شناخت دارو: عبارت است از تراندولاپریل دارو مهارکننده آنزیم تبدیل آنژیوتانسین (ACE) است که با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (یک منقبض‌کننده عروقی درون‌زا قوی) و با مهار متابولیسم برادی کینین باعث انبساط شریان‌ها و رگ‌ها می‌شود. این دارو در درمان هایپرتانسیون و نارسایی احتقانی قلب یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از MI استفاده می‌شود.

دسته دارویی:

• داروهای قلبی و عروقی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• تراندولاپریل مهارکننده آنزیم تبدیل آنژیوتانسین (ACE) می باشد که با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (یک منقبض کننده عروقی درون زا قوی) و با مهار متابولیسم برادی کینین باعث انبساط شریانها و رگ ها می شود. این اقدامات منجر به کاهش میزان بار روی قلب می شود. مهارکننده های ACE همچنین با مهار ترشح آلدوسترون ناشی از مهارآنژیوتانسین-II دفع سدیم و آب را تقویت می کنند. افزایش پتاسیم نیز ممکن است مشاهده شود. مهار کننده های ACE همچنین اثرات محافظت کننده را از طریق گشاد شدن عروق شریانی کلیه ایجاد می کنند. جذب: شروع اثر: 1 تا 2 ساعت، طول اثر: 72 ساعت بعد از مصرف تک‌دوز دارو، زمان پیک غلظت پلاسمایی: 1 ساعت، توزیع: پروتئین بایندینگ: 80٪ و متابولیت آن تراندولاپریلات 65-94%، 18L :Vd، متابولیسم: کبدی و متابولیسم فعال تراندولاپریلات، حذف: نیمه‌عمر: 6 ساعت برای تراندولاپریل و 22.5 ساعت برای تراندولاپریلات، دفع: ادرار: 33%، مدفوع: 66%، قابل دیالیز، CrCl <30 میلی‌لیتر در دقیقه ممکن است منجر به تجمع متابولیت فعال شود.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• هایپرتانسیون: دوز اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز؛ افزایش دوز در صورت نیاز تا 4 میلی گرم یک بار در روز در فواصل هر1 هفته بر اساس پاسخ بیمار. تجربه کمی با دوزهای > 8 میلی گرم روزانه وجود دارد.
• نارسایی احتقانی قلب یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از MI: اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز؛ تیتراسیون دوز تا رسیدن به دوزهدف 4 میلی گرم یک بار در روز(در صورت تحمل). در صورت عدم تحمل دوز 4 میلی گرم، بیماران ممکن است درمان را با بیشترین میزان تحمل ادامه دهند. دستورالعمل انجمن قلب و عروق / کالج قلب آمریكا استفاده از دوز تست 0.5 میلی گرم با تیتراسیون تا 4 میلی گرم در روز را به عنوان تحمل توصیه می كند.
• نارسایی قلبی با کاهش ejection fraction ((off-label): اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز، دوز هدف: 4 میلی گرم یک بار در روز. تنظیم دوز، نارسایی کلیه: غلظت پلاسمایی تراندولاپریل و تراندولاپریلات تقریباً 2 برابر بیشتر است و کلیرانس کلیوی دارو تقریبا 85 ٪ در بیماران با CRCl <30 میلی لیتر در دقیقه و در بیماران همودیالیزی کاهش یافته است و دوز دارو 0.5 میلی گرم در روز.
• نارسایی کبد: در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط، غلظت پلاسمایی تراندولاپریل و تراندولاپریلات به ترتیب 9 و 2 برابر بیشتر بود، اما مهار فعالیت ACE تحت تأثیر قرار نگرفت. با این حال دوز0.5 میلیگرم در روزمی باشد.

عوارض جانبی دارو:

• تحریک شکم، درد شکم، آگرانولوسیتوز، آلوپسی، آنژین صدری، آنژیوادم، اضطراب، برونشیت، برونکوسپاسم، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، خونریزی مغزی، درد قفسه سینه، کولستاز، یبوست، کاهش میل جنسی، افسردگی، درماتیت، دیافورز، خواب‌آلودگی، سوءهاضمه، تنگی نفس، ورم، خون دماغ، اختلال در تعادل، تب، بلوک دهلیزی بطنی درجه یک، گرگرفتگی، نقرس، توهم، هپاتیت، آنژیتیس حساسیتی، هیپوناتریمی، ناتوانی جنسی، افزایش ALT سرم، افزایش سرم AST، افزایش بیلی‌روبین سرم، افزایش ترانس‌آمینازهای سرم، بی‌خوابی، آنژیوادم روده، انسداد روده، بیماری ایسکمیک قلبی، زردی، ورم حنجره، لکوپنی، درد اندام، ضعف درد عضلانی، انفارکتوس میوکارد، تهوع، نوتروپنی، تپش قلب، پانکراتیت، پانسیتوپنی، پاراستزی، پمفیگوس، فارنژیت، خارش، نارسایی کلیه، راش پوستی، سندرم استیونز – جانسون، افت فشارخون علامت‌دار، تاکی‌کاردی، ترومبوسیتوپنی، نکرولیزیس سمی اپیدرم، حملات ایسکمیک گذرا، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، کهیر، تاکی‌کاردی بطن، سرگیجه، اختلال بینایی، استفراغ، خشکی دهان.

تداخلات دارویی:

• آملودیپین + والسارتان , دروسپیرنون , سوکروز آهن , پتاسیم سیترات , دوکسازوسین , آهن دکستران , آلیسکایرن , دالتپارین , سلکوکسیب , تریامترن , سولینداک , ترپروستینیل , ایبوپروفن , ایندومتاسین , پرگابالین , پیروکسیکام , تولمتین , دیکلوفناک , سالسالات , فنوپروفن , کتوپروفن , مکلوفنامات , نابومتون , لوفکسیدین , پتاسیم فسفات وریدی , فلوربی پروفن , اپروسارتان , اتودولاک , اکساپروزین , دیفلونیسال , لوزارتان , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , والسارتان , کتورولاک , آسپرین , آزیلسارتان , کاندسارتان , هالوفانترین , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , رمدسیویر , نسیریتاید , آنژیوتانسین .II

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن. سابقه ارثی یا آنژیوادم همراه با درمان مهار کننده ACE. تجویز همزمان داروهای مهار کننده های نپریلیزین (به عنوان مثال ساکوبیتریل) با مهار کننده های ACE ممکن است خطر آنژیوادم را افزایش دهد. مهارکننده های ACE را در طی 36 ساعت ازمصرف ساکوبیتریل / والسالارتان استفاده نکنید. تنگی دو طرفه شریان کلیوی، در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلالات کلیوی یا به صورت همزمان با داروی aliskiren مصرف نشود.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• در طی چند ماه اول درمان ممکن است سرفه بروز کند.
• این دارو دربیماران سیاه پوست کمتر موثر است.
• در طی درمان با این دارو ممکن است زردی کلستاتیک ایجاد شود.
• آنژیوادم روده در بیماران تحت درمان با مهار کننده های ACE گزارش شده است. باید تشخیص افتراقی بین بیماران مصرف کننده مهارکننده های ACE و بیماران با درد شکمی انجام شود.
• در نظر بگیرید که یک مهارکننده ACE را در بیماران پرخطر شروع کنید، حتی اگرمبتلا به فشار خون بالا یا CHF نباشد.
• قطع ناگهانی این دارو با افزایش سریع فشار خون همراه نیست.
• این دارو یک انتخاب خوب در بیماران مبتلا به هایپرلیپیدمی می باشد.
• این داروباعث اختلال در عملکرد جنسی نمی شود.احتمالاً در شیر مادر دفع می شود.
• شیردهی توصیه نمی شود.