شناخت دارو: عبارت است از ترتينوئين براي درمان موضعي آكنه ولگاريس به كار مي‌رود. به علاوه از اين دارو گهگاه در درمان اختلالات كراتين‌سازي پسوريازيس، ايكتيوز لايه‌اي و كراتوزفوليكولي و زگيل‌هاي صاف نيز استفاده مي‌شود. ترتينوئين ممكن است همراه با آنتي‌بيوتيك‌هاي سيستميك براي درمان تمام درجات آكنه از جمله آكنه كونگلوباتا شديد (درجه17) مصرف شود، ليكن به تنهايي بر آن موثر نمي‌باشد. همچنين براي درمان كمكي هيپرپيگمنتاسيون، زبري و چين و چروك نرم پوست صورت ناشي از نور (photoaging) مصرف مي‌شود. اين دارو قادر به بهبود روندهاي بافتي پيري پوست ناشي از نور مي‌باشد، ليكن قادر به ترميم كامل صدمات ناشي از نور يا حذف تمام چين و چروك‌هاي پوست نمي‌باشد.
دسته دارویی:
- داروهای آنتی نئوپلاستیک (ضد سرطان)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- ترتينوئين يك هورمون و آنالوگ ويتامين A است كه احتمالاً با تغيير بيان ژني باعث تغيير در ساخت پروتئين مربوط مي‌گردد. دارو با عبور از غشاء سلولي به گيرنده‌هاي اختصاصي خود در سيتوپلاسم متصل شده و متعاقباً كمپلكس دارو گيرنده با ورود به هسته سلولي به DNA متصل مي‌شود. بسته به نوع بافت، يا يك روند رونويسي (افزايش mRNA و در نتيجه افزايش ساخت پروتئين) شروع مي‌شود و يا اين كه ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه كمپلكس هورمون گيرنده (گيرنده سيتوپلاسممي ترتينوئين) قادر به فعال نمودن عوامل رونويسي ژني يا عامل پاسخ ده هورموني نباشد، ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه بيان ژني تضعيف گردد، پروتئين مربوط ساخته نمي‌شود. به نظر مي‌رسد كه ترانسپراسيون در تضعيف پديده پيرپوستي ناشي از نور و هيپوپيگمنتاسيون پوست نقش داشته باشد. اثر ضد آكنه و كراتوليتيك: احتمالاً با تحريك روندهاي رونويسي، باعث افزايش ميتوز سلولي اپيدرم و سرعت ساخت و تجزيه آن مي‌شود. افزايش نفوذپذيري پوست باعث از دست رفتن آب آن و سستي لايه شاخي شده و با كاهش چسبندگي به سادگي قابل كندن است. اين عمل، برداشت كومدون موجود را تسهيل نموده و احتمالاً ساخت كومدون جديد را نيز مهار مي‌نمايد. ترتينوئين از ساخت كراتين نيز ممانعت به عمل مي‌آورد. اثر تخفيف دهندگي پيري پوست ناشي از نور: پيش درماني پوست با ترتينوئين، اثر تحريكي نور بر عامل رونويسي ژني به نام AP-1 را مهار مي‌نمايد. اين اثر ترانسپراسيوني توليد آنزيم‌هاي متالوپروتئيناز را كه توسط نور القاء شده‌اند، متوقف مي‌نمايد كه در نتيجه سلول‌هاي بالقوه صدمه ديده پوست در نتيجه نور UV را برداشت مي‌نمايد. ترتينوئين نور UV را جذب نكرده و به عنوان محافظت كننده پوست درمقابل نور محسوب نمي‌شود. به علاوه به نظر مي‌رسد كه اين دارو رشد و افتراق انواع سلول‌هاي اپيتليال، مواد شبه گليكوز آمينوگليكان در استراتوم كورنئوم را افزايش مي‌دهد. ترتينوئين همچنين داراي فعاليت التيام بخش زخم‌ها، رشد مو و تا حدودي اثرات ضد توموري مي‌باشد كه نيازمند بررسي بيشتر است. اين اثرات احتمالاً ناشي از افزايش سرعت ساخت و تجزيه سلول، آنژيوژنزيس، ساخت پروتئين و افزايش افتراق سلولي است. مقدار كمي از دارو (تا 8%) از راه پوست جذب و در ادرار و صفرا ترشح مي‌شود. جذب دارو به دنبال استعمال آن در نواحي وسيعي از سطح بدن يا مصرف طولاني مدت در درماتوزهاي گسترده مزمن (ايكتيوز) افزايش مي‌يابد.
اشکال دارو:
- کپسول: 10 میلی گرم
- کرم موضعی: 5/0%
- ژل موضعی: 05/0 تا 025/0%
- لوسیون: 5/0%
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: لوسمی پرومیلوسیتیک حاد، القای بهبود روزانه 45 میلی گرم به ازای هر متر مربع منقسم در دو دوز 30 روز بعد از بهبود یا حداکثر 90 روز بعد از آغاز درمان قطع شود. القای بهبود همراه با آنتراسیکلین. روزانه 45 میلی گرم به ازای هر متر مربع منقسم در دو دوز. 30 روز بعد از بهبود یا حداکثر 90 روز بعد از آغاز درمان قطع شود.
- کودکان: لوسمی پرومیلوسیتیک حاد، القای بهبود روزانه 45 میلی گرم به ازای هر متر مربع منقسم در دو دوز، 30 روز بعد از بهبود یا حداکثر 90 روز بعد از آغاز درمان قطع شود. القای بهبود همراه با آنتراسیکلین روزانه 25 میلی گرم به ازای هر متر مربع منقسم در دو دوز تا بهبود کامل یا 90 روز.
عوارض جانبی دارو:
- هپاتیت، افسردگی، سکته، اضطراب، ناشنوایی، بی خوابی، اسهال، یبوست، سردرد، گیجی، تشنج، سرگیجه، خس خس سینه، سوء هاضمه، ادم محیطی، تب، افزایش چربی خون، درد، لرزش، خونریزی، خارش، نارسایی کلیوی، تعریق، نارسایی قلبی، خواب آلودگی، اختلالات گوارشی، زردی پوست، تنگی نفس، ریزش مو، عفونت، راش، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، خشکی مخاط، بزرگی پروستات، ادم صورت، ایست قلبی، دل درد، تهوع و استفراغ، کاردیومیوپاتی، نارسایی تنفسی، زخم، مور مور شدن، آسیت (آب آوردن شکم)، درد استخوانی، مشکلات بینایی، درد گوش، بد حالی، افزایش عملکرد کبدی در آزمایش ها، لوکوسیتوز، انعقاد داخل عروقی منتشر، التهاب مخاط، سندرم لوسمی پرومیلوسیتک حاد رتینوئیک اسید، افوزیون مایع جنب، تورم شکم، میوکاردیت، مورمور قلبی، افزایش فشارخون داخل مغزی، هایپوتاکسی، فلج صورت، اختلال نخاع، فقدان رفلکس نوری، سلولیت، هپاتواسفنگومگالی، اشکال در دفع ادرار، التهاب استخوان.
تداخلات دارویی:
- تراستوزوماب، ترانگزامیک اسید، افلوکساسین، پرفنازین، پرومتازین، تتراسیکلین، تری فلوپرازین، تیوریدازین، میفه پریستون، دمکلوسیکلین، کلرتالیدون، کلرپرومازین، تری فلونوماید، توبرامایسین استنشاقی، کلرتیازید، پروکلرپرازین، پالیفرمین، مینوسایکلین، متوترکسات،متولازون، موکسی فلوکساسین، هیدروکلروتیازید، کتوکونازول، جمی فلوکساسین، داکسی سیکلین، سولفادیازین، سیپروفلوکساسین، فلوفنازین، لووفلوکساسین، ناتالیزومب، سالیسیلیک اسید، بنزوئیل پروکساید، آمینوکاپروئیک اسید، اینداپامید، آمینولوولینیک اسید خوراکی، آمینولوولینیک اسید موضعی، آپروتینین، کانابیدیول، دیکلورفنامید، سیروکوماب، آمینولولینیک اسید خوراکی و موضعی، متیل آمینولوولینات، سولفیسوکسازول.
موارد منع مصرف:
- این دارو در بارداری، اگزما، پوست برهنه یا آفتاب سوخته و سابقه شخصی یا خانوادگی اپیتلیومای جلدی نباید مصرف شود.
- حساسیت مفرط به این دارو
- حساسیت شدید به رتینوئید، پارابن یا اجزای فرمولاسیون.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک و به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- قرمزي و كنده شدن پوست ممكن است متعاقب چند روز استعمال دارو بروز نمايد كه البته با گذشت زمان فروكش مي‌نمايد.
- از تماس دارو با چشم‌ها، دهان، بيني و غشاء‌هاي مخاطي اجتناب شود.
- به طور همزمان با ساير عوامل پوسته‌ريز مصرف نشود (مي‌‌تواند با تناوب 12 ساعته با بنزوئيل پراكسيد مصرف گردد).
- دارو بر زخم‌هاي باز و پوست آفتاب سوخته استعمال نشود.
- از مواجهه بانور ماوراء‌بنفس اجتناب گردد و در طول 6 ماهه اول درمان نيز مواجه شدن با نور خورشيد نيز به حداقل برسد.
- احتمال افزايش حساسيت پوست به باد يا سرما وجود دارد.
- شواهد كافي براي مصرف دارو به مدت طولاني‌تر از 48 هفته براي كاهش پيري پوست ناشي از نور در دسترس نمي‌باشد.