شناخت دارو: عبارت است از دانترولن در درمان اسپاسم و به عنوان داروي كمكي در درمان هيپرترمي بدخيم، سندرم نورولپتيك بدخيم، كمبود فسفريلاز عضلات و رشد ناقص و ناهنجار عضلاني نوع Duchenne به كار مي رود.
دسته دارویی:
- داروهای شل کننده عضلات
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- دانترولن در آزاد شدن يون كلسيم از رتيكولوم ساركوپلاسميك دخالت كرده از افزايش غلظت يون كلسيم ميوپلاسم جلوگيري يا آن را كاهش مي دهد. با كاهش يون كلسيم، فعاليت مسيرهاي كاتابوليكي كه همراه با سندرم بحران هيپرترمي بدخيم است، كاهش مي يابد. دانترولن همچنين به طور مستقيم بر روي عضلات اسكلتي عمل كرده و ارتباط بين تحريك عصبي انقباض را، از طريق تداخل با آزاد شدن يون كلسيم از رتيكولوم ساركوپلاسميك، قطع مي كند. و انقباض عضلاني ناشي از بازتاب هاي چند سيناپسي و تك سيناپسي را كاهش مي دهد. متابوليسم دانترولن كبدي است. نيمه عمر تزريق وريدي 8 الی 4 ساعت و از راه خوراكي، 7/8 ساعت مي باشد. شروع اثر آن در اسپاسم هاي ناشي از اختلال نرون هاي حركتي، يك هفته بعد يا بيشتر است. دفع دارو كليوي است.
اشکال دارو:
- کپسول، ویال، ژل
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: هیپرترمی بدخیم: پیش از عمل جراحی برای جلوگیری و یا کاهش علائم بالینی و آزمایشگاهی هیپرترمی بدخیم در افرادی که به نظر می رسد به بروز این وضعیت مستعد هستند: وریدی: 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت وریدی. شروع حدود 75 دقیقه قبل از بی هوشی با انفوزیون در طی حدود 1 ساعت. خوراکی: 4 تا 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت خوراکی در سه یا چهار دوز منقسم برای 1 یا 2 روز قبل از جراحی، آخرین دوز حدود 3 الی 4 ساعت قبل از عمل جراحی با مصرف حداقل آب. پس از عمل برای جلوگیری یا کاهش عود علائم هیپرترمی بدخیم هنگامی که استفاده خوراکی ممکن نیست: دوز باید نسبت به شرایط فرد تعیین شود، شروع با 1 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر. اسپاسم مزمن: ابتدا 25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 7 روز، سپس 25 میلی گرم سه بار در روز به مدت 7 روز، سپس 50 میلی گرم سه بار در روز به مدت 7 روز، سپس 100 میلی گرم سه بار در روز.
- کودکان: هیپرترمی بدخیم: پیش از عمل جراحی برای جلوگیری و یا کاهش علائم بالینی و آزمایشگاهی هیپرترمی بدخیم در افرادی که به نظر می رسد به بروز این وضعیت مستعد هستند: وریدی: 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت وریدی. شروع حدود 75 دقیقه قبل از بی هوشی با انفوزیون در طی حدود 1 ساعت. خوراکی: 4 تا 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت خوراکی در سه یا چهار دوز منقسم برای 1 یا 2 روز قبل از جراحی، آخرین دوز حدود 3 الی 4 ساعت قبل از عمل جراحی با مصرف حداقل آب. پس از عمل برای جلوگیری یا کاهش عود علائم هیپرترمی بدخیم هنگامی که استفاده خوراکی ممکن نیست: دوز باید نسبت به شرایط فرد تعیین شود، شروع با 1 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر. اسپاسم مزمن: 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی یک بار در روز به مدت 7 روز، سپس 5 میلی گرم بر کیلوگرم سه بار در روز به مدت 7 روز، سپس 1 میلی گرم بر کیلوگرم سه بار در روز به مدت 7 روز، سپس 2 میلی گرم بر کیلوگرم سه بار در روز.
عوارض جانبی دارو:
- بی خوابی، اسهال، یبوست، سردرد، تهوع، گیجی، استفراغ، سرگیجه، ضعف، تعریق، خواب آلودگی، خستگی، درد معده، اختلالات بینایی، اختلال در راه رفتن، عدم تعادل و هماهنگی، اختلالات گفتاری، ادرار بیش از حد معمول.
تداخلات دارویی:
- سدیم اکسی بات، بازدوکسیفن + نیزولدیپین، نیکاردیپین، اکسی مورفون، ات کلر وینول، بنزهیدروکدون/ استامینوفن، رمدسیویر، لواملودیپین.
موارد منع مصرف:
- در بيماري فعال كبدي مثل هپاتيت يا سيروز به دليل افزايش خطر بروز مسموميت كبدي، مگر در درمان بحران هيپوترمي بدخيم نبايد مصرف شود.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در صورت بروز هپاتيت يا آزمون هاي غير طبيعي كار كبد، مصرف دارو قطع شود. در صورت نياز مجدد به دارو پس از بازگشت علائم به حال عادي، بيمار بستري مي شود و درمان با مقادير كم شروع و بتدريج اضافه شود. در صورت بروز هرگونه ناهنجاري مجدد در آزمون هاي كبد درمان بايد قطع شود.
- مصرف طولاني مدت مقادير زياد در يك دوره زماني، خطر مسموميت كبد را بالا مي برد.
- در صورت بروز اسهال شديد مصرف دارو قطع شود. اگر پس ازشروع مجدد مصرف اسهال شديد بروز كرد، ممكن است براي هميشه نياز به قطع دارو باشد.
- در عيب كار قلب، كبد، ريه، ميوپاتي، بيماري هاي عصبي، عضلاني كه منجر به اختلال تنفسي مي شود و زنان بالاتر از 35 سال به ويژه زناني كه استروژن مصرف مي كنند به دليل افزايش خطر مسموميت كبدي، با احتياط مصرف شود.
- در صورت بروز عوارضي مثل سرگيجه، خواب آلودگي يا منگي، اختلال بينايي يا ضعف عضلاني با احتياط مصرف شود. ضمناً براي كاهش عوارض فوق و تحريك گوارشي بايد درمان را ابتدا با مقادير كم شروع كرد و مقدار مصرف را تا نتيجه مطلوب به تدريج افزايش داد.
- اگر بعد از 45 روز پيشرفتي در درمان حاصل نشد، مصرف دارو بايد قطع شود.
- اگر بيمار قادر به بلع كپسول نباشد، محتوي كپسول را با آب ميوه يا ساير مايعات مخلوط و بلافاصله ميل نمايد.
- در تزريق وريدي نبايد به خارج رگ و بافت هاي اطراف نشت كند چون PH محلول شديداً قليايي است.