شناخت دارو: عبارت است از سیکلوبنزاپرین یک شل کننده عضلات اسکلتی و سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی است. سیکلوبنزاپرین بر لوکوس کورولئوس اثر می کند و با افزایش آزاد سازی نوراپی نفرین از طریق فیبرهای گاما موجب حساسیت زدایی و مهار نورون های حرکتی آلفا در شاخه قدامی نخاع می گردد. ساختار سیکلوبنزاپرین شبیه آمی تریپتیلین است و تفاوت آنها در یک پیوند دوگانه است.
دسته دارویی:
- داروهای شل کننده عضلات
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- سیکلوبنزاپرین مانند سایر ضدافسردگی های سه حلقه ای فعالیت آنتی کولینرژیک دارد و موجب افزایش نوراپی نفرین و آنتاگونیزه کردن رزرپین می شود. اثر شل کننده عضلانی آن مرکزی و در ساقه مغز است. سیکلوبنزاپرین به گیرنده های سروتونینی متصل می شود و با آنتاگونیزه کردن گیرنده 5-HT2 موجب کاهش فعالیت نورون های سروتونرژیک پایین رونده و کاهش اسپاسم عضلانی می شود.سیکلوبنزاپرین شبیه داروی ضدافسردگی آمی تریپتیلین است و به عنوان شل کننده عضلات اسکلتی برای کاهش درد، تحریک پذیری و بهبود حرکت تجویز می شود. برخلاف دانترولن نمی تواند برای اسپاسم عضلانی ناشی از بیماری های نخاعی یا مغزی استفاده شود.شروع اثر: 1 ساعت، دوام اثر: 12 -24 ساعت، فراهمی زیستی: 33-55%، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 7-8 ساعت، حداکثر غلظت پلاسمایی: 15-25 نانوگرم در میلی‌لیتر، اتصال به پروتئین: 93%، متابولیسم: کبدی توسط CYP3A4, 1A2, 2D6. ممکن است وارد چرخه روده‌ای و کبدی شود. نیمه‌عمر: قرص سریع رهش 8-37 ساعت، کپسول آهسته رهش 32-33 ساعت، دفع: ادرار و کبد.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- اسپاسم عضلانی: بزرگسالان: قرص سریع رهش: 5 میلی گرم هر هشت ساعت. ممکن است تا 7.5 – 10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد. کپسول آهسته رهش: 15 میلی گرم یک بار در روز. شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.
- کودکان: بالای 15 سال: قرص سریع رهش: 5 میلی گرم هر هشت ساعت. ممکن است تا 7.5-10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد. بالای 18 سال: کپسول آهسته رهش: 15 میلی گرم یک بار در روز. شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.
عوارض جانبی دارو:
- یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , گیجی , تاری دید , سرگیجه , ضعف , تپش قلب , سوءهاضمه , خواب آلودگی , خستگی , بی قراری , فارنژیت , طعم بد دهان.
تداخلات دارویی:
- استیل کولین , آمی تریپتیلین , ایمی پرامین , بوپروپیون , پاروکستین , ترازودون , ترامادول , نفازودون , آموکساپین , پروتریپتیلین , ایزوکربوکسازید , میرتازاپین , ونلافاکسین , کلومیپرامین , متیلن بلو , اس سیتالوپرام , زولمی تریپتان , لینزولید , سرترالین , سیتالوپرام , فلووکسامین , فلوکستین , نورتریپتیلین , وراپامیل , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , دسیپرامین , دولوکستین , دوکسپین , ریزاتریپتان , تری فلونوماید , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , اسپارفلوکساسین , سافینامید , تاپنتادول , آلموتریپتان , تریازولام , بوتورفانول , پراملینتاید , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , متوتری مپرازین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , اکسی مورفون , بنزهیدروکدون/استامینوفن , متاکسالون , کانابیدیول
موارد منع مصرف:
- پرکاری تیروئید , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , فاز حاد نقاهت سکته قلبی و در بیماران مبتلا به آریتمی، بلوک قلبی یا اختلالات هدایت قلبی یا نارسایی احتقانی قلب , همزمان یا 14 روز پس از قطع مصرف مهارکننده های MAO
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- برای کوتاه‌مدت استفاده شود. (2-3 هفته)
- در احتباس ادراری، گلوکوم زاویه بسته، افزایش فشار داخل چشمی یا همراهی با سایر داروهای آنتی کولینرژیک بااحتیاط مصرف شود.
- سیکلوبنزاپرین می‌تواند موجب خواب‌آلودگی و سرگیجه شود.
- از مصرف الکل و سایر سرکوب‌کننده‌های سیستم عصبی – مرکزی خودداری کنید.
- ممکن است موجب ناتوان‌سازی فرد برای استفاده از دستگاه‌های پیچیده شود.
- در همراهی با داروهای افزایش‌دهنده سروتونین(SNRIs، SSRIs، TCAs، ترامادول، بوپروپیون، مپریدین، وراپامیل یا مهارکننده‌های MAO) موجب بروز سندرم سروتونینی می‌شود.
- در درمان اسپاسم ناشی از بیماری‌های نخاعی یا مغزی یا فلج مغزی کودکان اثر ندارد.
- بیماران مسن بیشتر مستعد عوارض جانبی هستند و نیاز به کاهش دوز دارند.
- از فرم سریع رهش در نارسایی کبدی بااحتیاط استفاده کنید.سیکلوبنزاپرین را هر روز در یک ساعت ثابت مصرف کنید.
- از آسیب به کپسول خودداری کنید.
- قطع دارو پس از مصرف طولانی مدت موجب بروز علایم سندرم محرومیت می شود.
- از پزشک خود برای جلوگیری از علائم سندرممحرومیت راهنمایی بخواهید.