شناخت دارو: عبارت است از راپامیون یا سیرولیموس یک عامل مهار کننده سیستم ایمنی می باشد که در پیشگیری از رد پیوند کلیه استفاده می شود . سیرولیموس یک ترکیب ماکرولیدی است که از استرپتومایسس هیگروسکوپیکوس به دست می آید و با مهار انتخابی فعالیت رونویسی از سیتوکاین ها (موادی مانند اینترفرون، اینترکولین و فاکتورهای رشد که به وسیله سلول های خاص سیستم ایمنی تولید می شوند) موجب مهار تولید سیتوکاین می شود. این دارو تنها زمانی که به ترکیبات ایمونوفیلین (ایمنی دوست) متصل می شود فعال می گردد. سیرولیموس یک ترکیب مهار کننده قوی سیستم ایمنی است و دارای خواص ضد قارچی و ضد سرطان نیز می باشد.

دسته دارویی:

• داروهای تضعیف کننده سیستم ایمنی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• سیرالیموس فعالیت و تکثیر سلول های T لنفوسیتی را مهار می کند و موجب مهار تولید آنتی بادی که در پاسخ به آنتی ژن و تحریک سیتوکاین ایجاد می شود می گردد . مهار تکثیر سلول های T به وسیله مهار پیشرفت تقسیم سلولی از مرحله ی G1 به مرحله ی S چرخه سلولی صورت می گیرد. سیرولیموس یک لاکتون ماکروسیلیک است که توسط استرپتومایسس هیگروسکوپیکوس تولید می شود و عامل سرکوب کننده سیستم ایمنی می باشد و برای پیشگیری از رد پیوند در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه به کار می رود. توصیه می شود سیرولیموس همراه با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها استفاده شود. جذب: فراهمی زیستی دارو در محلول خوراکی 14 درصد و در مورد قرص 41 درصد است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو برای محلول های خوراکی 1 تا 3 ساعت و برای قرص 1 تا 6 ساعت است. توزیع: 92 درصد از دارو به پروتئین های پلاسمایی متصل می شوند و حجم توزیع دارو 12 لیتر به ازای هر کیلو گرم وزن بدن می باشد. متابولیسم: توسط آنزیم CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود. دفع: نیمه عمر دارو 2.5 روز است و 91 درصد آن از طریق مدفوع از بدن خارج می شود.

اشکال دارو:

• قرص، شربت

مقدار مصرف صحیح:

• پیشگیری از رد پیوند کلیه: شروع درمان همزمان با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئید ها است. بین فرم های محلول خوراکی و قرص این دارو می توان به صورت میلی گرم به ازای هر میلی گرم فرم دارو را جابجا کرد. غلظت خونی که از دارو باید در خون ایجاد شود به این صورت است: 16 تا 24 نانو گرم در میلی لیتر برای اولین سال پس از پیوند و پس از آن 12 تا 20 نانو گرم در میلی لیتر. حداکثر دوز مصرفی در پیوند کلیه نباید از 40 میلی گرم در هر روز تجاوز نماید.
• در صورت خطر ایمنولوژیک بالا: دوز بارگیری: وزن کمتر از 40 کیلوگرم: 3 میلی گرم به ازای هر متر مربع، مساوی و یا بالاتر از 40 کیلوگرم: 15 میلی گرم خوراکی، دوز نگهدارنده: (از روز دوم به بعد)، وزن کمتر از 40 کیلو گرم: 1 میلی گرم به ازای هر متر مربع روزانه، وزن مساوی و یا بالاتر از 40 کیلو گرم: 5 میلی گرم روزانه خوراکی، بین روزهای 5 و 7 می توان سطوح مصرفی را به دست آورد.
• در صورت خطر ایمنولوژیک متوسط به پایین: دوز بارگیری: زیر 40 کیلو گرم: 3 میلی به ازای هر متر مربع مساوی و بالای 40 کیلو گرم: 6 میلی گرم خوراکی، دوز نگهدارنده: از روز دوم و پس از آن؛ در وزن بیشتر و مساوی 40 کیلو گرم 2 میلی گرم خوراکی روزانه در وزن کمتر از 40 کیلو گرم 1 میلی گرم روزانه به ازای هر متر مربع سطوح مصرفی بین روزهای 5 و 7 قابل دسترسی است.
• لنفانژیولیومیوماتوز ( LAM): (بیماری ریوی نادر که در زنان در سن بارداری بیشتر روی می دهد، در این بیماری سلول های عضلانی ریه ، عروق خونی و راه های هوایی شروع به تکثیر غیر طبیعی می کنند) دارو با 2 میلی گرم خوراکی روزانه شروع می شود و 10 تا 20 روز ادامه می یابد، سپس سطوح خونی آن اندازه گیری می شود.

عوارض جانبی دارو:

• تهوع , سردرد , یبوست , تشنج , اسهال , افزایش فشارخون , آکنه , تب1 , افزایش تری گلیسرید خون , درد , عفونت خون , افزایش کلسترول خون , کاهش پتاسیم خون , افزایش قند خون , افزایش کراتینین , پنومونی , دیابت ملیتوس , کاهش فسفات خون , کیست تخمدان , ترومبوسیتوپنی , تورم , تاکیکاردی , جوش های پوستی , درد مفاصل , درد شکمی , آنمی , لکوپنی , تورم دهان , افزایش لاکتات دهیدروژناز , اختلالات قاعدگی , تورم لثه , عفونت مجاری ادراری , ورم محیطی , لنفوم , ترومبوز وریدی , ترومبوسیتوپنی پورپورا , سندرم اورمیک همولیتیک , نکروز استخوانی , ملانوما , سرطان سلول های پوستی اسکوموس و بازال , پیلونفریت.

تداخلات دارویی:

• پامیدرونات , تیموگلوبولین , دگزامتازون , زفیرلوکاست , پنتوپرازول , تامسولوسین , سیپروفلوکساسین , فوروزماید , لوزارتان , مایکوفنولات موفتیل , ویتامین D2 ( ارگوکلسیفرول ) , ویتامین D3 ( کوله کلسیفرول ) , آسپرین , مپریدین , انسولین لانتوس , مایفورتیک ( مایکوفنولیک اسید ) , سیمبیکورت ( بودزوناید / فورمترول ) , ولسایت ( والگانسیکلویر) , وریکونازول , کارودیلول , کتوکونازول , کوتریموکسازول , انسولین گلارژین , انسولین آسپارت , کاربامازپین , متیلن بلو , ریفابوتین , ریفاپنتین , پنتامیدین , افاویرنز , کانامایسین , ایندیناویر , ریتوناویر , پردنیزولون , میفه پریستون , نلفیناویر , مگلومین کامپاند , ساریلوماب , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , بوتاباربیتال , بریگاتینیب , ایباندرونات , تگاسرود , اکساپروزین , رامیپریل , فوزینوپریل , آپالوتامید , اتراویرین , نتیل مایسین سولفات , میبفرادیل , داریفناسین , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , لترموویر , گلیسرول فنیل بوتیرات , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , گالیم نیترات , ونتوکلاکس , مگلومین یوتالامات , لوماکافتور / ایواکافتور , نیترن دیپین , ترولیندومایسین , واکسن حصبه (تیفوئید) , لورلاتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هپاتیت بی , موروموناب cd3 , واکسن هاری , ریلوناسپت , اوریکوما لانگیفولیا – تونکات علی , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , برمفناک , آیوکساگلات , بالسالازید , لوتتیوم لو 177 دوتاتات , اولسالازین , والدکوکسیب , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , اولیندومایسین , سارسایکلین , سیروکوماب , سکوکینوماب , باسیلوس کوآگولان و اینولین.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، حساسیت به سیرولیموس یا آنتی بیوتیک های ماکرولیدی , مصرف همزمان واکسن های زنده.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• این دارو در پیوند کبد و ریه استفاده نمی شود چون ایمنی و کارایی آن هنوز تأیید نشده است .
• افزایش میزان مرگ ومیر ، پس زدن پیوند و ترمبوز شریان کبدی در دریافت کنندگان پیوند کبدی مشاهده شده است .
• شکاف آناستوموتیک برونش در پیوند ریوی مشاهده شده است .
• این دارو تنها باید توسط پزشکی که در زمینه داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی در دریافت کنندگان پیوند اعضا تجربه دارد تجویز شود و کنترل و نظارت بیمار پس از درمان امری ضروری است.
• افزایش خطر ابتلا به عفونت ، لنفوم و سایر بدخیمی ها متعاقب دریافت دارو های سرکوب کننده سیستم ایمنی وجود دارد .
• مشکلات خونی بسیار بد و گاهی کشنده مانند ترمبوسیتوپنی پورپورا / سندروم اورمیک همولیتیک با این دارو ( قرص های سیرولیموس ) در برخی افراد ممکن است روی دهد .
• در صورت احساس خستگی زیاد یا ضعف یا مشاهده خونریزی و یا هر کبودی ، تیرگی ادرار ، زرد شدن چشم یا پوست ، رنگ پریدگی پوست ، تغییر در میزان ادرار ، تغییر در بینایی ، تغییر قدرت یک طرف بدن بیش از طرف دیگر ، مشکل در صحبت کردن یا فکر کردن ، تغییر در تعادل و یا تب بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید .مصرف سیرولیموس با یا بدون غذا تفاوتی ندارد ولی همیشه دارو را به یک حالت ، یا همیشه با غذا یا همیشه با معده خالی مصرف کنید .
• برای بدست آمدن نتایج بهتر ، هیچ گاه دوز دارو را فراموش نکنید .
• در صورت احساس بهبودی نیز مصرف دارو را طبق دستور پزشک خود ادامه دهید .
• کپسول های سیکلوسپورین ( نئورال ، ژن گراف ) یا سایر محلول های خوراکی آن ( نئورال ) را تا 4 ساعت قبل و بعد از مصرف این دارو استفاده نکنید .
• دارو را به صورت کامل ببلعید ، آن را نشکنید و نجوید .
• بین شکل های مختلف دارو بدون مشورت با پزشک تغییری ندهید .
• فشار خون بالا با این دارو محتمل است ، فشار خون خود را کنترل نمایید و در مورد آن با پزشک خود مشورت نمایید .
• این دارو ممکن است باعث افزایش تری گلیسرید و کلسترول شود . در این مورد با پزشک خود صحبت کنید .
• در صورت مصرف این دارو شانس ابتلا به عفونت افزایش می یابد . بنابراین همیشه دست های خود را بشوئید ، از قرار گرفتن در محل هایی که بیماران ، افراد سرما خورده یا دارای آنفولانزا هستند اجتناب نمایید .
• قبل از مصرف هر نوع واکسن با پزشک خود مشورت نمایید .
• از مصرف آب میوه و میوه گریپ فروت خودداری نمایید .
• قبل از شروع مصرف دارو ، در حین مصرف و 3 ماه پس از قطع مصرف دارو از وسایل کنترل بارداری استفاده نمایید .
• ادرار خود را کنترل نمایید و در صورت مشاهده تغییرات در آن با پزشک خود مشورت نمایید.
• در صورتی که قند خون بالا دارید ( دیابت ) ، قند خون خود را دقیقاٌ کنترل نمایید و در صورت مشاهده نشانه هایی از قند خون بالا مانند گیجی ، احساس خواب آلودگی ، تشنگی زیاد ، گرسنگی زیاد ، دفع ادرار بیش از حد معمول ، گرگرفتگی ، تنفس سریع یا تنفس با بوی شبیه میوه به پزشک خود اطلاع دهید.