شناخت دارو: عبارت است از تیزانیدین یک شل‌کننده عضلانی کوتاه اثر است. این دارو با مسدودکردن سیگنال‌های عصبی (احساس درد) که به مغز ارسال می‌شود، عمل می‌کند. تیزانیدین برای درمان اسپاسم با استفاده از شل کردن موقتی انقباض عضلانی مورد استفاده قرار می‌گیرد. اسپاسم عضلات ممکن است در اثر مولتیپل اسکلروزیس، سکته مغزی، آسیب مغزی اکتسابی یا ضایعه نخاعی ایجاد شود. همچنین ممکن است به دلیل آسیب اسکلتی و عضلانی باشد.

دسته دارویی:

• داروهای شل کننده عضلات

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• تیزانیدین گرفتگی عضلات را با افزایش مهار پیش سیناپسی نورون های حرکتی از طریق فعالیت آگونیستی در محل های گیرنده آلفا-2 آدرنرژیک کاهش می دهد.یک نکته در مورد اسپاستیسیتی (spasticity): عبارت است از افزایش عضله همراه با انقباضات کنترل نشده و تکراری عضلات اسکلتی که غیرارادی هستند. بیمار مبتلا به اسپاستیک عضلانی ممکن است باعث کاهش تحرک و سطح بالایی از درد شود که به کیفیت پایین زندگی و مشکلات مربوط به انجام فعالیت‌های بهداشت شخصی و مراقبت کمک می‌کند. اثرات کلی: تیزانیدین دارویی است که به‌سرعت در جهت رفع گرفتگی عضلانی مورد استفاده قرار می‌گیرد و برای انجام فعالیت‌های خاص مورد نیاز است. این ماده به عنوان آگونیست در سایت‌های گیرنده‌های آدرنرژیک آلفا -2 عمل می‌کند و علائم گرفتگی عضله را تسکین می‌دهد و اجازه می‌دهد فعالیت‌های عادی روزمره ادامه یابد. در مدل‌های حیوانی اثبات نشده است که تیزانیدین بر فیبرهای عضلانی اسکلتی یا محل اتصال عصبی – عضلانی تأثیر مستقیم می‌گذارد و هیچ تأثیر مهمی بر روی رفلکس‌های نخاعی تک سیناپسی (متشکل از ارتباط فقط بین 1 نورون حسی و 1 نورون حرکتی) نشان نداده است. نشان‌داده‌شده است که فراوانی اسپاسم عضلانی و کلونوس توسط تیزانیدین کاهش می‌یابد. تأثیر بر فشارخون و ضربان قلب: این دارو باعث کاهش ضربان قلب و فشارخون در انسان می‌شود. با وجود این، هنگامی که تیزانیدین به طور ناگهانی قطع شود، فشارخون بالا و تاکی‌کاردی همراه با افزایش اسپاستیک می‌تواند رخ دهد.جذب: پس از مصرف خوراکی به طور کامل جذب می شود، فراهمی زیستی: حدود 40 درصد، زمان حداکثر اثر: 1 تا 2 ساعت پس از مصرف، طول اثر: 3 تا 6 ساعت، حجم توزیع: 2.4 لیتر بر کیلوگرم، اتصال به پروتئین: حدود 30 درصد، متابولیسم: کبدی از طریق آنزیم CYP1A2، مسیر دفع: تقریباً 95% از دوز تجویز شده متابولیزه می شود. نیمه عمر: 2.5 ساعت، دفع: 60 درصد در ادرار و 20 درصد در مدفوع.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان و افراد بالای 18 سال: اسپاسم عضلانی: دوز اولیه: 2 میلی‌گرم خوراکی هر 6 تا 8 ساعت در صورت نیاز. دوز به ‌تدریج و به میزان 2 تا 4 میلی‌گرم در فواصل هر 1 تا 4 روز افزایش می‌یابد تا زمانی که کاهش مناسبی در تون عضلانی به دست آید. حداکثر تک‌ دوز: 16 میلی‌گرم، حداکثر دوز روزانه: 36 میلی‌گرم در 24 ساعت. تنظیم دوز کلیوی: اختلال شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 25 میلی‌لیتر در دقیقه): درمان را بسته به شرایط فرد و با دوزهای پایین‌تر انجام دهید؛ اگر دوزهای بالاتر مورد نیاز باشد به شدت از نظر سمیت باید مانیتور شود. تنظیمات دوز: با احتیاط در بیماران مسن، به‌ ویژه افرادی که اختلال کلیوی دارند، مصرف شود. قطع دارو: کاهش‌دادن 2 تا 4 میلی‌گرم در روز، به‌ویژه در بیمارانی که دوزهای 20 تا 36 میلی‌گرم در روز برای دوره 9 هفته یا بیشتر را دریافت کرده‌اند.

عوارض جانبی دارو:

• قلبی عروقی: افت فشارخون.
• سیستم عصبی مرکزی: توهم، گیجی.
• گوارشی: کاهش بزاق و خشکی دهان.
• سیستم عصبی عضلانی اسکلتی: آستنی یا ضعف عضلات.

تداخلات دارویی:

• آملودیپین+والسارتان , اتینیل استرادیول+ دروسپیرنون , پروپرانولول , دروسپیرنون , سیپروفلوکساسین , متوکسالن , تری فلونوماید , توراسماید , سم بوتولینوم , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , آلفنتانیل , رزرپین , کدئین , دولاسترون , فلوواستاتین , تاپنتادول , زیپراسیدون , زیلوتون , مفلوکین , دوفتیلید , بپریدیل , بوتورفانول , آلیسکایرن , بوتاباربیتال , تریامترن , ترپروستینیل , کلرتالیدون , پریندوپریل , رامیپریل , کلویدیپین , آزیلسارتان , کاندسارتان , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان , آمیل نیتریت , گوانابنز , ساکوبیتریل و والزارتان , بداکیلین , روکاپاریب , اکسی مورفون , بندروفلومتازید , رمدسیویر , کانابیدیول , آمبریسنتان , گیووسیران , سیکلوپنتیازید , کپماتینیب , نسیریتاید.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، مصرف همزمان سیپروفلوکساسین یا فلووکسامین یا سایر مهارکننده های قوی CYP1A2.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• احتیاط در نارسایی کلیوی/کبدی
• ممکن است اثر داروهای آرام‌بخش یا اتانول را تقویت کند.
• ممکن است توهم رخ دهد.
• بالارفتن دوباره فشارخون، تاکی‌کاردی و هایپرتونی پس از قطع ناگهانی دارو گزارش شده است.
• در بیمارانی که دوزهای بالایی از دارو را (20 تا 28 میلی‌گرم در روز) برای مدت طولانی مصرف می‌کنند، یا همزمان از داروهای مخدر استفاده می‌کنند؛ دوز دارو را به‌آهستگی کاهش دهید. تیزانیدین ممکن است باعث ایجاد سرگیجه، سبکی سر و غش در هنگام برخاستن ناگهانی از وضعیت خوابیده شود.
• این مورد هنگامی که برای اولین بار مصرف تیزانیدین را شروع می‌کنید، شایع‌تر است.
• برای جلوگیری از این مشکل، به‌آرامی از تختخواب برخیزید و قبل از ایستادن چند دقیقه پاهای خود را روی زمین بگذارید.
• تیزانیدین می‌تواند میزان تون (انقباضی که عضلات در حالت طبیعی دارند) عضلانی را کاهش دهد، بنابراین هنگام راه‌رفتن یا انجام فعالیت‌هایی که به تون عضلات خود نیاز دارید، مراقب باشید.
• به یاد داشته باشید که الکل می‌تواند به خواب‌آلودگی ناشی از این دارو بیفزاید.
• این دارو ممکن است شما را خواب‌آلود کند.
• رانندگی نکنید و یا با ماشین‌آلات کار نکنید تا وقتی که تأثیر دارو بر هوشیاری شما مشخص شود.
• اگر تابه‌حال بیماری کلیوی یا کبدی داشته‌اید، به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر باردار هستید، قصد بارداری دارید یا شیر می‌دهید، به پزشک خود بگویید.
• اگر در هنگام مصرف تیزانیدین باردار شوید، با پزشک خود تماس بگیرید.
• اگر جراحی دارید، از جمله جراحی دندان، به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که شما تیزانیدین مصرف می‌کنید.
• اگر به تیزانیدین یا داروهای دیگر حساسیت دارید، به پزشک یا داروساز خود بگویید.
• در صورت مصرف سیپروفلوکساسین یا فلووکسامین به پزشک خود بگویید.
• اگر یکی از این داروها را مصرف کنید، پزشک شما احتمالاً به شما توصیه می‌کند که تیزانیدین را مصرف نکنید.ترشح دارو در شیر مادر نامشخص است.