شناخت دارو: عبارت است از تربینافین از دسته داروهای ضد قارچ است که در درمان عفونت های قارچی پوست و ناخن مورد استفاده قرار می گیرد.
دسته دارویی:
- داروهای ضد قارچ
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- تربینافینیک ضد قارچ آلیل آمین هست. این دارو با مهار سنتز ارگوسترول (که یک جزء اساسی غشای سلولی قارچ است) از طریق مهار آنزیم اسکوالن اپوکسیداز اثر خود را اعمال می کند. این سبب مرگ سلولی قارچ عمدتاً از طریق افزایش نفوذپذیری غشای سلول که به واسطه تجمع مقادیر بالای اسکوالن و نه کاهش ارگوسترول است انجام می شود.
- فارماکودینامیک قرص تربینافین مشخص نیست. اما در محیط آزمایشگاهی، مهار آنزیم اسکوالن مونو اکسیژناز در پستانداران نیاز به غلظتی بیش از 4 هزار برابر آنچه در قارچ رخ می دهد دارد.
- پس از تجویز خوراکی،تربینافین به خوبی جذب می شود (بیش از 70 درصد) و فراهمی زیستی آن به دلیل عبور اول کبدی تقریباً 40 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 1 میکروگرم بر میلی لیتر در طی 2 ساعت پس از تجویز تک دوز خوراکی 250 میلی گرم از دارو بود.
سطح زیر منحنی 4.56 میکروگرم در ساعت بر میلی لیتر است. سطح زیر منحنی دارو پس از تجویز آن همراه با غذا حدود 20 درصد افزایش یافت. در پلاسما بیش از 99 درصد دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود و جایگاه اختصاصی برای اتصال وجود ندارد. در حالت تعادل و در برابر تک دوز تربینافین، حداکثر غلظت پلاسمایی آن 25 درصد بیشتر است.
تربینافین در پوست و سبوم (ماده ترشحی چرب که توسط غدد درون ریز موجود در پوست تولید می شود) توزیع می شود. نیمه عمر نهایی 200 تا 400 ساعته دارو نشان دهنده حذف آهسته تربینافین از پوست و بافت چربی است. قبل از دفع، تربینافین به طور گسترده ای توسط حداقل 7 ایزوآنزیم سیتوکروم که عمده آن ها CYP2C9 , CYP1A2, CYP3A4, CYP 2C8, CYP2C19 هستند متابولیزه می شود. هیچ کدام از متابولیت های این دارو فعالیت ضد قارچی ندارند. حدود 70 درصد دوز تجویز شده در ادرار دفع می شود.
اشکال دارو:
- قرص، کرم موضعی
مقدار مصرف صحیح:
- از قرص و کرم این دارو طی 1 الی 2 مرحله استفاده می شود.
- مایکوزیس پوستی: بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: استفاده از محلول موضعی دوبار در روز برای 1 هفته.
- انیکومایکوزیس ناشی از درماتوفیت: بزرگسالان: 250 میلی خوراکی در روز برای 6 هفته برای ناخن دست و برای 12 هفته برای ناخن پا.
- تینئا کاپیتیس: کودکان کمتر از 25 کیلوگرم: 125 میلی گرم خوراکی در روز، کودکان بین 25 تا 35 کیلوگرم: 187.5 میلی گرم خوراکی در روز، کودکان بیش از 35 کیلوگرم: 250 میلی گرم خوراکی در روز.
- اسپورتریکوزیس جلدی و لنف جلدی: بزرگسالان: 500 میلی گرم خوراکی دو بار در روز تا 2 تا 4 هفته پس از این که همه ضایعات درمان شدند.
اثر دارو:
- مدت کمی پس از مصرف ظاهر می شود و تا ساعت ها در بدن باقی می ماند.
قبل از مصرف دارو:
- مصرف این دارو در افرادی که دچار بیماری کبدی و کلیوی هستند و همزمان با این دارو از داروهای دیگر استفاده می کنند باید با احتیاط فراوان باشد.
عوارض جانبی دارو:
- سردرد، اسهال، راش پوستی، سوء هاضمه، دل بهم خوردگی، دردهای شکمی.
تداخلات دارویی:
- پیموزاید، الیگلوستات، پیتولیسانت، رمدسیویر.
موارد منع مصرف:
- بیماری های فعال یا مزمن کبدی.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک و به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- اگر هنگام مصرف این دارو علائم مشکوکی در خود مشاهده کردید حتماً در این خصوص نظر پزشک را جویا شوید.
- عملکرد کبدی در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای ارزیابی شود.
- سطح کراتینین در ابتدای درمان اندازه گیری شود.
- در صورتی که بیش از 6 هفته در بیماران با نقص سیستم ایمنی مورد استفاده قرار گیرد، CBC ارزیابی شود.
- اختلالات حس بویایی و چشایی مورد ارزیابی قرار گیرد.
- در اختلالات کبدی یا کلیوی، با احتیاط مصرف شود.