- در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تا زمان مصرف نوبت بعدي كمتر از 2 ساعت باقيمانده باشد. مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
- هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
- از مصرف غذا و فرآوده‌هاي حاوي ويتامين B6 با اين دارو بايد خودداري نمود.