شناخت دارو: عبارت است از فیزوستیگمین یک مهار کننده کولین استراز است که به سرعت از غشا جذب می شود. به صورت موضعی داخل چشم کاربرد دارد. این دارو از سد خونی و مغزی عبور و با تأثیر بر سیستم عصبی در درمان سمیت حاد ناشی از داروهای آنتی کولینرژیک به کار می رود. فیزوستیگمین برای بازگشت اثرات داروهای عصبی و عضلانی مانند آتروپین، بلادونا، آنتی هیستامین ها، ضد افسردگی ها و سایر آنتی کولینرژیک ها کاربرد دارد.
دسته دارویی:
- مهارکننده های استیل کولین استراز
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- فیزوستیگمینبا مهار استیل کولین استراز (این آنزیم باعث کاهش استیل کولین می شود) و مداخله در متابولیسم استیل کولین، گیرنده های نیکوتینی و موسکارینی را به طور غیر مستقیم تحریک و باعث افزایش استیل کولین در محل سیناپس می گردد.
- فیزوستیگمین یکعامل پاراسمپاتومیمتیک است که آنزیم کولین استراز را به صورت اختصاصی و برگشت پذیر مهار می کند و غلظت استیل کولین را در محل پایانه های عصبی افزایش می دهد. این دارو در درمان گلوکوم استفاده می شود و به دلیل عبور از سد خونی مغزی برای درمان اثرات ناشی از مصرف بیش از حد آتروپین و یا سایر آنتی کولینرژیک ها بر سیستم اعصاب مرکزی به کار می رود. فیزوستیگمین می تواند موجب بازگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی گردد.
- فیزوستیگمین به خوبی جذب می شود. به طور گسترده در بدن منتشر می شود. از سد خونی و مغزی عبور می کند و باعث برگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی می گردد. از طریق هیدرولیز توسط کولین استراز ها متابولیزه می شود. شروع اثر این دارو بین 3 تا 8 دقیقه است. طول اثر دارو بین 45 تا 60 دقیقه است. نیمه عمر حذف دارو 1 تا 2 ساعت است.
اشکال دارو:
- آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک در بزرگسالان: مراقبت پس از بیهوشی: دوز معمول 0.5 تا 1 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 1میلیگرم در دقیقه)، در صورت عدم پاسخ مناسب در فواصل زمانی 10 تا 30 دقیقه دوز تکرار می گردد. مصرف بیش از حد داروها یی که باعث سندرم آنتی کولینرژیک می شود: 2 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 1میلی گرم در دقیقه) در صورت بروز علایم تهدید کننده حیات بیمار (آریتمی، تشنج، کما) ممکن است دوز تکرار شود. دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک اطفال: 02 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 0.5 میلیگرم در دقیقه)
در صورت عدم پاسخ مناسب تا زمان مشاهده پاسخ درمانی مناسب در فواصل زمانی 5 تا 10 دقیقه دوز تکرار می گردد. حداکثر دوز 2 میلی گرم.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع، استفراغ، تاری دید، اسهال، خس خس سینه، درد چشم، تعریق، دل پیچه، تنگی قفسه سینه، افزایش بزاق، بی اختیاری ادرار، خستگی یا ضعف غیر طبیعی، ضعف ماهیچه، دل درد، کاهش تنفس، ضربان قلب آهسته یا نامنظم، تغییر در دید دور یا نزدیک.
تداخلات دارویی:
- دیپیریدامول، سوکسینیل کولین، پیلوکارپین خوارکی، هوپرزین، گلیکوپیرونیوم توسیلات.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، آسم ریوی، دیابت، انسداد دستگاه گوارش یا سیستم ادراری و تناسلی، قانقاریا، بیماری های قلبی و عروقی، وضعیت واگوتونیک (افزایش فعالیت عصب واگ)، مصرف همزمان با مسدود کننده های عصب عضله دپلاریزان.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در صورت حساسیت بهفیزوستیگمین و یا بیماری هایی مانند آسم، دیابت، مشکلات دفع ادرار و انسداد مثانه، انسداد روده، بیماری قلبی، قانقاریا (آسیب پوست و بافت عضلانی ناشی از عفونت و عدم خونرسانی به محل آسیب دیده)، نباید این دارو مصرف گردد.
- با توجه به اینکهآتروپین پادزهر (آنتی دوت) فیزوستیگمین می باشد. به دلیل امکان ازدیاد حساسیت در اغلب بیماران تحت درمان با فیزوستیگمین فرم تزریقی آتروپین باید حتماً در دسترس باشد.
- فیزوستگمین تحت نظارت کادر درمانی به صورت عضلانی یا وریدی تزریق می شود.
- تزریق وریدی فیزوستگمین باید به آهستگی انجام شود.
- در صورت حساسیت به ترکیبات سولفیتی، مصرف همزمان استامینوفن و ترامادول، و یا مصرف بوپروپیون به پزشک خود اطلاع دهید.